Adulti
Il dosaggio raccomandato di orlistat è di una capsula da 120 mg assunta con acqua immediatamente prima, durante o fino ad un’ora dopo ogni pasto principale. Se un pasto viene saltato o non contiene grassi, l’assunzione di orlistat deve essere omessa.
Il paziente deve seguire una dieta bilanciata dal punto di vista nutrizionale, moderatamente ipocalorica, contenente circa il 30 % di calorie derivante da grassi. Si raccomanda che la dieta sia ricca di frutta e verdura. L’assunzione giornaliera di grassi, carboidrati e proteine deve essere distribuita nei tre pasti principali.
Dosi di orlistat superiori a 120 mg tre volte al giorno non si sono dimostrate maggiormente efficaci.
L’effetto di orlistat dà luogo ad un aumento dei grassi fecali già da 24 a 48 ore dopo la somministrazione. Dopo l’interruzione del trattamento, il contenuto di grassi nelle feci ritorna generalmente ai livelli pre–trattamento entro 48–72 ore.
Gruppi particolari di pazienti
Non è stato studiato l’effetto di orlistat in pazienti con ridotta funzionalità epatica e/o renale, bambini e pazienti anziani.
Non ci sono indicazioni relative all’uso di Xenical nei bambini.
Negli studi clinici, la diminuzione del peso corporeo da terapia con orlistat è stata inferiore in pazienti diabetici di tipo II rispetto a pazienti non diabetici. Durante l’assunzione di orlistat il trattamento con farmaci antidiabetici potrebbe richiedere un attento controllo.
La co–somministrazione di orlistat con ciclosporina non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).
Si deve consigliare ai pazienti di osservare le raccomandazioni dietetiche ricevute (vedere paragrafo 4.2).
La possibilità del verificarsi di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere paragrafo 4.8) può aumentare se orlistat viene assunto con una dieta ricca di grassi (ad es. in una dieta di 2000 kcal al giorno, un apporto superiore al 30 % di calorie derivante dai grassi equivale ad oltre 67 g di grassi). L’apporto giornaliero di grassi deve essere distribuito nei tre pasti principali. Se orlistat viene assunto con un pasto molto ricco di grassi, la probabilità che si manifestino reazioni avverse gastrointestinali può aumentare.
Con Xenical sono stati segnalati casi di sanguinamento rettale. In caso di sintomatologia grave e/o prolungata i prescrittori devono fare ulteriori accertamenti.
È raccomandato l’impiego di un metodo contraccettivo addizionale per prevenire il possibile insuccesso dei contraccettivi orali che potrebbe verificarsi in caso di diarrea grave (vedere paragrafo 4.5).
I parametri della coagulazione devono essere monitorati nei pazienti in trattamento concomitante con anticoagulanti orali (vedere paragrafo 4.5 e 4.8).
L’utilizzo di orlistat può essere associato a iperossaluria e a nefropatia da ossalato che determina talvolta l’insufficienza renale. Il rischio è aumentato in pazienti con sottostante malattia renale cronica e/o deplezione di volume (vedere paragrafo 4.8).
Raramente si possono verificare ipotiroidismo e/o un ridotto controllo dell’ipotiroidismo. Il meccanismo, benché non accertato, potrebbe coinvolgere un ridotto assorbimento di sali di iodio e/o di levotiroxina (vedere paragrafo 4.5).
Pazienti trattati con antiepilettici: orlistat può sbilanciare il trattamento con anticonvulsivanti diminuendo l’assorbimento di farmaci antiepilettici e determinano quindi convulsioni (vedere paragrafo 4.5).
Antiretrovirali per l’HIV: Orlistat può potenzialmente ridurre l’assorbimento di medicinali antiretrovirali per l’HIV e potrebbeinfluenzare negativamente la loro efficacia nel trattamento dell’HIV (vedere paragrafo 4.5).
Per orlistat non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte.
Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post–natale (vedere paragrafo 5.3).
È necessario essere prudenti nel prescrivere il medicinale a donne in stato di gravidanza.
Dal momento che non è noto se orlistat sia escreto nel latte materno, orlistat è controindicato in corso di allattamento.
