Respicur 200 mg, Respicur 300 mg e Respicur 400 mg, in quanto preparati contenenti teofillina, vanno dosati individualmente.
Pazienti che non sono in trattamento con teofillina dovrebbero iniziare con dosaggi più bassi e dopo 3–4 giorni passare alla dose di mantenimento indicata nella tabella che segue. La dose di mantenimento deve essere determinata individualmente aumentando gradualmente in modo scalare la dose iniziale, come indicato nella tabella che segue. Essa dipende fra l’altro dalla velocità individuale di clearance plasmatica del farmaco e dal peso corporeo. Come peso corporeo va utilizzato il peso ideale, poiché la teofillina non viene assorbita dal tessuto adiposo.
Salvo diversa prescrizione del medico valgono le seguenti direttive:
I Dose iniziale
Il trattamento viene iniziato con 1 capsula di Respicur 300 mg o di Respicur 400 mg alla sera per i pazienti di peso superiore ai 60 Kg, con 1 capsula di Respicur 200 mg per i pazienti di peso inferiore ai 60 Kg e per i pazienti con ridotta clearance, purché non sussista un trattamento precedente con un altro preparato a contenuto teofillinico.
La dose giornaliera può essere aumentata gradualmente secondo un approccio scalare ad intervalli bigiornalieri, sino a raggiungere la dose di mantenimento (vedi sotto) per il trattamento cronico.
II Dose di mantenimento
In generale, la dose da assumere è di 1–2 capsule di Respicur 200 mg, Respicur 300 mg o Respicur 400 mg, una o due volte al giorno.
1) I pazienti di peso superiore ai 60 Kg con normale clearance della teofillina assumono una dose giornaliera di 2–3 capsule di Respicur 300 mg o di Respicur 400 mg, mentre i pazienti di peso inferiore ai 60 Kg assumono una dose giornaliera di 2–3 capsule di Respicur 200 oppure di 2 capsule di Respicur 300 mg, preferibilmente la sera.
2) I pazienti con ridotta clearance della teofillina (per es. per la presenza di una malattia o di un trattamento concomitante) assumono una dose giornaliera di 1–3 capsule di Respicur 200 mg oppure 1–2 capsule di Respicur 300 mg, preferibilmente la sera.
3) I pazienti di peso superiore ai 45 kg con aumentata clearance della teofillina (per es. forti fumatori) assumono 2 capsule di Respicur 300 mg o Respicur 400 mg la sera ed eventualmente 1 capsula addizionale al mattino; i pazienti di peso inferiore a 60 kg con clearance accelerata della teofillina ed i bambini assumono 2 capsule di Respicur 200 mg alla sera ed 1–2 capsule addizionali di Respicur 200 mg al mattino.
Se sulla base dell’aggiustamento posologico individuale dei pazienti è appropriato uno scostamento dagli schemi di dosaggio indicati da 1) a 3), è possibile anche uno schema posologico con 1 capsula al mattino e 1 alla sera, della corrispondente intensità d’azione. Così per es. i pazienti di peso superiore ai 60 Kg, con disturbi prevalenti durante il giorno sul posto di lavoro, assumono 1 capsula di Respicur 300 mg o di Respicur 400 mg al mattino e 1 alla sera.
SCHEMA POSOLOGICO DI MANTENIMENTO SUGGERITO
| peso corporeo ideale in kg | dosaggio giornaliero (mg/kg/die) | numero di capsule di Respicur | |||
| 200 mg | 300 mg | 400 mg | |||
| 6 – 8 anni | 20 – 30 | 20 | 2 – 3 | ||
| 8 –12 anni | 30 – 40 | 20 | 3 – 4 | ||
| 12–16 anni | 40 – 60 | 18 | 2 – 3 | 1 – 2/3 | |
| Adulti con: | |||||
| Normale catabolismo della teofillina | 40 – 60 | 12 | 2 – 3 | 2 | 1 – 2 |
| 60 – 75 | 12 | 2 – 3 | 2 | ||
| 75 – 90 | 12 | 3 | 2 – 3 | ||
| Aumentato catabolismo della teofillina | 45 – 75 | 18 | 3 – 4 | 2 – 3 | 2 – 3 |
| 75 – 90 | 18 | 3 | 3 | ||
| Ridotto catabolismo della teofillina | 45 – 75 | 8 | 1 – 2 | 1 – 2 | |
| 75 – 90 | 8 | 2 – 3 | 2 | 1 – 2 | |
Nel caso sia necessario somministrare le dosi più elevate segnalate in tabella (superiori a 900 mg di teofillina in dose singola al giorno) ovvero in soggetti con modificata clearance è necessario titolare la dose ricorrendo al controllo dei livelli sierici di teofillina (valori terapeutici compresi tra 10–20 mg/l).
