La somministrazione di NALOREX non deve essere iniziata se prima non sia stato fatto un test di provocazione con naloxone e non sia stato ottenuto un risultato negativo.
Test con Naloxone
Test di provocazione per via endovenosa: somministrare 0,2 mg di naloxone per via endovenosa. Se non si notano reazioni avverse dopo 30 secondi, può essere somministrata un’ulteriore dose endovenosa di 0,6 mg di Naloxone. Continuare l’osservazione del paziente per almeno 20 minuti al fine di monitorare segnali e sintomi di astinenza.
Test di provocazione per via sottocutanea: somministrare 0,8 mg di naloxone per via sottocutanea. Tenere sotto osservazione il paziente per almeno 20 minuti al fine di monitorare segnali e sintomi di astinenza.
Conferma del test di provocazione: se ci sono dubbi sul fatto che il paziente sia "opioid–free", il trattamento con NALOREX deve essere rimandato di 24 ore. Quindi deve essere ripetuto il test di provocazione con 1,6 mg di Naloxone.
Il trattamento con NALOREX deve essere considerato soltanto per quei pazienti per cui si è certi di un periodo di astinenza da oppioidi di almeno 7–10 giorni.
Prima di iniziare il trattamento con Nalorex, il test con naloxone deve essere confermato mediante analisi delle urine. La terapia deve iniziare con basse dosi di naltrexone, secondo quanto previsto dal programma di trattamento.
La dose raccomandata di naltrexone è di 50 mg al dì (1 compressa). Può essere considerata una somministrazione per tre volte alla settimana, ad esempio 100 mg il lunedì, 100 mg il mercoledì e 150 mg il venerdì, se ciò induce una migliore aderenza del paziente al regime terapeutico.
Una dose giornaliera superiore a 150 mg non è raccomandata, in quanto può comportare una maggiore incidenza degli effetti collaterali.
Dato che NALOREX è una terapia di supporto e la completa remissione dalla dipendenza da oppioidi o da alcol è variabile, non può essere raccomandata alcuna durata standard del trattamento; dovrebbe essere considerato un periodo iniziale di terapia pari a tre mesi. Tuttavia, si potrebbero rendere necessari periodi più prolungati.
Impiego nei bambini : NALOREX non è raccomandato nei pazienti di età inferiore a 18 anni. Non è stato stabilito un impiego sicuro nei bambini.
Impiego nei pazienti anziani : Non è stato stabilito un impiego sicuro nei pazienti anziani per il trattamento dell’alcolismo o della dipendenza da oppioidi.
La terapia deve essere iniziata e continuata sotto la supervisione di uno specialista nel trattamento della dipendenza da oppioidi o da alcool, in accordo con le linee guida nazionali in materia.
Dato che NALOREX viene prevalentemente metabolizzato a livello epatico ed escreto per la maggior parte con le urine, occorre una particolare cautela nella somministrazione a pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale.
Test di funzionalità epatica devono essere condotti sia prima che durante il trattamento.
Sono state segnalate anormalità nei test di funzionalità epatica dopo somministrazione di naltrexone in pazienti obesi e in pazienti anziani senza storia di abuso di droghe. I test di funzionalità epatica devono essere fatti sia prima che durante il trattamento.
I soggetti dipendenti da oppioidi possono non infrequentemente presentare un’alterata funzionalità epatica, riscontrabile anche nei soggetti alcool–dipendenti. Alterazioni nei test di funzionalità epatica sono state segnalate in pazienti obesi di età avanzata che assumevano naltrexone a dosi più elevate di quelle raccomandate (fino a 300 mg/die) nel trattamento dell’alcolismo. Esami che accertino la funzionalità epatica devono essere condotti sia prima che, periodicamente, durante la terapia.
NALOREX può provocare una crisi di astinenza in pazienti dipendenti da oppioidi; segni e sintomi di tale crisi possono manifestarsi entro 5 minuti e durare fino a 48 ore. In questo caso occorre instaurare un trattamento sintomatico, che può prevedere la somministrazione di un oppioide.
Si raccomanda un test con naloxone per verificare l’eventuale uso di oppioidi: una sindrome di astinenza scatenata da naloxone cloridrato è di minore durata rispetto a quella provocata da NALOREX.
Il test con naloxone non deve essere fatto ai pazienti con evidenti sintomi di astinenza, né ai pazienti le cui urine sono risultate con valori clinicamente significativi positive agli oppioidi.
Il trattamento con naltrexone deve iniziare soltanto quando l’assunzione dell’oppioide è stata interrotta da un periodo di tempo sufficientemente lungo (5–7 giorni circa per l’eroina e almeno 10 giorni per il metadone).
I pazienti devono essere informati del fatto che i tentativi di contrastare il blocco causato dal medicinale con alte dosi di oppioide possono causare un’intossicazione acuta da oppioidi, tale da mettere il paziente in pericolo di vita, al momento che il NALOREX cessa il suo effetto. L’assunzione di alte dosi di oppioidi, associata a un trattamento con NALOREX, può causare un avvelenamento acuto da oppioidi che comporta un’insufficienza respiratoria e circolatoria tale da mettere a repentaglio la vita.
I pazienti devono essere quindi avvertiti del rischio di un uso concomitante di oppioidi (per esempio preparati per la tosse o per malattie da raffreddamento, o preparazioni contro la diarrea, ecc.) durante il trattamento con naltrexone.
