TALWIN – Fiale adulti. Escluse le pazienti in travaglio di parto, la dose parenterale singola raccomandata è di 30 mg per via intramuscolare, sottocutanea od endovenosa. Questa può essere ripetuta ogni 3–4 ore. Sono sconsigliate dosi eccedenti i 30 mg per via endovenosa o superiori a 60 mg per via intramuscolare o sottocutanea. Il dosaggio totale giornaliero non dovrà superare i 360 mg. I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti analgesici di Talwin rispetto a pazienti più giovani; generalmente in questi pazienti la dose di partenza deve essere inferiore alla dose raccomandata, è richiesto un monitoraggio attento. La via di somministrazione sottocutanea deve essere usata solo, quando necessario, a causa di possibili gravi danni tissutali nel punto di iniezione (Vedi "Avvertenze").
Quando sono necessarie iniezioni frequenti, la sostanza deve essere somministrata per via intramuscolare. Inoltre, si raccomanda una rotazione continua dei punti di iniezione (esempi: i quadranti superiori esterni dei glutei, la faccia medio–laterale delle cosce e l’area deltoidea).
Pazienti in travaglio di parto: una dose intramuscolare unica di 30 mg è stata quella più comunemente somministrata. Una dose endovenosa di 20 mg ha dato un adeguato sollievo del dolore in alcune pazienti in travaglio di parto, quando le contrazioni diventavano regolari, e questa dose può essere ripetuta 2 o 3 volte ad intervalli di 2 o 3 ore, secondo la necessità.
ATTENZIONE: TALWIN non deve essere miscelato nella stessa siringa con barbiturici solubili in quanto possono formarsi dei precipitati.
Bambini sotto i 12 anni: poiché l’esperienza clinica in bambini al di sotto dei 12 anni è limitata, l’uso di TALWIN non è raccomandato in questa fascia di età.
Insufficienza renale od epatica: Il farmaco dovrà essere somministrato con precauzione in pazienti che presentino tali funzioni alterate (vedere par 4.4).
Assuefazione al farmaco: cura particolare dovrà essere posta nella prescrizione della pentazocina a pazienti emotivamente instabili ed a quelli con precedenti di farmaco– dipendenza (uso improprio di farmaci). Tali pazienti dovranno essere strettamente controllati qualora debbano essere sottoposti a trattamento per più di 4–5 giorni.
Si sono verificati casi di dipendenza psicologica e fisica da TALWIN in pazienti con precedenti di farmacodipendenza o, raramente, senza tali precedenti, particolarmente dopo uso prolungato per via parenterale. L’interruzione improvvisa, successiva ad uso prolungato di TALWIN per via parenterale, ha determinato sintomi quali crampi addominali, temperatura elevata, rinorrea, irrequietezza, ansietà e lacrimazione. Pur in presenza di tali sintomi, l’interruzione del farmaco è stata ottenuta con difficoltà minime. In quei rari casi, in cui si sono riscontrate difficoltà appena superiori, il ritorno alla somministrazione parenterale di TALWIN, con riduzione graduale, ha alleviato i sintomi del paziente. Si dovrà evitare la sostituzione di TALWIN con metadone od altri narcotici nel trattamento della sindrome di astinenza da TALWIN. Raramente sono state riferite possibili sindromi di astinenza in neonati, dopo uso prolungato di pentazocina in gravidanza.
Nella prescrizione di TALWIN per uso protratto, in malattie croniche, soprattutto se il farmaco sarà autosomministrato, il medico dovrà prendere le precauzioni atte ad evitare aumenti nell’entità e nella frequenza delle iniezioni da parte del paziente.
Danno tissutale nel luogo d’iniezione: si sono verificati, nel punto d’iniezione, in pazienti che hanno ricevuto somministrazioni ripetute di pentazocina lattato, gravi sclerosi della cute, dei tessuti sottocutanei e delle sottostanti fasce muscolari. Perciò si raccomanda una costante rotazione dei punti d’iniezione. Inoltre alcuni studi su animali hanno suggerito che TALWIN possa essere meno tollerato per via sottocutanea che per via intramuscolare.
