Il trattamento standard dell’insufficienza cardiaca cronica prevede l’impiego di un ACE–inibitore (o di un bloccante dei recettori dell’angiotensina in caso di intolleranza agli ACE–inibitori), un beta–bloccante, diuretici e quando necessario glicosidi cardioattivi.
I pazienti devono essere stabili (senza insufficienza acuta) quando si inizia il trattamento con bisoprololo.
È raccomandabile che il medico abbia esperienza clinica nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
Durante la fase di titolazione e subito dopo si possono manifestare fenomeni transitori di peggioramento dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia.
Posologia
Fase di titolazione
La terapia dell’insufficienza cardiaca cronica, stabile, con bisoprololo richiede una fase di titolazione della dose.
Il trattamento con bisoprololo deve iniziare con un basso dosaggio da incrementare gradualmente secondo il seguente schema:
– 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a
– 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a
– 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a
– 5 mg al una volta giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
– 7,5 mg una volta al giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a
– 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento
La dose massima raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di titolazione si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi indicativi di peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi possono manifestarsi già a partire dal primo giorno di trattamento.
Modifica del trattamento:
Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata si consideri una riduzione graduale della dose.
Si raccomanda di riesaminare il dosaggio della terapia concomitante in caso di peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, dell’ipotensione o della bradicardia. Potrebbe essere anche necessaria una riduzione temporanea della dose di bisoprololo oppure considerarne la sospensione.
La reintroduzione e/o un aumento del dosaggio di bisoprololo deve essere sempre preso in considerazione solo quando il paziente sarà di nuovo stabile.
In caso di sospensione del farmaco si consiglia una riduzione graduale della dose poiché una sospensione improvvisa potrebbe causare un deterioramento acuto delle condizioni del paziente.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica, stabile, con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Compromissione della funzionalità renale o epatica
Non ci sono informazioni riguardo la farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con compromissione della funzionalità epatica o renale.
Gli aumenti di dosaggio in questi pazienti devono essere fatti con maggiore cautela.
Anziani
Non sono richiesti aggiustamenti della dose.
Popolazione pediatrica
Non c’è esperienza pediatrica con bisoprololo, perciò il suo utilizzo non è raccomandato nei pazienti pediatrici.
Modo di somministrazione
Le compresse di bisoprololo devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non masticate.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziata con una speciale fase di titolazione.
La sospensione della terapia con bisoprololo, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica, non deve essere fatta bruscamente se non necessario, poiché ciò può aggravare in maniera transitoria le condizioni cardiache.
L’inizio e la cessazione del trattamento con bisoprololo richiede un monitoraggio regolare.
Non c’è esperienza terapeutica con bisoprololo nell’insufficienza cardiaca in pazienti con le seguenti malattie e condizioni:
• diabete mellito insulino dipendente (tipo I);
• grave compromissione della funzionalità renale;
• grave compromissione della funzionalità epatica;
• miocardiopatia restrittiva;
• malattie cardiache congenite;
• malattie valvolari organiche emodinamicamente significative;
• infarto del miocardio (nei 3 mesi precedenti).
Bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di:
• broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree);
• diabete mellito con glicemia instabile; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati;
• digiuno stretto;
• terapia desensibilizzante in corso; Come con gli altri beta–bloccanti, bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non produce sempre l’effetto terapeutico atteso.
• blocco atrio–ventricolare di I grado;
• angina di Prinzmetal;
• occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi specialmente all’inizio della terapia)
• anestesia generale
Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il betablocco riduce l’incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l’induzione e l’intubazione, e nel periodo post–operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento betabloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri–operatorio. L’anestesista deve essere informato dell’uso del beta bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare in via riflessa la perdita di sangue.
Se si ritiene necessario interrompere la terapia betabloccante prima di un intervento chirurgico, l’interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
La combinazione di bisoprololo con calcio–antagonisti del tipo verapamil o diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I e con farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente, è generalmente non raccomandata; per i dettagli fare riferimento al paragrafo 4.5.
Nell’asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive che possono causare sintomi deve essere somministrata una terapia concomitante con broncodilatatori.
In singoli casi, in pazienti con asma, può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, quindi può essere necessario un aumento della dose di beta2 stimolanti.
Nei pazienti con psoriasi o famigliarità per la psoriasi, va valutato attentamente il rapporto rischio–beneficio prima della somministrazione di beta–bloccanti (bisoprololo).
Nei pazienti con feocromocitoma bisoprololo non deve essere somministrato disgiuntamente da un alfa–bloccante.
Durante la terapia con bisoprololo possono essere mascherati i sintomi di una tireotossicosi.
Gravidanza
Bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare effetti dannosi durante la gravidanza e/o nel feto/neonato. In generale i beta–bloccanti riducono la perfusione placentare, che si associa con un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es. ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta–bloccanti è necessaria sono preferibili i beta–bloccanti beta–1 selettivi. Bisoprololo non deve essere usato durante la gravidanza se non strettamente necessario. In tal caso monitorare il flusso ematico utero–placentare e la crescita fetale. Considerare terapie alternative in caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto. Il neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si verificano generalmente entro i primi tre giorni.
Allattamento al seno
Non è noto se il farmaco sia escreto nel latte materno. Perciò l’allattamento al seno non è consigliato durante la terapia con bisoprololo.
Definizioni della terminologia della frequenza::
Molto comuni (≥ 1/10)
Comuni (≥1/100, < 1/10)
Non comuni (≥ 1/1.000, < 1/100)
Rari (≥ 1/10.000, < 1/1.000)
Molto rari (< 1/10.000)
Patologie cardiache:
Molto comuni: bradicardia
Comuni: peggioramento dell’insufficienza cardiaca
Non comuni: disturbi della conduzione atrio–ventricolare.
Esami di laboratorio:
Rari: Aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT).
Patologie del Sistema Nervoso:
Comuni: capogiri, mal di testa
Rari: sincope.
Patologie dell’occhio:
Rari: riduzione della lacrimazione (da tenere presente nel caso di uso di lenti a contatto)
Molto rari: congiuntivite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Rari: disturbi uditivi.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comuni: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia ostruttiva respiratoria
Rari: rinite allergica.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Rari: reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, rash)
Molto rari: alopecia. I beta bloccanti potrebbero provocare o peggiorare la psoriasi o indurre rash pseudo–psoriasici.
Patologie del sistema muscolo–scheletrico e del tessuto connettivo:
Non comuni: debolezza muscolare e crampi.
Patologie vascolari:
Comuni: sensazione di freddo o formicolio alle estremità; ipotensione
Non comuni: ipotensione ortostatica.
Patologie sistemiche:
Comuni: astenia, affaticamento.
Patologie epatobiliari:
Rari: epatiti.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Rari: disturbi della funzione sessuale maschile.
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: disturbi del sonno, depressione
Rari: incubi, allucinazioni.
SEQUACOR 1,25 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: dimeticone, talco, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 2,5 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 3,75 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 5 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 7,5 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 10 mg
Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro.
film di rivestimento: ferro rosso ossido (E 172), ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
SEQUACOR 1,25 mg / 2,5 mg e 3,75 mg
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
SEQUACOR 5 mg / 7,5 mg e 10 mg
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.