Posologia
Il regime posologico deve essere personalizzato in funzione dell’intensità del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilità di monitorare il paziente.
PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere assunto due volte al giorno, ogni 12 ore circa.
Inizio della terapia
Inizio della terapia in pazienti che, al momento, non stanno assumendo analgesici oppioidi
I pazienti devono iniziare il trattamento con singole dosi da 50 mg di tapentadolo compressa a rilascio prolungato somministrate due volte al dì.
Inizio della terapia in pazienti in trattamento con analgesici oppioidi
Passando dagli oppioidi a PALEXIA compresse a rilascio prolungato e scegliendo la dose iniziale, si deve tenere in considerazione la natura del precedente farmaco, la via di somministrazione e la dose quotidiana media. Ciò può richiedere dosi iniziali più elevate di PALEXIA compresse a rilascio prolungato nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti con tali farmaci prima di iniziare la terapia con PALEXIA compresse a rilascio prolungato.
Titolazione e mantenimento
Dopo aver instaurato la terapia, la dose deve essere titolata su base individuale a un livello che produca un’analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderabili sotto la stretta supervisione del medico prescrittore.
Esperienze ricavate da sperimentazioni cliniche hanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al dì ogni 3 giorni è appropriato per ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte dei pazienti. Le compresse a rilascio prolungato 25 mg di tapentadolo, possono essere utilizzate anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessità individuali dei pazienti.
Dosi giornaliere complessive di PALEXIA superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate.
Interruzione del trattamento
In seguito a improvvisa interruzione del trattamento con tapentadolo, possono verificarsi sintomi di astinenza (vedere paragrafo 4.8). Qualora un paziente non richieda più la terapia a base di tale farmaco, è consigliabile ridurre la dose in maniera graduale al fine di prevenire la comparsa di sintomi di astinenza.
Compromissione renale
Nei pazienti con danno renale lieve o moderato non occorre modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave compromissione renale, pertanto l’utilizzo del farmaco in questa popolazione non è raccomandato (vedere paragrafi 4.4. e 5.2)
Compromissione epatica
Nei pazienti con compromissione epatica lieve non occorre modificare la dose (vedere paragrafo 5.2).
PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere usato con cautela nei pazienti che presentano compromissione epatica moderata. In questi pazienti il trattamento deve essere iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato e somministrato con frequenza non superiore a una volta ogni 24 ore. All’inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato non è raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimento dell’analgesia con tollerabilità accettabile (vedere paragrafi 4.4. e 5.2)
PALEXIA non è stato studiato nei pazienti con danno epatico grave; pertanto l’utilizzo non è raccomandato, in tale popolazione (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Anziani (soggetti di età pari o superiore ai 65 anni)
In generale, negli anziani non è richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato che gli anziani sono più soggetti ad una riduzione della funzionalità renale ed epatica, si deve essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).
Pazienti pediatrici
Nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni la sicurezza e l’efficacia di PALEXIA compresse a rilascio prolungato non sono state studiate; per tale ragione l’uso di PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è raccomandato in questa popolazione.
Modo di somministrazione
PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere assunto intero, senza dividerlo o masticarlo, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere assunto con una quantità sufficiente di liquido. PALEXIA compresse a rilascio prolungato può essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno.
Potenziale di abuso e tolleranza/ dipendenza
PALEXIA compresse a rilascio prolungato ha un potenziale di abuso e dipendenza. Tale evenienza deve essere presa in considerazione nel prescrivere o dispensare PALEXIA compresse a rilascio prolungato in situazioni nelle quali insorgano preoccupazioni circa un aumentato rischio di uso improprio, abuso, dipendenza psichica o deviazione.
Tutti i pazienti trattati con farmaci che presentino attività agonista dei recettori µ–oppioidi devono essere monitorati con attenzione per l’eventuale comparsa di segni di abuso e di dipendenza psichica.
Depressione respiratoria
A dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore µ –oppioide, PALEXIA compresse a rilascio prolungato può indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con compromissione della funzione respiratoria, deve essere usata cautela nel somministrare PALEXIA compresse a rilascio prolungato. Si deve prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti dei recettori µ, e, in tali pazienti, PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla più bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa deve essere trattata come una qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonisti dei recettori µ–oppioidi (vedere paragrafo 4.9).
Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata
PALEXIA compresse a rilascio prolungato non deve essere usato nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell’accumulo del biossido di carbonio, come ad esempio coloro i quali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, compromissione dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attività di agonisti sui recettori µ–oppioidi possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesioni craniche. Occorre avere cautela nell’impiegare PALEXIA compresse a rilascio prolungato in pazienti con lesioni craniche o tumore encefalico.
Convulsioni
Nei pazienti soggetti a convulsioni PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attività agonista sui recettore µ–oppioidi, PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è raccomandato per pazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni.
Compromissione renale
PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia in pazienti con grave compromissione renale, pertanto non è raccomandato l’uso in questi pazienti (vedere paragrafo 4.2 e 5.2).
Compromissione epatica
Soggetti con lieve o moderata compromissione epatica, presentano un aumento da 2 a 4,5 volte della concentrazione ematica rispetto a soggetti con funzione epatica normale.
PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere usato con attenzione nei pazienti con compromissione epatica moderata (vedere paragrafi 4.2 e 5.2) specialmente all’inizio del trattamento.
PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è stato studiato nei pazienti con grave compromissione epatica perciò in questa popolazione se ne sconsiglia l’utilizzo (vedere paragrafi 4.2 and 5.2).
Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare
I farmaci con attività di agonista sui recettori µ–oppiacei possono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere utilizzato con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa.
Oppioidi con azione mista agonista/antagonista
Si deve prestare cautela nell’utilizzare PALEXIA compresse a rilascio prolungato con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori µ–oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori µ–oppioidi (come buprenorfina), In pazienti trattati con buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, si devono prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso in cui la somministrazione di µ–agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria in condizioni di dolore acuto. Con l’uso concomitante di buprenorfina, è stata segnalata una richiesta di dosaggi più alti del farmaco agonista completo dei recettori µ–oppioidi e pertanto, in questa situazione, è necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come la depressione respiratoria.
Le compresse a rilascio prolungato di PALEXIA contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza
I dati sull’utilizzo nelle donne in gravidanza sono molto limitati.
Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni; tuttavia, ritardo dello sviluppo ed embriotossicità sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull’attività µ–oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post–natale sono stati riportati per NOAEL materni (vedere paragrafo 5.3).
In gravidanza, PALEXIA compresse a rilascio prolungato deve essere usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto.
Travaglio e parto
Negli esseri umani non si conosce l’effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L’uso di PALEXIA compresse a rilascio prolungato non è raccomandato immediatamente prima o durante il travaglio e il parto. A causa dell’attività di µ–agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo devono essere monitorati per la depressione respiratoria.
Allattamento
Non vi sono informazioni circa l’escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si è concluso che quest’ultimo è escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Per tale ragione, non è possibile escludere dei rischi anche per il lattante. PALEXIA compresse a rilascio prolungato non deve essere usato durante il periodo di allattamento al seno.
Le reazioni avverse al farmaco riferite dai pazienti nel corso degli studi clinici controllati con placebo, condotti con PALEXIA compresse a rilascio prolungato sono state in prevalenza di entità lieve o moderata. Le reazioni avverse più frequenti hanno riguardato il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale (nausea, capogiri, stipsi, cefalea e sonnolenza).
La tabella sottostante riporta le reazioni avverse al farmaco identificate nel corso di studi clinici condotti con PALEXIA compresse a rilascio prolungato o segnalate nell’esperienze post–marketing ed elencate per classe e frequenza. La frequenza è definita come molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 e <1/10); non comune (≥1/1000 e<1/100); rara (≥1/10,000 e <1/1000); molto rara (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| REAZIONI AVVERSE AL FARMACO | ||||
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | |||
| Molto comune | Comune | Non comune | Rara | |
| Disturbi del sistema immunitario | Ipersensibilità al farmaco * | |||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Calo dell’appetito | Diminuzione di peso | ||
| Disturbi psichiatrici | Ansia, depressione, disordini del sonno, irritabilità, irrequietezza | Disorientamento, stato confusionale, agitazione, disturbi della percezione, sogni anomali, euforia | Farmaco dipendenza, pensieri anomali | |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri, sonnolenza, cefalea | Disturbi dell’attenzione, tremori, contrazioni muscolari involontarie | Depressione del livello di coscienza, compromissione della memoria, compromissione delle capacità mentali, sincope, sedazione, disordine dell’ equilibrio, disartria, ipoestesia, parestesie | Convulsioni, presincope, anomalie della coordinazione |
| Patologie dell’occhio | Disturbi visivi | |||
| Patologie cardiache | Aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della frequenza cardiaca, palpitazioni | |||
| Patologie vascolari | Arrossamento | Riduzione della pressione arteriosa | ||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | Depressione respiratoria | ||
| Patologie gastrointestinali | Nausea, stipsi | Vomito, diarrea, dispepsia | Fastidio a livello addominale | compromissione dello svuotamento gastrico |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito, iperidrosi, rash | Orticaria | ||
| Patologie renali e urinarie | Difficoltà della minzione, pollachiuria | |||
| Patologie dell’appa–rato riproduttivo e della mammella | Disfunzioni sessuali | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, affaticamento, sensazione di variazione della temperatura corporea, secchezza delle mucose, edema | Sindrome da astinenza, sentirsi strano, irritabilità | Sensazione di ubriachezza, sensazione di rilassamento | |
| *Post–marketing: sono stati riportati rari eventi di angioedema, anafilassi e shock anafilattico | ||||
Studi clinici condotti con PALEXIA compresse a rilascio prolungato della durata fino a 1 anno hanno dimostrato un basso rischio di sviluppo di sintomi da astinenza in seguito a interruzioni improvvise, e generalmente classificati di lieve entità. In ogni caso i medici devono prestare attenzione all’insorgenza di eventuali sintomi da astinenza (vedere paragrafo 4.2) e conseguentemente trattare i pazienti in caso tali sintomi dovessero palesarsi.
Il rischio di idee suicide e di tentato suicidio è noto essere più elevato in pazienti con dolore cronico. Inoltre, sostanze con una pronunciata influenza sul sistema monoaminergico sono state associate ad un aumentato rischio di suicidio in pazienti sofferenti di depressione, specialmente all’inizio del trattamento. I dati derivati dagli studi clinici e dai rapporti di post–marketing, non rilevano un aumento del rischio.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
[25 mg]:
Nucleo della compressa:
ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 400, macrogol 6000, titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172)
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.