Traumi cranici ed aumento della pressione intracranica: come per altri potenti analgesici, la potenzialità dell’iniezione di TALWIN di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale può essere attribuita alla ritenzione di CO2 dovuta ad effetti depressivi del farmaco sul respiro. Questi effetti possono essere marcatamente accentuati in presenza di trauma cranico, altre lesioni intracraniche od in casi di reesistente aumento della pressione intracranica.
È noto che TALWIN può produrre effetti in grado di rendere poco chiaro il decorso clinico dei pazienti con trauma cranico. In tali pazienti deve essere usato con estrema cautela e solo se il suo impiego è giudicato essenziale.
Manifestazioni acute del S.N.C.: pazienti che hanno ricevuto dosi terapeutiche di TALWIN hanno mostrato, in rari casi, allucinazioni (di solito visive), disorientamento e stato confusionale che si sono risolti spontaneamente entro qualche ora. Non si conosce il meccanismo di tali reazioni. Questi pazienti dovranno essere posti sotto stretta osservazione registrando ogni parametro vitale. Se si procede a nuove somministrazioni del farmaco, lo si dovrà fare con cautela, perchè le manifestazioni acute del S.N.C. potrebbero ripetersi. Poiché TALWIN può aumentare gli effetti depressivi sul S.N.C., le bevande alcoliche devono essere assunte con cautela, dai pazienti trattati con pentazocina.
Pazienti ambulatoriali: poiché sono stati notati effetti come sedazione, vertigini e occasionalmente euforia, i pazienti ambulatoriali devono essere avvertiti di non utilizzare macchinari, guidare automobili o esporsi inutilmente a rischi.
Infarto del miocardio: TALWIN, se somministrato per via endovenosa, dovrà essere usato con cautela in pazienti con infarto acuto del miocardio, accompagnato da ipertensione o insufficienza ventricolare sinistra. L’esperienza suggerisce che la pentazocina, somministrata per via endovenosa in pazienti con infarto acuto del miocardio, aumenta la pressione arteriosa polmonare e le resistenze vascolari sistemiche.
Uso nei bambini: essendo limitata l’esperienza clinica nei bambini al di sotto dei 12 anni, non è consigliabile l’uso di TALWIN in tale fascia di età.
Alcune condizioni dell’apparato respiratorio: la possibilità che TALWIN sia in grado di determinare depressione respiratoria deve essere tenuta presente nel trattamento di pazienti con asma bronchiale. TALWIN dovrà essere somministrato con precauzione ed a basso dosaggio a pazienti con depressione respiratoria (per esempio da altri farmaci, da uremia o da gravi infezioni), capacità respiratoria molto ridotta o cianosi.
Insufficienza renale od epatica: benchè studi di laboratorio non abbiano dimostrato che TALWIN possa determinare od aggravare l’insufficienza renale ed epatica, il farmaco dovrà essere somministrato con precauzione in pazienti che presentino tali funzioni alterate. In presenza di danno elevato, la dose clinica normalmente usata sembra predisporre a maggiori effetti collaterali (per esempio: marcata apprensione, ansietà, vertigini, sonnolenza) e ciò può essere la conseguenza di un ridotto metabolismo del farmaco.
Pazienti in terapia con narcotici: La pentazocina è un debole antagonista delle sostanze stupefacenti. Alcuni pazienti ai quali erano stati precedentemente somministrati tali farmaci, incluso il metadone, per il trattamento giornaliero dell’assuefazione, hanno manifestato sintomi di astinenza dopo somministrazione di pentazocina.
Chirurgia biliare: come tutti gli analgesici maggiori, TALWIN dovrà essere usato con precauzione in pazienti che devono essere sottoposti a trattamento chirurgico delle vie biliari, poichè può causare spasmo dello sfintere di Oddi.
Effetti sul S.N.C.: si dovrà essere cauti nella somministrazione di TALWIN ai pazienti esposti ad attacchi epilettici; infatti, in alcuni casi, si sono verificati attacchi in seguito ad uso di TALWIN, anche se non si è definita alcuna relazione di causa–effetto.
Impiego in anestesia: L’uso concomitante di Talwin per via parenterale con altri farmaci depressivi del SNC, può produrre una depressione aggiuntiva del SNC. Adeguate attrezzature e strumenti devono essere disponibili per identificare e trattare eventuali emergenze sistemiche che si dovessero presentare.