In caso di sintomi da sovradosaggio, la dose successiva può essere sospesa o ridotta del 50%, sulla base dell’intensità dei sintomi stessi.
Qualora in alcuni soggetti si notasse la ricomparsa dei sintomi nelle ultime ore dell’intervallo di 24 ore dovrà essere presa in considerazione la ripartizione della dose in due somministrazioni giornaliere a distanza di 12 ore. Nella determinazione graduale del dosaggio individuale giornaliero si può far ricorso, se necessario, a Respicur 200 mg per l’opportuno aggiustamento posologico.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca, grave carenza di ossigeno, ridotta funzionalità epatica, broncopolmoniti e polmoniti, infezione virale nonché nell’età avanzata, l’eliminazione della teofillina è molto frequentemente rallentata. Tali pazienti hanno perciò bisogno di dosi minori, e gli aumenti devono essere fatti con particolare cautela. I fumatori spesso hanno bisogno di dosi più elevate rispetto ai non fumatori a motivo della più rapida eliminazione della teofillina (vedi anche punti 4.4 e 4.5).
Respicur è indicato per asma bronchiale e affezioni polmonari con componente spastica bronchiale e quindi per l’impiego prolungato.
Bambini sotto i 6 mesi:
Respicur non deve essere usato in bambini di età inferiore a 6 mesi.
Bambini sotto i 6 anni:
Respicur non deve essere usato in bambini di età inferiore a 6 anni. Sono disponibili altre forme di dosaggio che sono più adatte a bambini al di sotto dei 6 anni di età.
Le capsule Respicur devono essere assunte con abbondanza di liquidi. I pazienti che hanno difficoltà a deglutire le capsule intere, possono aprirle ed assumere l’intero contenuto con abbondanza di liquidi.
La teofillina deve essere impiegata soltanto dietro espressa prescrizione del medico e con cautela in caso di: angina pectoris instabile, grave ipertensione, tendenza alla tachiaritmia, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, iperfunzione della tiroide (ipertiroidismo), convulsioni (epilessia), ulcera gastrica e/o duodenale, porfiria.
Respicur deve essere usato con cautela (aggiustando la dose, vedi paragrafo 4.2) in caso di alterazioni della funzionalità epatica e renale.
L’impiego di Respicur in pazienti anziani, in pazienti con patologie multiple o gravemente ammalati e/o in pazienti in terapia intensiva è associato ad un aumento del rischio di sovradosaggio e quindi dovrebbe essere controllato attraverso monitoraggio dei livelli sierici di teofillina.
I bambini al di sotto dei 12 anni non devono essere trattati con Respicur 300 mg e con Respicur 400 mg, e quelli al di sotto dei 6 anni nemmeno con Respicur 200 mg.
Si deve prestare attenzione ad una precedente terapia teofillinica.
In caso la dose raccomandata abbia un effetto insufficiente e in caso di eventi avversi, le concentrazioni plasmatiche di teofillina devono essere monitorate. Controlli regolari delle concentrazioni di teofillina nel siero contribuiscono all’ottimizzazione e alla sicurezza della terapia.
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’età, lo scompenso cardiaco congestizio, l’insufficienza cardiaca, la polmonite, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, le infezioni virali, in particolare l’influenza, la ridotta funzionalità epatica, la severa ipossiemia, la contemporanea somministrazione di molti farmaci (vedi paragrafo 4.5).
Malattia febbrile acuta
La febbre diminuisce la clearance della teofillina. Può essere necessario diminuire la dose per evitare intossicazione.
