Posologia
Popolazione generale
Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico.
Ipertensione arteriosa
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate (mattina e sera).
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino.
Angina pectoris
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio può essere elevato a 400 mg.
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino
Infarto miocardico
Fase acuta: il dosaggio raccomandato può essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente.
Terapia di mantenimento: la dose orale di mantenimento è 200 mg al giorno, in due dosi frazionate. Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi.
Turbe cardiache funzionali con palpitazioni e prevenzione dell’emicrania
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero può essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera).
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa, in somministrazione unica al mattino.
Popolazione pediatrica
Non sono stati effettuati studi pediatrici. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di Lopresor nei pazienti pediatrici.
Insufficienza renale
Non sono richiesti aggiustamenti posologici di Lopresor in pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Insufficienza epatica
I livelli ematici di metoprololo possono aumentare sostanzialmente in pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Pertanto, Lopresor 100 mg compresse rivestite con film o Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato devono essere somministrati iniziando con basse dosi e aumentando le dosi con cautela in accordo con la risposta clinica (vedere sezioni 4.4 e 5.2).
Anziani (> 65 anni)
Non sono richiesti aggiustamenti posologici di Lopresor nei pazienti anziani, ma il farmaco deve essere somministrato con cautela a causa della maggior probabilità di eventi avversi. In particolare, è opportuno monitorare tali pazienti per una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca (vedere sezione 4.4).
Modo di somministrazione
Le compresse non devono essere masticate e devono essere assunte con un bicchiere d’acqua.
Lopresor dovrebbe sempre essere assunto in relazione regolare rispetto ai pasti. Se il medico consiglia il paziente di assumere Lopresor o prima della colazione o durante questa, il paziente dovrebbe continuare ad assumere Lopresor con lo stesso schema per la durata del trattamento.
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato può essere assunto a stomaco pieno o vuoto, preferibilmente al mattino.
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film deve essere assunto a stomaco vuoto.
Affezioni broncospastiche
Generalmente i betabloccanti, incluso Lopresor, non devono essere somministrati a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, grazie alla relativa cardioselettività del metoprololo, Lopresor può essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci.
Poiché, tuttavia, la β1-selettività non è assoluta, si deve somministrare contemporaneamente un β2-agonista ed usare la minima dose possibile di Lopresor.
Lopresor è controindicato in caso di asma bronchiale grave e nei pazienti con storia di grave broncospasmo (vedere sezione 4.3)
Pazienti diabetici
Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali (vedere sezione 4.5). I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso Lopresor, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell’ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere soppresse in maniera significativa e la sudorazione può anche essere aumentata.
Apparato cardiovascolare
Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata (vedere sezione 4.3) i betabloccanti, incluso Lopresor, non devono essere usati. L’impiego di un betabloccante può essere preso in considerazione solo dopo aver adeguatamente trattato e stabilizzato lo scompenso.
A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso Lopresor, devono essere usati, con cautela, solo nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado (vedere sezione 4.3). Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio deve essere ridotto gradualmente o il trattamento sospeso (vedere sezione 4.3).
Disturbi circolatori periferici
Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittens), in quanto il trattamento con betabloccanti può aggravare tali condizioni (vedere sezione 4.3).
Feocromocitoma
In pazienti con feocromocitoma noto o sospetto, Lopresor deve essere somministrato sempre in associazione ad un alfabloccante e solo dopo che il trattamento con l’alfabloccante sia stato iniziato (vedere sezione 4.3).
Anestesia e Interventi chirurgici
La terapia cronica con beta-bloccanti non dovrebbe essere routinariamente sospesa prima di interventi chirurgici maggiori. La ridotta capacità del cuore di rispondere ad una stimolazione adrenergica può aumentare i rischi dell’anestesia generale e delle procedure chirurgiche. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l’anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile (vedere sezione 4.5). Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso Lopresor, prima dell’intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell’anestesia generale.
Interruzione brusca del trattamento
È da evitare la brusca interruzione del trattamento con Lopresor, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell’angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica.
Reazioni anafilattiche
Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l’uso di betabloccanti, incluso Lopresor, nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi.
Angina di Prinzmetal
I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell’angina pectoris). Beta1bloccanti relativamente selettivi, come Lopresor, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela.
Tireotossicosi
I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando Lopresor venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalità tiroidea, sia quella cardiaca.
Sindrome oculomucocutanea
La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, non è stata segnalata con Lopresor. Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con Lopresor. Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento con Lopresor. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l’opportunità di sospendere Lopresor.
Calcioantagonisti (uso orale ed endovenoso)
I pazienti in terapia orale con un calcioantagonista del tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente monitorati. Inoltre, i calcioantagonisti del tipo verapamil (fenilalchilamine) non devono essere somministrati per via endovenosa in pazienti in trattamento con Lopresor a causa del rischio di arresto cardiaco in questa situazione (vedere sezione 4.5).
