Uso rettale:
– bambini fino a tre anni: 5 mg
– bambini oltre i 3 anni: 10 mg
– adulti: 10 mg
– pazienti anziani e debilitati: 5 mg
Se necessario, la dose potrebbe essere ripetuta. Nel caso di somministrazione ripetuta nei bambini, dovrebbe essere monitorata la respirazione.
Nei bambini di età inferiore ad un anno, diazepam potrebbe essere usato come profilassi intermittente di convulsioni febbrili. La dose usuale è 0,5–1 mg/Kg.
Nel trattamento di pazienti anziani o debilitati, le dosi utilizzate non devono superare la metà di quelle normalmente raccomandate.
In pazienti con insufficienza polmonare cronica ed in pazienti con disfunzione cronica renale ed epatica, la posologia necessita di essere ridotta.
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Uso concomitante di alcool/depressori del SNC
L’uso concomitante di diazepam con alcool e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato. L’uso concomitante poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici del diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti (vedere paragrafo 4.5).
Storia clinica di alcol o abuso di droga
Diazepam deve essere usato con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Tolleranza
Dopo uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una riduzione dell’effetto ipnoinducente delle benzodiazepine.
Dipendenza
Il trattamento con diazepam può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool o in pazienti con disturbi della personalità marcati. Il monitoraggio regolare è essenziale in questi pazienti, si devono evitare prescrizioni ripetute di routine e si deve terminare il trattamento gradualmente.
Interruzione
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia da rimbalzo
Alla sospensione del trattamento può verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa in forma accentuata dei sintomi che avevano indotto al trattamento con benzodiazepine.
Essa può essere accompagnata da altre reazioni quali cambiamenti di umore, ansia o disturbi del sonno ed irrequietezza.
Poichè il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è più accentuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di diminuire gradatamente il dosaggio.
La brusca interruzione del trattamento con diazepam in pazienti con epilessia o in pazienti con una storia di crisi convulsive, può portare a convulsioni o stato epilettico. A seguito della brusca interruzione si possono osservare convulsioni anche in soggetti con storia di abuso di alcol o droga. L’interruzione deve essere graduale al fine di minimizzare il rischio di sintomi da astinenza.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2) a seconda dell’indicazione. Il paziente deve essere valutato dopo un periodo di non più di quattro settimane e a seguire in maniera regolare al fine di valutare la necessità di un trattamento continuativo, soprattutto se il paziente è senza sintomi. In generale il trattamento non deve durare più di 8–12 settimane, compreso il periodo di processo di sospensione. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio sarà progressivamente diminuito. Inoltre è importante che il paziente sia consapevole della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi che potrebbero manifestarsi alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione è importante mettere in guardia il paziente dal cambiamento a una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi di astinenza.
Al pari di qualsiasi psicofarmaco la posologia di MICROPAM Soluzione rettale deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio–respiratoria.
Poichè le benzodiazepine possono provocare una lieve caduta della pressione arteriosa o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria, dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica.
Amnesia
Si può manifestare amnesia anterograda anche quando le benzodiazepine vengono utilizzate all’interno dei normali range posologici, anche se ciò è stato visto in particolare con alti dosi. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7–8 ore (vedere anche paragrafo 4.8). Gli effetti amnesici possono essere associati a comportamento inappropriato.
Reazioni psichiatriche e "paradosse"
Con l’uso di benzodiazepine sono state segnalate reazioni paradosse (irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri effetti negativi sul comportamento). Tali reazioni sono eventualmente più frequenti nei bambini e negli anziani e devono portare all’interruzione del trattamento.
Gruppi particolari di pazienti
Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza una attenta valutazione della effettiva necessità; pertanto l’uso di MICROPAM Soluzione rettale va limitato alle indicazioni precedentemente descritte. In ogni caso la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Poiché non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia nei bambini sotto i 6 mesi, Micropam deve essere utilizzato con la massima cautela in questa fascia di età e solo se non siano disponibili alternative terapeutiche.
Ai pazienti anziani e debilitati deve essere somministrata una dose ridotta (vedere paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione"). A causa dell’effetto miorilassante, vi è il rischio di cadute e conseguentemente di fratture dell’anca negli anziani.
Una dose più bassa è anche raccomandata per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria.
Le benzodiazepine non sono indicate per il trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica, poichè questi farmaci possono fare precipitare l’encefalopatia. In pazienti con epatopatia cronica può essere necessario ridurre il dosaggio.
Si devono osservare le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti con funzionalità renale ridotta. In caso di insufficienza nella funzione renale, l’emivita del diazepam non viene modificata in maniera clinicamente significativa e generalmente non è necessario un aggiustamento della dose.
Le benzodiazepine non sono raccomandate quale trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine non devono essere utilizzate in monoterapia nel trattamento della depressione o dell’ansia associata a depressione (in tali pazienti può aumentare il rischio di suicidio). I soggetti a rischio potenziale di suicidio non devono aver accesso a quantitativi elevati di diazepam per il rischio di sovradosaggio.
I bambini di età inferiore ai tre mesi dovrebbero essere trattati con diazepam solo in ospedale.
