Modo di somministrazione
La compressa deve essere deglutita con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere d’acqua). Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.
Ipertensione
Adulti
La dose è una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. Le compresse possono essere assunte con i pasti.
L’effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l’effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.
Associazione con altri agenti antiipertensivi
I beta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi.
Fino ad ora, è stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando il nebivololo è associato con idroclorotiazide 12,5-25 mg.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica o con funzione epatica compromessa sono limitati. Quindi in questi paziente l’uso del nebivololo è controindicato.
Anziani
In pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con età superiore a 75 anni, deve essere esercitata cautela e questi pazienti devono essere attentamente monitorati.
Bambini e adolescenti
L’uso del nebivololo non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni di età, a causa della insufficienza di dati su sicurezza ed efficacia.
Insufficienza cardiaca cronica (ICC)
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con un graduale aumento della dose finché non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento.
I pazienti devono presentare una insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le precedenti sei settimane. È raccomandato che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento di insufficienza cardiaca cronica.
Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell’angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti all’inizio del trattamento con nebivololo.
L’aumento iniziale della dose deve essere effettuato secondo le seguenti fasi a intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilità del paziente: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è di 10 mg di nebivololo una volta al giorno.
L’inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere attuati sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo minimo di 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell’insufficienza cardiaca) resti stabile.
Il verificarsi di eventi avversi può impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta può anche essere ridotta gradualmente e ristabilita come appropriato.
Durante la fase di aggiustamento della dose, in caso di peggioramento dell’insufficienza cardiaca o intolleranza si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o di interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell’insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco AV).
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che ciò potrebbe causare un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca. Se l’interruzione è necessaria, la dose deve essere diminuita gradualmente divisa in due metà settimanalmente.
Pazienti con insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nell’insufficienza renale da lieve a moderata perché l’aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Non c’è alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica ≥ 250 mcmol/l). Quindi, non è raccomandato l’uso di nebivololo in questi pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Quindi l’uso di NEBIVOLOLO ALTER 5 mg in questi pazienti è controindicato.
Anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose perché l’aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente.
Bambini e adolescenti
Il nebivololo non è raccomandato in bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni di età a causa dell’insufficienza di dati su sicurezza e efficacia.
Vedere anche paragrafo 4.8.
Anestesia
Il prolungamento del blocco beta riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico, si interrompa il blocco beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta in anticipo di almeno 24 ore.
Si deve osservare cautela nell’uso di certi anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente può essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina.
Sistema cardiovascolare
In generale, gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata, fino a quando le loro condizioni non si siano stabilizzate.
In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con un antagonista beta adrenergico deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un’esacerbazione dell’angina pectoris.
Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso si abbassa al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi che sono indicativi della bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.
Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela:
• in pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens), perché potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi;
• in pazienti con blocco cardiaco di primo grado, a causa dell’effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione;
• pazienti con angina di Prinzmetal a causa della incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.
L’associazione del nebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I, e con farmaci antiipertensivi ad azione centrale, generalmente non è raccomandata, per i dettagli consultare il paragrafo 4.5.
Metabolismo/Sistema endocrino
Il nebivololo, nei pazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia si deve prestare attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).
I bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. L’improvvisa sospensione del trattamento può intensificare i sintomi.
Apparato respiratorio
Nei pazienti con disturbi polmonari cronici ostruttivi, gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie si può aggravare.
Altro
I pazienti con anamnesi di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche.
I beta bloccanti possono causare diminuzione della lacrimazione (informazione per chi indossa le lenti a contatto).
L’inizio del trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica con nebivololo necessita di un regolare monitoraggio. Per la posologia e il modo di somministrazione fare riferimento al paragrafo 4.2. L’interruzione del trattamento non deve avvenire in maniera improvvisa se non chiaramente indicato. Per ulteriori informazioni fare riferimento al paragrafo 4.2.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Uso in gravidanza
Il nebivololo ha effetti farmacologici che possono causare effetti dannosi durante la gravidanza e/o per il feto/neonato. In generale, i bloccanti dei recettori beta adrenergici riducono la perfusione placentare, e ciò è stato associato al ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Gli effetti avversi (per es. ipoglicemia e bradicardia) possono verificarsi nel feto e nel neonato. Se il trattamento con i bloccanti dei recettori beta adrenergici è necessario, sono preferibili i bloccanti selettivi dei recettori beta1 adrenergici.
Il nebivololo non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente indispensabile. Se il trattamento con nebivololo è considerato necessario, il flusso sanguigno uteroplacentare e la crescita fetale devono essere monitorati. In caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo. Il neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni.
Uso durante l’allattamento
Studi su animali hanno mostrato che il nebivololo viene escreto nel latte materno. Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Molti beta-bloccanti, in particolare i composti lipofili come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in misura variabile. Quindi, l’allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione del nebivololo.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono elencati separatamente per l’ipertensione e per l’ICC a causa delle differenze del quadro patologico.
Ipertensione
Gli effetti indesiderati segnalati sono riportati nella tabella sottostante, per classi di sistemi e organi e ordinati per frequenza:
| Classificazione per sistemi e organi | Comune (≥1/100, <1/10) | Non comune (≥1/1.000, <1/100) | Molto raro (≤1/10.000) |
| Disturbi psichiatrici | Incubi, depressione | ||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea, capogiri, parestesia | Sincope | |
| Patologie dell’occhio | Visione compromessa | ||
| Patologie cardiache | Bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione AV/blocco-AV | ||
| Patologie vascolari | Ipotensione, (aumento) claudicatio intermittens | ||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | Broncospasmo | |
| Patologie gastrointestinali | Stipsi, nausea, diarrea | Dispepsia, flatulenza, vomito | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito, eruzione eritematosa | Edema angioneurotico, psoriasi aggravata | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Impotenza | ||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento, edema |
Sono stati segnalati anche i seguenti effetti indesiderati: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, occhi secchi e tossicità oculo-mucocutanea practololo-simile
Insufficienza cardiaca cronica
I dati sugli effetti indesiderati in pazienti con ICC sono disponibili da uno studio clinico controllato con placebo riguardante 1067 pazienti che assumevano nebivololo e 1061 pazienti che assumevano il placebo. In questo studio, un totale di 449 pazienti trattati con nebivololo (42,1%) rispetto a 334 pazienti trattati col placebo (31,5%) hanno riportato effetti indesiderati, almeno in qualche modo casualmente collegati. Gli effetti indesiderati più comunemente segnalati nei pazienti trattati con nebivololo erano bradicardia e vertigini, entrambi manifestati in circa l’11% dei pazienti. Le frequenze corrispondenti nei pazienti con placebo erano circa il 2% e il 7%, rispettivamente.
Per gli effetti indesiderati (almeno possibilmente associati al farmaco) che sono considerati specificatamente rilevanti nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica erano segnalate le seguenti incidenze:
• aggravamento dell’insufficienza cardiaca verificatosi nel 5,8% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati col placebo.
• ipotensione posturale è stata segnalata nel 2,1% dei pazienti trattati con nebivololo confrontati con l’1,0% dei pazienti trattati col placebo.
• intolleranza al farmaco è stata segnalata nell’1,6% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati col placebo.
• blocco atrio-ventricolare di primo grado è stato segnalato nell’1,4% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati col placebo.
• edema degli arti inferiori è stato segnalato dall’1,0% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati col placebo.
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Sodio croscarmellosa
Macrogol 6000
Lattosio monoidrato
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.