Nelle situazioni di emergenza in cui occorre somministrare un farmaco analgesico oppioide ad un paziente che assume NALOREX, la dose di oppioide necessaria per avere lo stesso effetto terapeutico può risultare maggiore del normale. La depressione respiratoria può risultare più profonda e più prolungata e possono anche verificarsi effetti non mediati dai recettori (ad esempio edema facciale, prurito, eritema generalizzato, diaforesi, ed altri sintomi della pelle e delle mucose presumibilmente dovuti ad un rilascio di istamina). In tale circostanza, il paziente deve essere attentamente monitorato da personale qualificato in ambiente ospedaliero.
È noto che in pazienti tossicodipendenti, indipendentemente da un concomitante stato depressivo, è aumentato il rischio di suicidio. Tale rischio non viene diminuito dal trattamento con NALOREX (vedere paragrafo 4.8).
Avvertenze sugli eccipienti
Lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere NALOREX.
Gravidanza
Non ci sono dati clinici sull’uso di naltrexone cloridrato in gravidanza. Studi condotti su animali hanno dimostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). I dati sono insufficienti per una rilevanza clinica. Il rischio potenziale nell’uomo non è noto. Naltrexone deve essere impiegato durante la gravidanza solo quando, a giudizio del medico curante, i potenziali benefici superino i possibili rischi.
L’uso di naltrexone in gravidanza da parte di pazienti alcol–dipendenti in trattamento a lungo termine con oppiacei o in trattamento sostitutivo con oppiacei, oppure di pazienti dipendenti da oppioidi, genera un rischio di sindrome acuta di astinenza che può avere serie conseguenze per la madre e per il feto (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione di naltrexone deve essere sospesa nel caso in cui vengano prescritti analgesici oppiacei (vedere paragrafo 4.5).
Allattamento
Non ci sono dati clinici sull’uso di naltrexone cloridrato durante l’allattamento. Non è noto se il naltrexone o il 6–beta–naltrexolo sono escreti nel latte materno. L’allattamento al seno è pertanto sconsigliato in caso di terapia con naltrexone.
Gli effetti indesiderati osservati con naltrexone sono simili sia nella popolazione di alcolisti che in quella di tossicodipendenti. Non sono usuali reazioni avverse gravi.
Durante la terapia con naltrexone sono state riportate più frequentemente le seguenti reazioni avverse: nervosismo, ansietà, insonnia, mal di testa, irrequietezza, dolori addominali, nausea e/o vomito, artralgia e mialgia, astenia.
Depressione, idee suicide e tentativi di suicidio sono stati riportati in pazienti che assumevano NALOREX, placebo e in gruppi di controllo che si sottoponevano a trattamento di dissuefazione. Sebbene non sia stato sospettato alcun nesso causale con NALOREX, il medico deve essere avvertito che il trattamento con NALOREX non riduce il rischio di suicidio in questi pazienti (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso").
All’inizio e durante l’uso di naltrexone sono stati segnalati gli effetti indesiderati sotto indicati: la frequenza è definita in accordo alla seguente convenzione: molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, <1/100); raro (>1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000).
Patologie del sangue e del sistema linfatico
Non comune: linfoadenopatia
Raro: porpora trombocitopenica idiopatica
Disturbi psichiatrici
Molto comune: nervosismo, ansietà, insonnia
Comune: irritabilità, disordini affettivi
Non comune: allucinazioni, stato confusionale, depressione, paranoia, disorientamento, incubi, agitazione, disordini della libido, sogni anormali
Raro: ideazione suicidaria, tentato suicidio
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: mal di testa, irrequietezza
Comune: vertigini
Non comune: tremori, sonnolenza
Patologie dell’occhio
Comune: aumento della lacrimazione
Non comune: visione offuscata, irritazione dell’occhio, fotofobia, edema oculare, dolore oculare, astenopia
Patologie cardiache
Comune: tachicardia, palpitazioni, modifica dell’ECG
Patologie vascolari
Non comune: sbalzi di pressione, vampate di calore
Patologie respiratorie
Comune: dolore toracico
Non comune: congestione nasale, fastidio nasale, rinorrea, starnuti, dolore orofaringeo, aumento dell’espettorato, sinusite, dispnea, disfonia, tosse, sbadigli
Patologie gastrointestinali
Molto comune: dolore addominale, nausea e/o vomito
Comune: diarrea, stitichezza
Non comune: flatulenza, emorroidi, ulcera, secchezza delle fauci
Patologie epatobiliari
Non comune: disturbi epatici, aumento della bilirubina nel sangue, epatite (durante la terapia si può avere un aumento delle transaminasi epatiche. Dopo aver interrotto la terapia con NALOREX, dopo diverse settimane le transaminasi tornano ai livelli di base)
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: rash cutaneo
Non comune: seborrea, prurito, acne, alopecia
Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo
Molto comune: artralgia e mialgia
Non comune: dolore all’inguine
Molto raro: rabdomiolisi
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Comune: eiaculazione ritardata, disfunzione erettile
Patologie renali e urinarie
Non comune: pollachiuria, disuria
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: disturbi all’orecchio, dolore all’orecchio, tinnito, vertigine
Infezioni ed infestazioni
Non comune: herpes orale, tinea pedis
Patologie del metabolismo e della nutrizione
Comune: riduzione dell’appetito
Disturbi generali
Molto comune: astenia
Comune: sete, aumento dell’energia, brividi, iperidrosi
Non comune: aumento dell’appetito, perdita di peso, aumento di peso, piressia, dolore, sensazione di freddo alle estremità, sensazione di calore
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, silice colloidale, magnesio stearato. Costituenti del rivestimento: Opadry giallo chiaro.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.