INFORMAZIONI PARTICOLARI SU ALCUNI ECCIPIENTI
Il contenitore monodose contiene alcool benzilico (1 ml contiene 15 mg di alcool benzilico). La somministrazione di alcool benzilico nei prematuri alla dose di 100 mg/Kg/giorno ha causato gravi e, in alcuni casi, fatali avvelenamenti con acidosi metabolica.
Donne in età fertile
Qualsiasi donna che intenda intraprendere una gravidanza o sospetti di essere incinta deve essere avvertita di contattare il medico, per la sospensione del trattamento.
Gravidanza
Sono disponibili dati limitati sull’uso di diazepam in donne in gravidanza.
Se, per gravi motivi medici, diazepam è somministrato durante l’ultimo trimestre di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia ("Floppy Infant Syndrome"), irregolarità nella frequenza cardiaca, scarsa suzione e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine regolarmente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Il Diazepam deve essere utilizzato in donne in gravidanza solo per gravi indicazioni.
Allattamento
Il diazepam viene escreto nel latte materno. Diazepam non deve essere utilizzato durante l’allattamento al seno.
Fertilità
Studi sugli animali hanno dimostrato una diminuzione nella frequenza di gravidanza e un numero ridotto di prole sopravvissuta in ratti a dosi elevate. Non sono disponibili dati sull’uomo.
Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia o visione doppia si verificano principalmente all’inizio della terapia ma generalmente scompaiono con la somministrazione ripetuta. Nei pazienti anziani si possono avere stati confusionali ad alte dosi.
Cadute e fratture. Il rischio di cadute e fratture è aumentato in pazienti che assumono in
concomitanza sedativi (incluse bevande alcooliche) e nei pazienti anziani.
È stato segnalato aumento della secrezione salivare e bronchiale, in particolare nei bambini.
Amnesia
A dosaggi terapeutici può verificarsi amnesia anterograda, ma il rischio è maggiore con dosi più elevate. Gli effetti amnesici possono associarsi a comportamento inappropriato (vedere paragrafo 4.4).
Dipendenza
L’uso cronico (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere paragrafo 4.4). È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
Le frequenze degli eventi avversi sono ordinate secondo il seguente criterio:
Molto comune (≥1/10)
Comune (≥1/100 a <1/10)
Non comune (≥1/1.000 a <1/100)
Raro (≥1/10.000 a <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Anafilassi. |
| Disturbi psichiatrici | Comune | Confusione |
| Raro | Reazioni psichiatriche e paradosse quali eccitazione, irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, arrabbiature, allucinazioni, psicosi, perdita di memoria, incubi, comportamento inappropriato e altri effetti avversi sul comportamento.a Povertà affettiva, vigilanza ridotta e depressione.b | |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune | Sonnolenza. |
| Comune | Atassia, capacità motoria compromessa, tremore. | |
| Non comune | Amnesia anterograda.c Difficoltà di concentrazione, disturbi dell’equilibrio, capogiro, cefalea, linguaggio indistinto. | |
| Raro | Incoscienza, insonnia, disartria. | |
| Patologie dell’occhio | Non nota | Patologie della vista reversibili: visione annebbiata, diplopia, nistagmo. |
| Patologie cardiache | Raro | Bradicardia, insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco. |
| Patologie vascolari | Raro | Ipotensione, sincope. |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Depressione respiratoria. |
| Raro | Arresto respiratorio, secrezione bronchiale aumentata. | |
| Patologie gastrointestinali | Non comune | Patologie gastrointestinali (nausea, vomito, costipazione, diarrea), secrezione salivare aumentata. |
| Raro | Bocca secca, appetito aumentato. | |
| Patologie epatobiliari | Raro | Ittero, cambiamenti dei parametri epatici (aumento di ALT, AST, fosfatasi alcalina). |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Reazioni allergiche cutanee (prurito, eritema, rash). |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Non comune | Miastenia. |
| Patologie renali e urinarie | Raro | Ritenzione di urina, incontinenza. |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Raro | Ginecomastia, impotenza, libido aumentata o diminuita. |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Affaticamento, sintomi da astinenza (ansia, panico, palpitazioni, sudorazione, tremore, patologie gastrointestinali, irritabilità, aggressione, percezione sensoriale perturbata, spasmi muscolari, malessere generale, perdita di appetito, psicosi paranoide, vaneggiamento e attacchi epilettici).d |
| Esami diagnostici | Molto raro | Aumento delle transaminasi |
a Nota quando si usano benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili. Queste reazioni possono essere molto severe. Sono più probabili nei bambini e negli anziani. Diazepam deve essere interrotto se si verificano tali sintomi (vedere paragrafo 4.4).
b La Depressione pre–esistente può essere smascherata durante l’uso di benzodiazepine.
c Può avvenire anche a dosaggi terapeutici, il rischio aumenta a dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati a comportamento inappropriato (vedere paragrafo 4.4).
d La probabilità e la gravità dei sintomi da astinenza dipende dalla durata del trattamento, dalla dose e dal grado di dipendenza.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Acido benzoico, acqua depurata, alcool benzilico, etanolo, glicole propilenico, sodio benzoato.
Conservare a temperatura inferiore a 25° C.
Dopo l’apertura del foglio di alluminio conservare a temperatura inferiore a 15° C.