Metodo di somministrazione:
La compressa deve essere deglutita con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere d’acqua). Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.
Ipertensione
Adulti
La dose è di una compressa (5mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. Le compresse possono essere assunte con i pasti.
L’effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1–2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l’effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.
Combinazione con altri agenti antiipertensivi
I beta–bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi.
Ad oggi, è stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando il nebivololo è associato con l’idroclorotiazide 12,5–25 mg.
Pazienti con insufficienza renale
In pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati in pazienti con insufficienza epatica o con funzionalità epatica compromessa sono limitati. Quindi l’uso del nebivololo in questi pazienti è controindicato.
Anziani
In pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere usata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati.
Bambini e adolescenti
Non sono stati condotti studi su bambini ed adolescenti. Quindi l’uso non è raccomandato nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni.
Insufficienza cardiaca cronica (ICC)
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con una graduale titolazione verso l’alto del dosaggio finché non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento.
I pazienti devono presentare una insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le precedenti sei settimane. Si raccomanda che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattare l’insufficienza cardiaca cronica.
Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o angiotensina II–antagonisti, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le precedenti due settimane prima dell’inizio del trattamento con il nebivololo.
La sovratitolazione iniziale deve essere fatta secondo le seguenti fasi a intervalli di 1–2 settimane in base alla tollerabilità del paziente: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è 10 mg di nebivololo una volta al giorno.
L’inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere fatti sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di minimo 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda pressione sanguigna, battito cardiaco, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell’insufficienza cardiaca) rimanga stabile.
Il verificarsi di eventi avversi può impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta può anche essere ridotta gradatamente e ristabilita come appropriato.
Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dell’insufficienza cardiaca o intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose del nebivololo, o di interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell’insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco AV).
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che ciò potrebbe portare a un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca. Se l’interruzione è necessaria, la dose deve essere gradualmente diminuita, dimezzando la dose settimanalmente.
Pazienti con insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nell’insufficienza renale da lieve a moderata poiché la titolazione verso l’alto alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Non c’è alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica ≥ 250 mcmol/l). Quindi, l’uso del nebivololo in questi pazienti non è raccomandato.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Quindi l’uso di Nebivololo Aurobindo in questi pazienti è controindicato.
Anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose poiché la sovratitolazione alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente.
Bambini e adolescenti
Non sono stati condotti studi su bambini ed adolescenti. Quindi l’uso non è raccomandato nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni.
Vedere anche paragrafo 4.8.
Anestesia
Il prolungamento del beta blocco riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico, venga interrotto il beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere stata interrotta almeno 24 ore prima dell’intervento.
Si deve osservare cautela nell’uso di alcuni anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente può essere protetto contro le reazioni vagali tramite somministrazione endovenosa di atropina.
Sistema cardiovascolare
In generale, gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata, fino a quando le loro condizioni non si siano stabilizzate.
In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con un antagonista beta adrenergico deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1–2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un’esacerbazione dell’angina pectoris.
Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso si abbassa al di sotto dei 50–55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi che sono indicativi di bradicardia, deve essere ridotta la dose.
Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela:
– in pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens), poiché potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi;
– in pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado, a causa dell’effetto negativo dei beta– bloccanti sul tempo di conduzione;
– pazienti con angina di Prinzmetal a causa della incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.
Generalmente, la combinazione del nebivololo con antagonisti dei canali del calcio, tipo il verapamil e il diltiazem, con medicinali antiaritmici di classe I, e con medicinali antiipertensivi che agiscono a livello centrale, non è raccomandata. Per i dettagli si prega di consultare il paragrafo 4.5.
Metabolismo/Sistema endocrino
Il nebivololo, nei pazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia si deve prestare attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).
Gli agenti bloccanti beta–adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. L’improvvisa sospensione del trattamento può intensificare i sintomi.
Apparato respiratorio
Nei pazienti con patologie polmonari ostruttive croniche, gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto si può aggravare la costrizione delle vie respiratorie.
Altro
I pazienti con anamnesi di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta adrenergici solo dopo una attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche.
I beta bloccanti possono causare diminuzione della lacrimazione (informazione destinata ai portatori di lenti a contatto).
