Il medicinale è una soluzione di metadone solo per somministrazione orale e non deve essere usato per iniezione.
Per il sollievo del dolore
La posologia deve essere regolata a seconda della gravità del dolore e della risposta del paziente.
Talvolta, in casi di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all’effetto analgesico dei narcotici, può essere necessario superare la dose usuale raccomandata.
La posologia media per gli adulti varia da 5 a 20 mg una o più volte al giorno, secondo le indicazioni del medico.
Per il trattamento degli stati di tossicodipendenza da oppiodi
Il farmaco verrà somministrato giornalmente secondo il parere del medico e il programma di trattamento. Un ciclo di trattamento di disintossicazione non supererà i 21 giorni e non potrà essere ripetuto prima di 4 settimane dopo la conclusione del precedente ciclo.
Gli schemi di dosaggio indicati più avanti sono raccomandati, ma possono essere mutati a seconda del giudizio clinico. Inizialmente una sola dose di 15–20 mg di metadone sarà spesso sufficiente per sopprimere i sintomi di astinenza. Si può somministrare altro metadone in più, se i sintomi da sottrazione non sono eliminati oppure se ricompaiono. Quando i pazienti sono fisicamente dipendenti da dosi elevate, può essere necessario superare questi livelli. Di solito 40 mg al giorno a dosi singole o suddivise costituiscono un livello di dose adeguato. La stabilizzazione può essere continua per 2–3 giorni e poi la quantità di metadone verrà gradualmente diminuita. La frequenza alla quale il metadone viene diminuito verrà determinata individualmente per ciascun paziente. In pazienti ospedalizzati, una riduzione giornaliera del 20% della dose pro die totale è in genere ben tollerata. In pazienti ambulatoriali può essere necessario uno schema di riduzione più lento.
Se il metadone viene somministrato per più di tre settimane, il procedimento viene considerato non più di disintossicazione o di trattamento della sindrome acuta di astinenza, ma di mantenimento, anche se lo scopo e l’intento possono essere l’eventuale astinenza totale.
Il trattamento di mantenimento può essere eseguito nel caso di consumatori di oppioidi con comprovata dipendenza stabilizzata, quando precedenti interventi multidisciplinari non abbiano dato risultati positivi. Tale trattamento è altresì indicato quando si tratti di soggetti con comprovata dipendenza da oppioidi e con infezione da HIV, in situazione immunitaria compromessa o con AIDS conclamato se il medico ritenga che un altro tipo di programma dia minori possibilità di astensione dall’uso di oppioidi.
La terapia sostitutiva, se ben condotta, riesce ad abolire il craving, ovvero la ricerca compulsiva dell’eroina e a dominare lo stato di ansia del tossicodipendente.
Per l’impiego su soggetti in stato di dipendenza consolidata da eroina, già noti alla struttura sanitaria, non è necessaria l’effettuazione di accertamenti mediante il test sistemico del naloxone, ma è certamente indispensabile ricercare la presenza di morfinici nei liquidi biologici.
Si deve sottolineare che l’analisi delle urine è parte integrante del trattamento di mantenimento con metadone, per il controllo della presenza di sostanze stupefacenti e psicotrope.
Deve essere altresì verificato l’eventuale abuso di alcool.
Se le urine risultano positive agli oppioidi, è indispensabile rivalutare il caso.
Il dosaggio deve essere definito individualmente dal medico, in modo da prevenire l’insorgenza della necessità di eroina, tenendo conto delle condizioni psicofisiche del soggetto e delle patologie correlate.
Durante la fase di mantenimento alcuni pazienti ricevono per anni la stessa dose di metadone; per altri invece questa va periodicamente modificata in più o in meno. In ogni caso essa deve essere fissata in modo che gli effetti della somministrazione siano protratti per un periodo di almeno 24 ore. A titolo puramente indicativo, si tenga presente che la maggior parte dei pazienti si giova di dosi comprese tra 50 e 120 mg/die, a seconda del grado di tolleranza e della capacità di metabolizzare il farmaco.
Farmacodipendenza
Il metadone può provocare una farmacodipendenza di tipo morfinico.
In seguito a ripetute somministrazioni si possono verificare dipendenza psichica, dipendenza fisica e tolleranza e perciò esso deve essere prescritto e somministrato con la stessa cautela che si adotta per la morfina.
Interazione con altri depressori del sistema nervoso centrale
Il metadone deve essere usato con cautela e a dose ridotta in pazienti che ricevono contemporaneamente altri analgesici narcotici, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti sedativi ipnotici, antidepressivi triciclici ed altri depressori del sistema nervoso centrale, compreso l’alcool. Si possono avere depressione e sedazione profonda o coma.
Ansia
Il metadone non ha azione anti–ansia, per cui i sintomi ansiosi che compaiono nel corso dei trattamenti non vanno trattati aumentando la dose di metadone.
L’azione del Metadone nel trattamento di disassuefazione è limitata al controllo dei sintomi da narcotici ed è inefficace per il sollievo dell’ansia.