Nell’insufficienza renale severa si può verificare un accumulo dei metaboliti della teofillina.
In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina.
Una riduzione della dose può essere inoltre necessaria durante trattamento concomitante a vaccinazione antitubercolare e antinfluenzale, in quanto è stata riportata una riduzione dell’eliminazione della teofillina.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina.
In caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina (valori terapeutici 10–15 mcg/ml, valori ai limiti della tossicità 20 mcg/ml).
Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina (vedi Sez. 4.5. Interazioni).
Il medicinale contiene lattosio, i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Poiché l’esperienza sull’impiego della teofillina durante il primo trimestre di gravidanza è tuttora insufficiente, la somministrazione di Respicur dovrebbe essere evitata durante questo periodo.
Durante il secondo ed il terzo trimestre, la teofillina deve essere impiegata solo dopo attenta valutazione dei rischi e dei benefici da parte del medico curante, poiché passa la placenta e può avere effetti simpaticomimetici nel feto.
Con il progredire della gravidanza, il grado di legame alle proteine plasmatiche e la clearance della teofillina possono decrescere, rendendo necessaria una riduzione del dosaggio per evitare eventi avversi.
La teofillina raggiunge nel sangue del cordone ombelicale pressappoco il 100% della concentrazione sierica materna.
Sinora non sono state rese note malformazioni nell’uomo, che possano essere in connessione con una esposizione alla teofillina; non ci sono però esperienze sufficienti. Perciò si devono pesare criticamente l’utilità e il rischio di una terapia teofillinica durante la gravidanza.
Al termine della gravidanza il trattamento con Respicur può inibire le contrazioni uterine. Il neonato deve essere tenuto in osservazione per quanto riguarda l’eventuale comparsa degli effetti della teofillina.
Nel periodo dell’allattamento il trattamento con Respicur avviene soltanto dopo aver consultato il medico.
Poichè la teofillina passa nel latte materno le concentrazioni sieriche nel lattante possono raggiungere livelli clinicamente rilevanti.
Pertanto, nelle donne che allattano la dose terapeutica di teofillina deve essere mantenuta al livello più basso possibile e se possibile, l’allattamento deve essere effettuato immediatamente prima dell’assunzione del farmaco. Il neonato allattato al seno deve essere attentamente controllato per la presenza di eventuali effetti della teofillina. Se sono richiesti dosaggi più elevati, l’allattamento al seno deve essere interrotto.
Le reazioni avverse alla teofillina sono elencate secondo la seguente classificazione di frequenza:
molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie cardiache
Molto comune: tachicardia e aritmia, palpitazioni, calo pressorio.
Patologie gastrointestinali
Molto comune: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, diarrea, indebolimento del tono muscolare dello sfintere esofageo inferiore che può potenziare un preesistente reflusso gastroesofageo notturno.
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: reazioni di ipersensibilità
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto comune: ipokaliemia, calcemia elevata, iperglicemia, iperuricemia e alterazioni degli elettroliti sierici.
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: mal di testa, stati di eccitazione, tremore degli arti, irrequietezza, insonnia
Non nota: convulsioni
Patologie renali e urinarie
Molto comune: aumento della diuresi, aumento della creatinina sierica
Questi effetti indesiderati possono essere più intensi in caso di ipersensibilità alla teofillina oppure di un sovradosaggio (concentrazione di teofillina nel plasma superiore a 20 mg/l).
In caso di tasso plasmatico di teofillina superiore a 25 mg/l possono comparire effetti secondari tossici come convulsioni, improvviso calo pressorio, aritmie ventricolari e gravi manifestazioni gastroenteriche (es. sanguinamento gastrointestinale).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Talco, metilcellulosa, cellulosa microcristallina, carmellosa sodica, cellulosa acetato, trietilcitrato, lattosio monoidrato. Componenti della capsula: gelatina, titanio biossido.
Residuo dell’inchiostro di stampa: shellac, ossido di ferro nero, propilen glicole, ammoniaca soluzione concentrata.
Questo medicinale non richiede alcunacondizione particolare di conservazione.