Insufficienza epatica
Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico (vedere sezione 5.2). Pertanto, l’insufficienza epatica può aumentare la biodisponibilità sistemica del metoprololo e ridurne la clearance totale, comportando un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche.
Anziani I pazienti anziani devono essere trattati con cautela. Infatti, una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca possono determinare una inadeguata irrorazione ematica degli organi vitali.
Gravidanza
Esistono solo dati limitati sull’impiego di metoprololo in donne in gravidanza. L’esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza è limitata, ma non sono state segnalate ad oggi malformazioni attribuibili al metoprololo. Comunque, i beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare. Studi animali limitati non indicano effetti diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (vedere sezione 5.3). Il rischio materno-fetale è sconosciuto.
Per quanto sopra, Lopresor deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se esiste la chiara necessità. In caso di trattamento con Lopresor durante la gravidanza, deve essere utilizzata la dose più bassa possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilità uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia).
Allattamento al seno
Piccole quantità di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una dose di metoprololo inferiore a 1 mg. Tuttavia durante l’allattamento è opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi di betablocco.
Fertilità
Gli effetti di Lopresor sulla fertilità umana non sono stati studiati.
Il metoprololo tartrato ha manifestato effetti sulla spermatogenesi del ratto a dosaggi terapeutici, ma non vi sono effetti sulla percentuale di concepimento a dosi molto più alte in studi animali di fertilità (vedere sezione 5.3).
Le reazioni avverse osservate negli studi clinici sono elencate per classe di organi e sistemi MedDRA. All’interno di ciascuna classe, le reazioni avverse sono ordinate per frequenza, con la reazione più frequente citata per prima. All’interno di ciascun gruppo di frequenza, le reazioni avverse sono presentate in ordine di gravità decrescente. Inoltre, la corrispondente categoria di frequenza per ciascuna reazione avversa è basata sulla seguente convenzione: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1000 a <1/100); raro (≥1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000).
Disturbi del sangue e del sistema linfatico
Molto rari: trombocitopenia.
Disturbi psichiatrici
Rari: depressione, incubi.
Molto rari: disturbi della personalità, allucinazioni
Disturbi del sistema nervoso
Comuni: capogiri, cefalea.
Rari: ridotto livello di coscienza, sonnolenza o insonnia, parestesie.
Disturbi oculari
Molto rari: riduzione della vista (es. visione offuscata), irritazione, secchezza oculare.
Disturbi dell’orecchio e del labirinto
Molto rari: tinnito, disturbi uditivi¹ (es. ipoacusia o sordità)
Disturbi cardiaci
Comuni: bradicardia.
Rari: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni.
Molto rari: turbe della conduzione, dolore toracico.
Disturbi vascolari
Comuni: ipotensione ortostatica (occasionalmente con sincope).
Rari: edema, fenomeno di Raynaud.
Molto rari: gangrena²
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici
Comuni: dispnea da sforzo.
Rari: broncospasmo³.
Molto rari: rinite.
Disturbi gastrointestinali
Comuni: nausea, vomito, dolore addominale.
Rari: diarrea, stipsi.
Molto rari: secchezza della mucosa orale, fibrosi retroperitoneale4
Disturbi epatobiliari
Molto rari: epatite.
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo
Rari: rash (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche).
Molto rari: reazioni di fotosensibilità, iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi.
Disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico
Rari: crampi muscolari
Molto rari: artrite.
Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella
Molto rari: disfunzione erettile, turbe della libido , malattia di Peyronie4.
Disturbi generali e a livello del sito di somministrazione
Comuni: affaticamento
Esami diagnostici
Molto rari: aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalità epatica.
¹ in dosi superiori a quelle raccomandate;
² in pazienti con preesistenti malattie circolatorie periferiche;
³ può verificarsi in pazienti senza storia di malattia polmonare ostruttiva;
4 la relazione con Lopresor non è stata definitivamente stabilita.
Reazioni avverse da segnalazioni spontanee e di letteratura (frequenza non nota)
Le seguenti reazioni avverse sono state ricavate dall’esperienza post-marketing di Lopresor 100 mg compresse rivestite con film o Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato, mediante segnalazioni spontanee e di letteratura.. Poiché queste reazioni sono state riferite volontariamente da una popolazione di dimensioni non conosciute e sono soggette a fattori di confusione, non è possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza che è, pertanto, definita come “non nota”.
Le reazioni avverse sono elencate per classe di organi e sistemi MedDRA. All’interno di ciascuna classe, le reazioni avverse sono presentate in ordine di gravità decrescente.
Disturbi del sistema nervoso
Stato confusionale
Esami diagnostici
Ipertrigliceridemia, HDL ridotte.
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film
Carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio diossido.
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato
Silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film : conservare a temperatura non superiore a 30°C nella confezione originale.
Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: nessuna.