Posologia
Ipertensione
Adulti
La dose è di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. L’effetto antiipertensivo è evidente dopo 1–2 settimane di trattamento. Occasionalmente l’effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento.
Associazione con altri farmaci antiipertensivi
I beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. Ad oggi è stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo associando NEBILOX 5 mg con idroclorotiazide 12,5–25 mg.
Pazienti con insufficienza renale
In pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata è di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati sull’impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epatica o compromissione della funzionalità epatica sono limitati. Perciò la somministrazione di NEBILOX in questi pazienti è controindicata.
Persone anziane
Nei pazienti con età maggiore di 65 anni, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Tuttavia i dati riguardanti l’impiego di nebivololo in pazienti di età superiore a 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente monitorati.
Pololazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di NEBILOX nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati. Pertanto non è raccomandato l’impiego nei bambini e negli adolescenti.
Scompenso cardiaco cronico
Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile deve iniziare con un graduale aumento del dosaggio fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente.
I pazienti devono presentare uno scompenso cardiaco cronico stabile senza riacutizzazioni nelle sei settimane precedenti. È raccomandato che il medico curante abbia esperienza nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico.
Nei pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari, inclusi diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell’angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti prima di iniziare il trattamento con NEBILOX.
L’iniziale aumento del dosaggio deve essere effettuato ad intervalli di 1–2 settimane in base alla tollerabilità del paziente, come di seguito indicato: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno.
La dose massima raccomandata è di 10 mg di nebivololo una volta al giorno.
L’inizio della terapia e ogni incremento di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di almeno due ore per accertarsi che le condizioni cliniche (con particolare riguardo a pressione arteriosa, frequenza cardiaca, disturbi di conduzione, segni di peggioramento dello scompenso cardiaco) rimangano stabili.
La dose massima raccomandata potrebbe non essere raggiunta da tutti i pazienti a causa della comparsa di effetti avversi. Se necessario, il dosaggio raggiunto può essere anche diminuito gradualmente e reintrodotto in modo appropriato.
Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dello scompenso cardiaco o di intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo o di sospenderlo immediatamente se necessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dello scompenso cardiaco con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare).
Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile con nebivololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Il trattamento con nebivololo non deve essere interrotto bruscamente in quanto ciò potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dello scompenso cardiaco. Qualora sia necessaria un’interruzione, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto, dimezzando la dose settimanalmente.
Pazienti con insufficienza renale
Non è necessario alcun aggiustamento posologico nell’insufficienza renale da lieve a moderata, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Non c’è esperienza su pazienti con grave insufficienza renale (creatinina sierica 250micromol/L). Pertanto, la somministrazione di nebivololo in questi pazienti non è raccomandata.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati relativi all’impiego di nebivololo in pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, la somministrazione di NEBILOX in questi pazienti è controindicata.
Persone anziane
Non è necessario alcun aggiustamento posologico, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di NEBILOX nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Pertanto non è raccomandato l’impiego nei bambini e negli adolescenti. Non sono disponibili dati.
Modo di somministrazione
Uso orale.
Le compresse possono essere assunte durante i pasti.
Vedere anche paragrafo 4.8 Effetti indesiderati.
Le seguenti avvertenze e precauzioni d’impiego riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici.
Anestesia
Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima.
Va usata particolare attenzione nell’uso di certi farmaci anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente può essere protetto contro le reazioni vagali da somministrazione endovenosa di atropina.
Sistema Cardiovascolare
In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata a meno che le loro condizioni non siano state stabilizzate.
In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, cioè in 1–2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un’esacerbazione dell’angina pectoris.
Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50–55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.
Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in:
– pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiché potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi;
– pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell’effetto negativo dei beta–bloccanti sul tempo di conduzione;
– pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.
La somministrazione di nebivololo associata a calcioantagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiaritmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non è generalmente raccomandata, per i dettagli vedere paragrafo 4.5.
Metabolismo e sistema endocrino
NEBILOX, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia va usato con attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).
I farmaci antagonisti beta–adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia nell’ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento può intensificare questi sintomi.
Apparato respiratorio
Nei pazienti affetti da disturbi polmonari cronici ostruttivi gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie può essere aggravata.
