Posologia
Ipertensione
Adulti
La dose è una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata.
L’effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1–2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l’effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.
Associazione con altri agenti antiipertensivi
I beta–bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi. Fino ad ora, è stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando Nebivololo ABC 5 mg è associato con idroclorotiazide 12.5–25 mg.
Pazienti con insufficienza renale
In pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è 2.5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati in pazienti con insufficienza epatica o con funzionalità epatica compromessa sono limitati. Pertanto, l’uso di Nebivololo ABC in questi pazienti è controindicato.
Anziani
In pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata è 2.5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere usata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati.
Popolazione pediatrica
Nebivololo non è raccomandato per l’uso in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed l’efficacia.
Insufficienza cardiaca cronica
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio finché non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento.
I pazienti devono avere insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le ultime sei settimane. È consigliato che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell’angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le ultime due settimane prima dell’inizio del trattamento con Nebivololo ABC.
L’aumento del dosaggio iniziale deve essere fatto secondo i seguenti steps a intervalli di 1–2 settimane in base alla tollerabilità del paziente: 1.25 mg di nebivololo da aumentare a 2.5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è 10 mg di nebivololo una volta al giorno.
L’inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere fatti sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo minimo di 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda la pressione sanguigna, battito cardiaco, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell’insufficienza cardiaca) resti stabile.
Il verificarsi di eventi avversi può impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta può essere ridotta poco per volta e ristabilita come appropriato.
Durante la fase di aggiustamento del dosaggio, in caso di peggioramento dell’insufficienza cardiaca o intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell’insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco AV).
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che questo potrebbe portare ad un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca. Se l’interruzione è necessaria, la dose deve essere diminuita gradualmente, dimezzandola settimanalmente.
Pazienti con insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento posologico nell’insufficienza renale da lieve a moderata, poiché la titolazione alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Non c’è alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica ≥ 250 mcmol/l). Pertanto, l’uso di nebivololo in questi pazienti non è raccomandato.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, l’uso di Nebivololo ABC in questi pazienti è controindicato.
Anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento posologico poiché la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente.
Popolazione pediatrica
Il nebivololo non è raccomandato per l’uso in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l’efficacia.
Modo di somministrazione
La compressa o sue parti deve essere deglutita con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere d’acqua). La compressa può essere assunta con o senza cibo.
Vedere anche paragrafo 4.8.
Le seguenti avvertenze e precauzioni si applicano agli antagonisti beta adrenergici in generale.
Anestesia
Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico, si interrompa il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima.
Va usata particolare attenzione nell’uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio. Il paziente può essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina.
Sistema cardiovascolare
In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata fino a quando le loro condizioni non si sono stabilizzate.
In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1–2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un’esacerbazione dell’angina pectoris.
Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso scende al di sotto dei 50–55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.
Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela:
– in pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiché potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi;
– in pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell’effetto negativo dei beta– bloccanti sul tempo di conduzione;
– pazienti con angina di Prinzmetal a causa dell’incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.
La combinazione di nebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I, e con farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale, generalmente non è raccomandata, per i dettagli si prega di consultare il paragrafo 4.5.
Metabolismo e Sistema endocrino
Nebivololo ABC, nei pazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia deve essere usato con precauzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).
Gli agenti bloccanti beta–adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento può intensificare questi sintomi.
Apparato respiratorio
Nei pazienti con patologie polmonari ostruttive croniche, gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie può essere aggravata.
Altro
I pazienti con storia di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta–adrenergici solo dopo attenta valutazione.
Gli antagonisti beta–adrenergici possono aumentare la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche.
I beta–bloccanti possono causare riduzione della lacrimazione.
L’inizio del trattamento dell’Insufficienza Cardiaca Cronica con nebivololo necessita di regolare monitoraggio. Per la posologia e il metodo di somministrazione si prega di consultare il paragrafo 4.2. L’interruzione del trattamento non deve avvenire bruscamente se non chiaramente indicato. Per ulteriori informazioni si prega di consultare il paragrafo 4.2.
