Posologia
Il trattamento va possibilmente adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente.
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa può rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.
Salvo diversa prescrizione medica per l’adulto valgono le seguenti direttive posologiche:
| Adulti | Dose |
| 1. Cardiopatia ischemica Angina pectoris cronicamente stabile (angina da sforzo) | 1 cpr da 30 mg al dì |
La dose può essere gradatamente aumentata, in accordo con le esigenze individuali dei pazienti, fino ad un dosaggio massimo di 120 mg somministrato una volta al giorno, al mattino.
| 2. Ipertensione arteriosa | 1 cpr da 30 mg al dì |
In alcuni casi può risultare opportuno incrementare gradualmente la dose, secondo le esigenze individuali, fino ad un dosaggio massimo di 60 mg somministrato una volta al giorno, al mattino.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia della nifedipina nei bambini al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite. I dati al momento disponibili per l’uso della nifedipina nell’ipertensione sono riportati nel paragrafo 5.1
Modo di somministrazione
La compressa rivestita con film deve essere inghiottita con un po’ di acqua al mattino a digiuno; le compresse non devono essere masticate o spezzate.
Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori o inferiori deve essere effettuato solo sotto controllo medico.
La sostanza fotosensibile contenuta nella compressa è sostanzialmente protetta dalla luce all’interno e al di fuori della confezione.
Internamente alla confezione, le compresse sono anche protette dall’umidità e quindi devono essere estratte dall’astuccio solo a scopo di assunzione.
Durata del trattamento
Secondo prescrizione del medico curante.
Si richiede cautela nei pazienti con pressione arteriosa molto bassa (ipotensione grave con pressione sistolica inferiore a 90 mm HG), in caso di palese insufficienza cardiaca e di grave stenosi aortica.
La nifedipina non dev’essere usata in gravidanza, salvo il caso in cui le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento con nifedipina. L’uso della nifedipina dev’essere riservato alle donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.6).
L’uso della nifedipina durante l’allattamento è sconsigliato in quanto è stato osservato che la nifedipina viene escreta nel latte materno e gli effetti dell’assorbimento orale di piccole quantità di nifedipina non sono noti (vedere paragrafo 4.6).
Occorre monitorare attentamente la pressione arteriosa, quando la nifedipina viene somministrata contestualmente con il solfato di magnesio per via endovenosa, a causa della possibilità di un calo eccessivo di pressione che potrebbe danneggiare sia la madre che il feto.
Come per altri materiali non deformabili, occorre usare cautela nella somministrazione di NIPIN in pazienti con preesistente stenosi gastrointestinale grave, in quanto potrebbero verificarsi sintomi di ostruzione. In casi rarissimi si è verificata la formazione di bezoari che hanno richiesto l’intervento chirurgico.
In casi isolati sono stati riportati sintomi di ostruzione anche in pazienti senza anamnesi nota di disturbi gastrointestinali.
Nel corso di indagini radiologiche (a raggi x) con contrasto di bario, NIPIN può causare effetti falsamente positivi (come dei difetti di riempimento interpretabili come polipi).
Nei pazienti con compromissione della funzione epatica si richiede un attento monitoraggio e, in casi gravi, può essere necessaria una riduzione di dosaggio.
La nifedipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4. Pertanto tutti i farmaci che notoriamente inibiscano o inducano tale sistema enzimatico possono alterare il primo passaggio o la clearance della nifedipina (vedere paragrafo 4.5).
I farmaci inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e che pertanto possono provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche della nifedipina sono, p. es.:
– antibiotici macrolidi (p. es. eritromicina),
– inibitori della proteasi anti–HIV (p.es., ritonavir),
– antimicotici azolici (p.es. ketoconazolo),
– gli antidepressivi nefazodone e fluoxetina,
– chinupristina/dalfopristina,
– acido valproico,
– cimetidina.
In caso di co–somministrazione di questi farmaci, occorre monitorare la pressione arteriosa e, se necessario, prendere in considerazione la possibilità di ridurre la dose della nifedipina.
Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
Per quanto riguarda l’impiego in popolazioni speciali vedi paragrafo 4.2.
Gravidanza
La nifedipina non dev’essere assunta in gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano il trattamento con la nifedipina. La nifedipina dev’essere riservata alla terapia di donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.4).
Non esistono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza.
Le informazioni disponibili non sono sufficienti ad escludere effetti avversi del farmaco sul feto e sul neonato.
In studi condotti su animali la nifedipina ha prodotto embriotossicità, fetotossicità e teratogenicità (vedi paragrafo 5.3).
Le evidenze cliniche disponibili non mostrano uno specifico rischio prenatale. Ciononostante è stato riportato un aumento dell’asfissia perinatale, del ricorso al taglio cesareo, di nascite premature e di ritardo nella crescita intrauterina. Non è chiaro se tali evidenze siano dovute alla condizione d’ipertensione esistente, al suo trattamento o ad uno specifico effetto del farmaco.