Lesioni craniche ed aumentata pressione intracranica
Gli effetti di depressione respiratoria del metadone e la sua capacità di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente aumentati in presenza di un aumento della pressione intracranica; inoltre i narcotici producono effetti collaterali che possono confondere il decorso clinico di pazienti con lesioni craniche. In tali pazienti il metadone è controindicato (vedere paragrafo 4.3).
Asma e altre affezioni respiratorie
In pazienti con attacco asmatico acuto, in quelli con pneumopatie croniche ostruttive o cuore polmonare ed in individui con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta nella depressione respiratoria preesistente, nell’ipossia e nell’ipercapnia, anche le dosi terapeutiche usuali di narcotici possono ridurre gli stimoli respiratori ed aumentare per contro le resistenze delle vie aeree fino all’apnea, per cui l’uso del medicinale è controindicato in tali patologie (vedere paragrafo 4.3).
Affezioni addominali acute
La somministrazione di metadone o di altri narcotici può confondere la diagnosi e il decorso clinico in pazienti con affezioni addominali acute.
Effetto ipotensivo
La somministrazione di Metadone può determinare una grave ipotensione in soggetti ipovolemici o in contemporaneo trattamento con farmaci come la fenotiazina o certi anestetici.
Impiego in pazienti ambulatoriali
Nei pazienti ambulatoriali il Metadone può provocare ipotensione ortostatica.
Uso degli antagonisti dei narcotici
In un individuo con dipendenza fisica da narcotici, la somministrazione della dose abituale di un antagonista dei narcotici scatenerà una sindrome acuta di astinenza. La gravità di questa sindrome dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose di antagonista somministrata.
L’uso di antagonisti dei narcotici in questo soggetto deve essere possibilmente evitato.
Se esso deve essere usato per trattare una grave depressione respiratoria nel paziente fisicamente dipendente, l’antagonista deve essere somministrato con estrema cautela e graduandolo con dosi inferiori a quelle abituali.
Pazienti a rischio particolare
Il metadone deve essere somministrato con cautela e la dose iniziale deve essere ridotta nei pazienti anziani e debilitati e in pazienti affetti da ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostatica, stenosi uretrale.
Nel corso del trattamento con metadone sono stati riportati casi di prolungamento dell’intervallo QT e torsione di punta, particolarmente ad alte dosi > 100 mg/die. Il metadone dovrebbe essere somministrato con cautela a pazienti a rischio per l’insorgenza di prolungamento dell’intervallo QT, ad esempio in caso di anamnesi positiva per prolungamento QT, malattie cardiache ad uno stadio avanzato, trattamento concomitante con farmaci che possono prolungare il QT.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
METADONE CLORIDRATO MOLTENI contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio/galattosio o da insufficienza di sucrasi/isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
Il metadone è controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale, e durante l’allattamento.
Peraltro, in presenza di un’evidente incapacità della tossicodipendente gravida di sospendere l’uso di eroina, il medico può decidere l’attuazione di un trattamento di mantenimento con metadone.
Tale trattamento deve essere protratto fino al termine della gravidanza a dosaggi tendenzialmente stabili, allo scopo di evitare l’eventuale comparsa di sintomi di astinenza nella madre e nel feto.
Qualora necessario, è possibile aumentare le dosi di metadone durante le ultime fasi della gravidanza per mantenere adeguato il livello di farmaco ed evitare così un eventuale abbandono della terapia.
Tuttavia, come per ogni altro trattamento farmacologico, dovranno essere attentamente valutati gli aspetti di rischio e di beneficio che esso comporta.
La riduzione del farmaco, se indispensabile, dovrà essere molto graduale, dovendosi evitare l’insorgenza di sintomi di astinenza.
L’eventuale sospensione del trattamento, per la quale è indispensabile la supervisione di uno specialista ostetrico, deve essere effettuata non prima della 14asettimana di gestazione e non dopo la 32aonde evitare, rispettivamente, il rischio di aborto e di parto pre–termine.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metadone cloridrato, organizzati secondo la classificazione MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressione respiratoria e in minor misura da depressione circolatoria, arresto respiratorio, shock ed arresto cardiaco.
Sono stati riportati rari casi di prolungamento dell’intervallo QT e di torsione di punta.
Gli effetti indesiderati osservati più frequentemente comprendono: senso di vuoto alla testa, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazione e ipotensione ortostatica. Alcuni di questi effetti, più frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pazienti sdraiati.
Altri effetti indesiderati sono i seguenti.
Patologie del sistema nervoso
Euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamento e disturbi visivi.
Patologie gastrointestinali
Bocca secca, anoressia, stipsi e spasmo delle vie biliari.
Patologie cardiache e vascolari
Rossore al viso, bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope.
Patologie renali e urinarie
Ritenzione urinaria o difficoltà alla minzione, effetto antidiuretico.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Ridotta libido e/o impotenza sessuale.
Disturbi del sistema immunitario
Prurito, orticaria, altre reazioni cutanee, edema e raramente orticaria emorragica.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
Saccarosio, glicerolo, sodio benzoato, aroma di limone, acido citrico, acqua depurata
Conservare nella confezione originale ben chiuso per riparare il medicinale dalla luce.