Le reazioni avverse ad orlistat sono prevalentemente di tipo gastrointestinale. L’incidenza di tali reazioni è diminuita con l’uso prolungato di orlistat.
Gli eventi avversi sono elencati di seguito secondo la classificazione per sistemi e organi e per frequenza. Le frequenze sono definite nel modo seguente: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da 1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10000 a <1/1000) e molto raro (<1/10000) incluse le segnalazioni isolate.
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
La seguente tabella di effetti indesiderati (primo anno di trattamento) si basa sulle reazioni avverse riscontrate con una frequenza > 2 % e con una incidenza ≥ 1 % rispetto al placebo in studi clinici della durata di 1 e 2 anni:
| Classificazione per sistemi e organi | Reazione/evento avverso |
| Patologie del sistema nervoso | |
| Molto comune: | Cefalea |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Molto comune: | Infezioni respiratorie del tratto superiore |
| Comune: | Infezioni respiratorie del tratto inferiore |
| Patologie gastrointestinali | |
| Molto comune: | Disturbi/fastidi addominali, Perdita di piccole quantità di materiale oleoso dal retto, Flatulenza con emissione di feci, Stimolo impellente alla defecazione, Feci di aspetto grasso/oleoso, Flatulenza, Feci liquide, Evacuazione oleosa, Aumento della frequenza dell’alvo |
| Comune: | Disturbi/fastidi rettali, Feci soffici, Incontinenza fecale, Distensione addominale*, Alterazioni dentarie, Alterazioni gengivali |
| Patologie renali e urinarie | |
| Comune: | Infezioni del tratto urinario |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | |
| Molto comune: | Ipoglicemia* |
| Infezioni e infestazioni | |
| Molto comune: | Influenza |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Comune: | Affaticamento |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | |
| Comune: | Irregolarità mestruale |
| Disturbi psichiatrici | |
| Comune: | Ansia |
* unici eventi avversi riscontrati in corso di trattamento con una frequenza > 2 % e con una incidenza ≥ 1 % rispetto al placebo solo nei pazienti obesi con diabete di tipo 2.
In uno studio clinico durato 4 anni, lo schema generale di distribuzione degli eventi avversi è stato simile a quello riportato per gli studi di 1 e 2 anni con l’incidenza totale di eventi avversi di tipo gastrointestinale nel primo anno che si riduce di anno in anno nel corso dei quattro anni.
La seguente tabella di effetti indesiderati si basa sulle segnalazioni spontanee successive alla commercializzazione e pertanto la frequenza rimane sconosciuta:
| Classificazione per sistemi e organi | Reazione avversa |
| Esami diagnostici | Aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina. Nei pazienti trattati con anticoagulanti in associazione a orlistat sono stati riportati diminuzione della protrombina, aumento dell’INR e trattamento anticoagulante sbilanciato con conseguenti variazioni dei parametri emostatici (vedere paragrafo 4.4 e 4.5). |
| Patologie gastrointestinali | Sanguinamento rettale, Diverticolite, Pancreatite |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eruzioni bollose |
| Disturbi del sistema immunitario | Ipersensibilità (ad es. prurito, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, broncospasmo e anafilassi) |
| Patologie epatobiliari | Colelitiasi, Epatite, che può essere grave Sono stati riportati alcuni casi fatali o casi che necessitano di trapianto di fegato |
| Patologie renali e urinarie | Nefropatia da ossalato che determina talvolta l’insufficienza renale |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Contenuto della capsula:
cellulosa microcristallina (E460);
sodio amido glicolato (tipo A);
povidone (E1201);
sodio laurilsolfato;
talco.
Opercoli della capsula:
gelatina;
indigotina (E132);
titanio diossido (E171);
inchiostro da stampa per uso alimentare (ossido di ferro nero, soluzione concentrata di ammonio, potassio idrossido, lacca, glicole propilenico).
Blister: non conservare a temperatura superiore ai 25° C. Conservare nella confezione originale mantenere il blister nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità.
Flaconi: non conservare a temperatura superiore ai 30° C. Tenere il contenitore ben chiuso per tenerlo al riparo dall’umidità.