Anziani: I pazienti anziani possono essere più sensibili al farmaco rispetto i più giovani (vedi paragrafo "4.2 Posologia e modo di somministrazione" ). Studi clinici indicano che possono esistere differenze in vari parametri farmacocinetici tra anziani e giovani pazienti. In soggetti anziani l’impiego di farmaci sedativi possono causare confusione o super sedazione; in questi casi l’avvio della terapia con Talwin deve generalmente iniziare a dosi più basse di quelle raccomandate ed è necessario monitorare attentamente il paziente.
È noto che la pentazocina è principalmente escreta dai reni e il rischio di reazioni tossiche può essere più elevato in pazienti con alterata funzionalità renale. Considerato che i pazienti anziani sono maggiormente esposti ad avere una minore funzionalità renale, è necessario porre la massima attenzione nel calibrare il dosaggio, inoltre, potrebbe essere utile il monitoraggio della funzione renale. Per chi svolge attività sportiva:
L’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti–doping.
Non è stata verificata la sicurezza dell’uso della pentazocina in corso di gravidanza ad eccezione del travaglio di parto.
Le indagini sulla riproduzione animale non hanno evidenziato effetti teratogeni od embriotossici. Tuttavia, la pentazocina dovrà essere somministrata alle gestanti, ad eccezione che in travaglio di parto, soltanto quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i possibili rischi. Raramente sono state riferite possibili sindromi da astinenza in neonati dopo uso prolungato di pentazocina in gravidanza. Le pazienti alle quali è stato somministrato TALWIN durante il travaglio di parto, non hanno mostrato effetti collaterali, tranne quelli osservati con altri analgesici comunemente usati. TALWIN dovrà essere usato con cautela nelle donne impegnate in parto prematuro.
Non sono noti effetti sul neonato per passaggio della sostanza nel latte materno in donne che assumano il farmaco durante il periodo di allattamento.
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali più comuni che possono insorgere sono: nausea, vertigini o senso di vuoto, vomito, cefalea.
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo:
Danno tissutale nel luogo d’iniezione: Nel luogo dell’iniezione possono verificarsi indurimento del tessuto connettivo lasso, noduli e fovee cutanee. Dopo somministrazioni multiple, sono stati descritti casi di ulcerazione (con desquamazione) e grave sclerosi cutanee o sottocutanee (raramente nella sottostante muscolatura). Diaforesi, dolore acuto al momento dell’iniezione, arrossamento della pelle, dermatiti anche pruriginose.
Reazioni di scarsa frequenza sono:
Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: Depressione respiratoria, dispnea, apnea transitoria in un numero esiguo di neonati alla cui madre era stato somministrato TALWIN durante il parto.
Alterazioni cardiache e del sistema vascolare: depressione circolatoria, shock, ipertensione.
Alterazioni del sistema nervoso: allucinazioni, cefalea, stato confusionale, raramente debolezza, sedazione, alterazioni dell’umore (nervosismo, apprensione, depressione, disorientamento), sogni, insonnia, sincope, visione offuscata e difficoltà di mettere a fuoco, raramente tremore, tinnito.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: stipsi, secchezza delle fauci.
Altre: ritenzione urinaria, emicrania, parestesia, alterazioni nella frequenza e nell’intensità delle contrazioni uterine nel travaglio di parto.
Reazioni segnalate raramente includono:
Alterazioni dell’apparato muscolo scheletrico e tissuto connettivo e disturbi psichiatrici: tremore muscolare, insonnia, disorientamento ed allucinazioni.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: alterazioni del gusto, diarrea e crampi.
Disturbi oculari: visione offuscata, nistagmo, diplopia, miosi.
Alterazioni del sangue e sistema linfatico: leucopenia (specie granulocitopenia) di norma reversibile, eosinofilia moderata e transitoria.
Altre: tachicardia, debolezza o svenimento, senso di freddo, reazioni allergiche che includono edema facciale, porpora vascolare, necrolisi epidermica tossica.
Fiale:
Cloruro di sodio, acqua distillata sterile.
Le fiale sono riempite in atmosfera inerte di azoto.
Non sono richieste speciali precauzioni per la conservazione del prodotto.