Il medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp–lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza
Nebivololo ha effetti farmacologici che possono essere dannosi durante la gravidanza e/o per il feto/neonato. In generale, i bloccanti i recettori beta–adrenergici riducono la perfusione placentare, che è stata associata a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Gli effetti avversi (per es. ipoglicemia e bradicardia) possono verificarsi nel feto e nel bambino neonato. Se il trattamento con i bloccanti i recettori beta–adrenergici è necessario, sono preferibili i bloccanti selettivi i recettori beta 1–adrenergici.
Nebivololo non deve essere usato durante la gravidanza se non chiaramente necessario. Se il trattamento con nebivololo è considerato necessario, il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale devono essere monitorati. In caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto deve essere considerato un trattamento alternativo. Il bambino neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni.
Allattamento
Studi animali hanno mostrato che nebivololo viene escreto nel latte materno. Non si sa se questo farmaco è escreto nel latte umano. La maggior parte dei beta–bloccanti, in particolare i composti lipofilici come nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in misura variabile. Pertanto, l’allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione del nebivololo.
Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l’ipertensione e per l’insufficienza cardiaca cronica a causa delle differenze nel panorama patologico.
Ipertensione
Le reazioni avverse riportate, che nella maggior parte dei casi sono di intensità da lieve a moderata, sono elencate nella tabella sottostante, classificate per sistemi e organi ed ordinate per frequenza:
| Classificazione per Sistemi e Organi | Comune (≥1/100, <1/10) | Non comune (≥1/1.000, <1/100) | Molto raro (<1/10.000) | Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponi bili) |
| Disturbi del sistema immunitario | Edema angioneurotico, ipersensibilità | |||
| Disturbi psichiatri ci | Incubi, depressione | |||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea, vertigini, parestesia | Indebolimento/sincope | ||
| Patologie dell’occhio | Visione compromessa | |||
| Patologie cardiache | Bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione AV/blocco–AV | |||
| Patologie vascolari | Ipotensione, (aumento della) claudicati o intermittens | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | broncospasmo | ||
| Patologie gastrointestinali | Costipazione, nausea, diarrea | Dispepsia, flatulenza , vomito | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito, esantema eritematoso | Psoriasi aggravata | Orticaria | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Impotenza | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento, edema |
Le seguenti reazioni avverse sono state riportate anche con alcuni antagonisti beta–adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, occhi secchi e tossicità oculo–mucocutanea practololo–simile.
I beta–bloccanti possono causare diminuzione della lacrimazione.
Insufficienza cardiaca cronica
I dati sulle reazioni avverse in pazienti con insufficienza cardiaca cronica sono disponibili da uno studio clinico placebo–controllato riguardante 1067 pazienti che assumevano nebivololo e 1061 pazienti che assumevano il placebo. In questo studio, un totale di 449 pazienti trattati con nebivololo (42,1%) hanno riportato reazioni avverse, almeno in qualche modo casualmente correlate rispetto ai 334 pazienti trattati col placebo (31,5%). Le reazioni avverse più comunemente riportate nei pazienti con nebivololo erano bradicardia e vertigini, entrambi manifestati in circa l’11% dei pazienti. Le frequenze corrispondenti fra pazienti trattati con placebo erano circa il 2% e il 7%, rispettivamente.
Le seguenti incidenze erano riportate per le reazioni avverse (almeno in qualche modo farmaco– correlate) che sono considerate specificamente rilevanti nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica:
– L’aggravamento dell’insufficienza cardiaca verificatosi nel 5,8% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati col placebo.
– Ipotensione posturale è stata riportata nel 2,1% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto al 1,0% dei pazienti trattati col placebo.
– L’intolleranza al farmaco è stata riportata nel 1,6% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati col placebo.
– Blocco atrio–ventricolare di primo grado è stato riportato nell’1,4% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati col placebo.
– Edema degli arti inferiori sono stati riportati dall’1,0% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati con il placebo.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, ipromellosa, polisorbato 80, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato
Nessuna particolare condizione di conservazione.