Allattamento
La nifedipina viene escreta nel latte materno. La concentrazione di nifedipina nel latte materno è quasi paragonabile alla sua concentrazione sierica nella madre. Per le formulazioni a rilascio immediato si propone di ritardare l’allattamento al seno o il prelievo del latte per 3–4 ore dopo la somministrazione del farmaco, onde ridurre l’esposizione del lattante alla nifedipina (vedere paragrafo 4.4).
Fertilità
In casi isolati di fecondazione in vitro i calcio–antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nel caso di ripetuto insuccesso della fecondazione in vitro, non riconducibile ad altri motivi, i calcio–antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa.
Le reazioni avverse al farmaco (ADRs) sulla base di studi controllati verso placebo con la nifedipina, suddivisi per categorie di frequenza CIOMS III (database dei trial clinici: nifedipina n = 2.661; placebo n = 1.486; stato dell’informazione: 22 feb 2006 e studio ACTION: nifedipina n = 3.825; placebo n = 3.840), sono elencati di seguito.
Le ADRs elencate alla voce "comuni" sono state osservate con una frequenza inferiore al 3% ad eccezione dell’edema (9,9%) e del mal di testa (3,9%).
Le frequenze di ADRs riferite con l’uso di prodotti contenenti nifedipina sono state riassunte nella tabella seguente. All’interno di ogni raggruppamento di frequenza, gli effetti indesiderati vengono presentati in ordine di gravità decrescente. La frequenza si definisce come comune (da ≥1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100) e rara (da ≥1/10.000 a < 1/1.000). Le ADRs individuate solo nel corso della sorveglianza postmarketing, la cui frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili, vengono elencate come frequenza "non nota".
| Classificazione per organi/ sistemi (MedDRA) | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Agranulocitosi, leucopenia | |||
| Disturbi del sistema immunitario | Reazione allergica, edema allergico / angioedema (incl. edema della laringe¹) | Prurito, orticaria. eruzione cutanea (Rash) | Reazione anafilattica/anafilattoide | |
| Disturbi psichiatrici | Reazioni d’ansia, disturbi del sonno | |||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Iperglicemia | |||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Vertigini, emicrania, capogiri, tremore | Parestesia/ disestesia | Ipoestesia, sonnolenza |
| Patologie dell’occhio | Disturbi visivi | Dolore oculare | ||
| Patologie cardiache | Tachicardia, palpitazioni | Dolore toracico (Angina Pectoris) | ||
| Patologie vascolari | Edema (incl. Edema periferico), vasodilatazione | Ipotensione, sincope | ||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Emorragie nasali, congestione nasale | Dispnea | ||
| Patologie gastrointestinali | Stipsi | Dolore gastrointestinale e addominale, nausea, dispepsia, flatulenza, bocca secca | Iperplasia gengivale | Bezoario, disfagia, ostruzione intestinale, ulcera intestinale, vomito, insufficienza dello sfintere gastroesofageo |
| Patologie epatobiliari | Temporaneo innalzamento degli enzimi epatici | Ittero | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eritema | Necrolisi epidermica tossica, reazione allergica di fotosensibilità, porpora palpabile | ||
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Crampi muscolari, gonfiore articolare | Artralgia, mialgia | ||
| Patologie renali e urinarie | Poliuria, disuria | |||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Disfunzione erettile | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Malessere | Dolore aspecifico, brividi |
[¹] = può avere un esito potenzialmente fatale.
Nei pazienti dializzati con ipertensione maligna e ipovolemia, a seguito della vasodilatazione può verificarsi un marcato calo della pressione arteriosa.
È importante comunicare le sospette reazioni avverse dopo l’autorizzazione del prodotto medicinale. Ciò permette un monitoraggio continuo del bilancio beneficio/rischio del prodotto medicinale. Ai medici viene richiesto di comunicare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il Sito web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili dell’Agenzia Italiana del Farmaco – Italia.
NIPIN 30 mg compresse rivestite con film a rilascio modificato:
Idrossipropilmetilcellulosa 50,35 mg, polivinilpirrolidone 12,5 mg, carbossimetilcellulosa 40 mg, magnesio stearato 2 mg, silice colloidale 1 mg, talco 6,73 mg, polietilenglicole 6000 1,73 mg, simeticone 0,08 mg, titanio biossido (E171) 0,85 mg, ferro ossido rosso (E172) 0,26 mg.
NIPIN 60 mg compresse rivestite con film a rilascio modificato:
Idrossipropilmetilcellulosa 93,8 mg, polivinilpirrolidone 25 mg, carbossimetilcellulosa 80 mg, magnesio stearato 4 mg, silice colloidale 2 mg, talco 12,3 mg, polietilenglicole 6000 2,3 mg, simeticone 0,11 mg, titanio biossido (E171) 1,15 mg, ferro ossido rosso (E172) 0,34 mg.
Il principio attivo fotosensibile è sostanzialmente protetto dalla luce all’interno ed al di fuori della confezione; si consiglia tuttavia di non esporre a lungo le compresse alla luce solare diretta.
La protezione dall’umidità è garantita solo all’interno della confezione; le compresse dovrebbero quindi essere estratte dall’astuccio solo immediatamente prima dell’uso.