L’inizio del trattamento per l’insufficienza cardiaca cronica con il nebivololo necessita di un regolare monitoraggio. Per la posologia e il metodo di somministrazione si prega di far riferimento al paragrafo 4.2. L’interruzione del trattamento non deve avvenire in maniera improvvisa se non chiaramente indicato. Per ulteriori informazioni si prega di far riferimento al paragrafo 4.2.
Il medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp–lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Uso in gravidanza
Il nebivololo ha effetti farmacologici dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale, i beta– adrenocettori bloccanti riducono la perfusione placentare, che è stata associata al ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Gli effetti avversi (per es. ipoglicemia e bradicardia) possono verificarsi nel feto e nel neonato. Se il trattamento con beta–adrenocettori bloccanti è necessario, sono preferibili i beta1–adrenocettori bloccanti selettivi.
Il nebivololo non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità. Se il trattamento con il nebivololo è considerato indispensabile, occorre monitorare il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale. In caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo. Il neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni.
Uso durante l’allattamento
Studi su animali hanno dimostrato che il nebivololo viene escreto nel latte materno. Non è noto se questo farmaco è escreto nel latte umano. Molti beta–bloccanti, in particolare i composti lipofilici come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in misura variabile.
Quindi, l’allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione del nebivololo.
Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l’ipertensione e per l’ICC a causa delle differenze nel quadro patologico. nel quadro patologico.
Ipertensione
Le reazioni avverse riportate nella tabella sotto, sono classificate secondo la classificazione organo – sistema e ordinate per frequenza:
| Classificazione per Sistemi e organi | Comune (≥1/100,<1 /10) | Non comune (≥1/1000, <1/100) | Molto raro (≤1/10.000) | Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
| Disturbi del sistema immunitario | Edema angioneurotico, ipersensibilità | |||
| Disturbi psichiatrici | Incubi, depressione | |||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea, capogiri, parestesia | Sincope | ||
| Patologie dell’occhio | Visione compromessa | |||
| Patologie cardiache | Bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione AV/blocco–AV | |||
| Patologie vascolari | Ipotensione, (aumento di) claudicatio intermittens | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | Broncospasmo | ||
| Patologie gastrointestinali | Costipazione, nausea, diarrea | Dispepsia, flatulenza, vomito | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito, esantema eritematoso | Psoriasi aggravata | ||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Impotenza | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento, edema |
Sono state riportate anche le seguenti reazioni avverse con alcuni antagonisti beta–adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, occhi secchi e tossicità oculo–mucocutanea practololo–simile.
Insufficienza cardiaca cronica
I dati sulle reazioni avverse in pazienti con ICC derivano da uno studio clinico, controllato verso placebo, relativo a 1067 pazienti che assumevano il nebivololo e 1061 pazienti che assumevano il placebo. In questo studio, un totale di 449 pazienti che assumeva il nebivololo (42,1%) ha riportato reazioni avverse, con nesso di causalità almeno possibile, rispetto ai 334 pazienti trattati col placebo (31,5%). Le reazioni avverse più comunemente riportate nei pazienti trattati con il nebivololo sono state bradicardia e vertigini, ed entrambe si sono manifestate nell’11% circa dei pazienti. Le corrispondenti frequenze nei pazienti trattati con placebo sono state del 2% e del 7% circa, rispettivamente.
Le seguenti incidenze sono state riportate per le reazioni avverse (con nesso di causalità almeno possibile) considerate particolarmente rilevanti nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica:
– Aggravamento dell’insufficienza cardiaca verificatosi nel 5,8% dei pazienti trattati con il nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati col placebo.
– Ipotensione posturale, riportata nel 2,1% dei pazienti trattati con il nebivololo rispetto all’1,0% dei pazienti trattati col placebo.
– L’intolleranza al farmaco è stata riportata nel 1,6% dei pazienti trattati con il nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati col placebo.
– Blocco atrio–ventricolare di primo grado, riportato nell’1,4% dei pazienti trattati con il nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati col placebo.
– Edema degli arti inferiori, riportato dall’1,0% dei pazienti trattati con il nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati col placebo.
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Sodio croscarmelloso
Macrogol 6000
Lattosio monoidrato
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.