Naloxone può essere somministrato per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare.
La somministrazione per via endovenosa, raccomandabile in situazioni di emergenza, determina una più rapida comparsa dell’attività farmacologica. Poichè la durata degli effetti farmacologici di alcuni stupefacenti potrebbe superare quella del naloxone, il paziente dovrebbe essere costantemente sorvegliato e, se necessario, la somministrazione del farmaco dovrebbe essere ripetuta.
Si raccomanda comunque di avviare sempre il paziente, il più presto possibile, ad un pronto soccorso attrezzato.
Se necessario Naloxone può essere diluito in acqua per preparazioni iniettabili, o altri solventi per uso parenterale (ad esempio, soluzione di sodio cloruro 0,9% o soluzione di glucosio 5%).
Adulti
Sovradosaggio da stupefacenti (noto o sospetto)
La dose iniziale di naloxone, somministrato per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea è di 0,4 mg/ml. Nel caso in cui dopo somministrazione endovenosa non si determini un sufficiente miglioramento della funzione respiratoria, è consigliabile ripetere la dose ad intervalli di 2 – 3 minuti. Uno scarso miglioramento, dopo somministrazione di 2 – 3 dosi di NALOXONE, potrebbe essere causato da eventuali processi morbosi concomitanti o dalla presenza di farmaci non oppiacei.
Depressione post–operatoria da stupefacenti
Per ottenere un parziale o completo antagonismo degli effetti deprimenti degli oppiacei a seguito di interventi chirurgici è necessaria una dose minore di naloxone. Questa deve essere comunque stabilita in relazione con la risposta del paziente. Naloxone deve essere somministrato per via endovenosa, a dosi crescenti comprese tra 0,1 e 0,2 mg, con intervalli di 2 – 3 minuti, fino ad ottenere un adeguato antagonismo degli effetti deprimenti indotti da stupefacenti. Entro 1 – 2 ore dalla prima somministrazione, può essere necessario ripetere la somministrazione di Naloxone, in relazione al tipo, alla quantità ed all’intervallo di tempo intercorso dall’ultima somministrazione di stupefacente. Dosi supplementari per via intramuscolare, determinano comunque un effetto più prolungato. Dosi eccessive di Naloxone possono determinare una significativa diminuzione dell’effetto analgesico indotto dallo stupefacente ed aumentare la pressione arteriosa. Analogamente un antagonismo troppo rapido potrebbe indurre nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.
Bambini
Sovradosaggio da stupefacenti (noto o sospetto)
La dose iniziale è di 0,01 mg/kg somministrata per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.
La dose può essere ripetuta secondo le indicazioni relative alla somministrazione negli adulti.
Nel caso in cui sia necessario diluire la soluzione contenuta nella fiala è possibile utilizzare sodio cloruro 0,9% (soluzione fisiologica) o glucosio 5%.
Anziani
Nei pazienti anziani con patologia cardiovascolare pre–esistente o che hanno assunto farmaci potenzialmente cardiotossici, si raccomanda di utilizzare Naloxone Hospira con cautela in quanto sono stati riferiti gravi effetti avversi cardiovascolari, quali tachicardia ventricolare e fibrillazione in pazienti nel post–operatorio a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato.
I sintomi dell’intossicazione acuta da oppiodi sono rappresentati da depressione respiratoria, stato comatoso (precoma o coma vigile e nei casi più gravi di tipo profondo) miosi pupillare (assente in caso di assunzione contemporanea di sostanze ad effetto midriatico, nei casi di intossicazione acuta da petidina e negli stati terminali del coma).
La somministrazione di farmaci vasopressori e tecniche di rianimazione, quali il mantenimento della pervietà delle vie aeree, alla respirazione artificiale e il massaggio cardiaco, possono essere associate per contrastare l’avvelenamento acuto da stupefacenti.
Naloxone non è efficace contro la depressione respiratoria dovuta a farmaci non oppiacei.
L’inversione della depressione respiratoria indotta da buprenorfina può essere incompleta. In tal caso si dovrà ricorrere alla respirazione meccanicamente assistita.
Naloxone Hospira deve essere somministrato con cautela in pazienti che hanno assunto dosi elevate di oppiacei o sono fisicamente dipendenti da oppiacei. In tali pazienti, l’inversione troppo rapida dell’effetto da oppiacei può provocare una sindrome da astinenza acuta. Sono stati riportati ipertensione, aritmia cardiaca, edema polmonare e arresto cardiaco. Ciò si applica anche ai neonati di tali pazienti.
I pazienti che rispondono in misura soddisfacente al naloxone cloridrato devono essere attentamente monitorati dopo l’avvenuto risveglio fino a 3–6 ore in caso di intossicazione acuta da eroina e fino a 24–48 ore in caso di intossicazione acuta da metadone.
È possibile infatti che ricompaia depressione respiratoria e che il paziente ritorni in coma dopo somministrazione della prima dose efficace di naloxone, perchè la durata dell’azione antagonista (20–30 minuti dopo somministrazione endovenosa; 2 ore e mezza – 3 ore dopo somministrazione intramuscolare o sottocutanea) può essere inferiore a quella della sostanza oppiacea iniettata, di volta in volta variabile (eroina, morfina, metadone, pentazocina, ecc.). Si può quindi rendere necessaria la somministrazione di ulteriori dosi di naloxone dopo la prima somministrazione efficace.
Dopo il primo intervento, si rende necessario, pertanto, trasferire il paziente in ambiente ospedaliero per il tempestivo trattamento.