Altri
In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione.
Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche.
L’inizio del trattamento dello scompenso cardiaco cronico con il nebivololo richiede un regolare monitoraggio. Per la posologia ed il modo di somministrazione, vedere paragrafo 4.2. Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a meno che ciò non sia esplicitamente indicato. Per ulteriori informazioni, vedere paragrafo 4.2.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza
Il nebivololo ha effetti farmacologici che possono risultare dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale i beta bloccanti riducono la perfusione placentare e ciò è stato associato a ritardo nella crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (per esempio ipoglicemia e bradicardia). Se si ritiene necessario il trattamento con i beta bloccanti, è preferibile utilizzare bloccanti beta1 selettivi.
Il nebivololo non deve essere usato in gravidanza se non in caso di assoluta necessità. Se si ritiene necessario il trattamento con nebivololo, si devono monitorare il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale. Nel caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo. I neonati devono essere attentamente monitorati. I sintomi di ipoglicemia e di bradicardia sono generalmente attesi nei primi 3 giorni.
Allattamento
Studi sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo è escreto nel latte materno. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno umano.
La maggior parte dei beta bloccanti, in particolare i composti lipofili come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in maniera variabile. Pertanto l’allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione di nebivololo.
Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l’ipertensione e per lo scompenso cardiaco cronico a causa delle differenze fra le patologie.
Ipertensione
Nella tabella sottostante, raggruppate per classificazione sistemica organica ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse che sono nella maggior parte dei casi di intensità lieve o moderata.
| CLASSIFICAZIONE SISTEMICA ORGANICA | COMUNE (≥1/100 a <1/10) | NON COMUNE (≥1/1.000 a ≤1/100) | MOLTO RARO (≤1/10.000) | NON NOTA |
| Disturbi del sistema Immunitario | Edema angioneurotico, ipersensibilità | |||
| Disturbi psichiatrici | Incubi; depressione | |||
| Patologie del sistema Nervoso | Cefalea, vertigini, parestesia | Sincope | ||
| Patologie dell’occhio | Compromissione della capacita visiva | |||
| Patologie cardiache | Bradicardia, scompenso cardiaco, rallentata conduzione AV/blocco AV | |||
| Patologie vascolari | Ipotensione, (aumento della) claudicatio intermittens | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | Broncospasmo | ||
| Patologie Gastrointestinali | Stipsi, nausea, diarrea | Dispepsia, flatulenza, vomito | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito, rash Eritematoso | Aggravamento della psoriasi | Orticaria | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Impotenza | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Stanchezza, edema |
Inoltre si possono osservare le seguenti reazioni avverse con alcuni antagonisti beta adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicità oculo–muco–cutanea practololo simile.
Scompenso cardiaco cronico
I dati sulle reazioni avverse in pazienti affetti da scompenso cardiaco cronico derivano da uno studio clinico controllato contro placebo condotto su 1067 pazienti trattati con nebivololo e 1061 pazienti trattati con placebo. In questo studio un totale di 449 pazienti trattati con nebivololo (42,1%) rispetto a 334 pazienti del gruppo placebo (31,5%), ha riportato reazioni avverse almeno possibilmente correlate al farmaco. Le reazioni avverse riportate più comunemente nei pazienti trattati con nebivololo sono state bradicardia e vertigini, manifestatesi entrambe in circa l’11% dei pazienti. La frequenza corrispondente nei pazienti trattati con placebo è stata rispettivamente di circa il 2% e 7%.
Le reazioni avverse (almeno possibilmente correlate al farmaco) considerate specificamente rilevanti nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico sono state riportate con le seguenti incidenze:
– Aggravamento dell’insufficienza cardiaca nel 5,8% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati con placebo.
– Ipotensione posturale è stata riportata nel 2,1% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto all’1,0% dei pazienti trattati con placebo.
– Intolleranza al farmaco si è manifestata nell’1,6% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati con placebo.
– Blocco atrio–ventricolare di primo grado si è manifestato nell’1,4% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati con placebo.
– Edema agli arti inferiori è stato riportato dall’1,0% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati con placebo.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’inidrizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Polisorbato 80, ipromellosa, lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.