A seguito di uso di oppiacei durante un intervento chirurgico, si raccomanda di evitare il dosaggio eccessivo di naloxone cloridrato, poichè potrebbe causare eccitazione, aumento della pressione sanguigna e inversione clinicamente importante dell’effetto analgesico. Un’inversione degli effetti degli oppiacei raggiunta troppo rapidamente può indurre nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.
È stato riferito che il naloxone cloridrato induce ipotensione, ipertensione, tachicardia ventricolare, fibrillazione ed edema polmonare. Questi effetti indesiderati sono stati osservati in fase postoperatoria con maggiore frequenza nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari o che hanno assunto medicinali con analoghi effetti indesiderati a livello cardiovascolare. Sebbene non siano state evidenziate relazioni causali dirette, si raccomanda di usare cautela nella somministrazione di naloxone nei pazienti cardiopatici o quelli in terapia con farmaci cardiotossici, che possono causare tachicardia ventricolare, fibrillazione e arresto cardiaco (ad es. cocaina, metanfetamina, antidepressivi ciclici, bloccanti dei canali del calcio, beta–bloccanti, digossina). Vedere paragrafo 4.8.
Il naloxone deve essere somministrato con cautela nei pazienti che, nelle ore precedenti, hanno avuto episodi di laringospasmo importante.
Il naloxone va usato nei neonati di madri che hanno ricevuto una sostanza oppioide entro 4 ore dal parto e solo come terapia aggiuntiva nei neonati che non hanno instaurato una respirazione indipendente in seguito a ventilazione.
L’utilizzo del naloxone nei neonati di madri tossicodipendenti da oppiacei è sconsigliato, in quanto in questi pazienti il naloxone può precipitare la sindrome di astinenza e le convulsioni tipiche di questa condizione.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
Questo medicinale contiene 3,7 mmol (84,6 mg) di sodio per la dose massima giornaliera di 10 mg di naloxone cloridrato. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Gravidanza
Per il naloxone cloridrato sono disponibili dati clinici insufficienti relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Il naloxone cloridrato può causare sintomi da astinenza nel neonato (vedere paragrafo 4.4).
Allattamento
Non è noto se il naloxone cloridrato passi nel latte materno e non è stato stabilito se i bambini allattati al seno subiscano gli effetti del naloxone cloridrato. Si raccomanda pertanto di evitare di allattare per 24 ore dopo il trattamento.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del naloxone organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Per la frequenza degli effetti indesiderati si utilizza la seguente terminologia:
Molto comune: ≥ 1/10;
Comune: ≥ 1/100, < 1/10;
Non comune: ≥ 1/1.000, < 1/100;
Raro: ≥ 1/10.000, < 1/1.000;
Molto raro: < 1/10.000;
Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: Reazione allergica, (orticaria, rinite, dispnea, edema di Quincke), shock anafilattico
Patologie endocrine
Non noto: Aumento dei livelli dell’ormone della crescita quando somministrato a dosi da 0,3 a 4 mg/kg.
Disturbi psichiatrici
Agitazione, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune: Vertigini, cefalea
Non comune: Tremore, sudorazione
Raro: Convulsioni, tensione
Raramente si sono manifestate convulsioni a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato, anche se non si è potuta accertare una correlazione causale con il farmaco. Nell’uso post–operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare comparsa di tensione.
Non noto: Parestesie. Deficit della memoria con dosi da 0,3 a 4 mg/kg.
Patologie cardiache
Comune: Tachicardia
Non comune: Aritmia, bradicardia
Molto raro: Fibrillazione, arresto cardiaco
Patologie vascolari
Comune: Ipotensione, ipertensione
Si sono manifestate ipotensione, ipertensione e aritmia cardiaca (tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione) con uso post–operatorio di naloxone cloridrato. Effetti avversi cardiovascolari si sono verificati con maggiore frequenza in pazienti post–operatori con malattia cardiovascolare pre–esistente o che avevano assunto altri farmaci che producono analoghi effetti indesiderati a livello cardiovascolare.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto raro: Edema polmonare
In caso d’uso postoperatorio di naloxone cloridrato si è manifestato anche edema polmonare.
Non noto: Dispnea, ipossia e depressione respiratoria. Iperventilazione a dosi da 0,3 a 4 mg/kg.
Patologie gastrointestinali
Molto comune: Nausea
Comune: Vomito
Non comune: Diarrea, secchezza della bocca
Non noto: Disfagia
Sono stati riferiti nausea e vomito in pazienti postoperatori che hanno assunto dosi più elevate di quelle raccomandate. Non è tuttavia stata accertata alcuna relazione causale con il farmaco e i sintomi possono essere segnali di un’eccessiva rapidità dell’azione antagonista dell’effetto degli oppiacei.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto raro: Eritema multiforme
È stato segnalato un caso di eritema multiforme, scomparso immediatamente dopo la sospensione del naloxone cloridrato.
Non noto: Sudorazione, vampate di calore e arrossamento
Patologie renali e urinarie
Non noto: Stimolo alla minzione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: Dolore postoperatorio
Non comune: Irritazione della parete vascolare (dopo somministrazione endovenosa); infiammazione e irritazione locale (dopo somministrazione intramuscolare).
Nell’uso post–operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare la ricomparsa del dolore.
Una rapida inversione dell’effetto oppiaceo può indurre iperventilazione.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Sodio cloruro, metile p–idrossibenzoato, propile p–idrossibenzoato, acqua per preparazioni iniettabili.
Nessuna particolare condizione di conservazione.
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.