La posologia usuale è di 1 compressa da 20 mg al giorno. L’ora e il tipo dei pasti non influenzano la biodisponibilità di KERLON.
• Angina pectoris da sforzo:
la posologia usuale è di una compressa da 20 mg, una volta al giorno. In alcuni pazienti è più opportuno iniziare il trattamento con 10mg/die. In alcuni pazienti è necessario aumentare la dose a 40 mg al giorno.
• Posologia in caso di insufficienza renale o epatica:
in caso di insufficienza renale (fino a una clearance della creatinina di 20 ml al minuto) in genere non è necessario adattare la posologia allo stato della funzione renale.
Tuttavia una sorveglianza clinica è raccomandata all’inizio del trattamento fino ad equilibrio dei livelli ematici (4 giorni in media).
• In caso di dialisi cronica (ematica o peritoneale):
la dose iniziale raccomandata è di 10 mg/die assunta indipendentemente dal ritmo e dagli orari delle sedute dialitiche.
• In caso di insufficienza epatica non sono necessarie modifiche della posologia. Una sorveglianza clinica è tuttavia consigliabile all’inizio del trattamento.
• Anziani: vedere 4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso".
Avvertenze speciali
Non interrompere bruscamente il trattamento nei pazienti anginosi: una sospensione brusca può causare turbe gravi del ritmo cardiaco, infarto del miocardio o morte improvvisa.
Precauzioni di impiego
• Sospensione del trattamento
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente, soprattutto nei pazienti con malattia coronarica. La posologia deve essere progressivamente ridotta nell’arco di una – due settimane, iniziando, allo stesso tempo, se necessario, una terapia alternativa, per evitare un aggravamento della malattia anginosa.
• Asma bronchiale e pneumopatia cronica ostruttiva
I beta bloccanti possono essere utilizzati solo per il trattamento delle forme lievi: deve essere scelto un beta bloccante selettivo da usare inizialmente a basso dosaggio. Si raccomanda di eseguire i testi di funzionalità polmonare prima di iniziare il trattamento.
Se durante la terapia si verificano degli attacchi, possono essere utilizzati dei broncodilatatori beta2–agonisti.
• Insufficienza cardiaca
Nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da trattamento e comunque in caso di necessità, betaxololo deve essere somministrato con gradualità aumentando la posologia a partire da basse dosi e sotto stretto controllo medico.
• Bradicardia
Il dosaggio deve essere ridotto se la frequenza cardiaca del paziente a riposo scende sotto i 50–55 battiti/minuto e in presenza di sintomi riferibili a bradicardia.
• Blocco atrio–ventricolare di 1° grado
In relazione all’effetto dromotropo negativo dei beta–bloccanti, il betaxololo deve essere somministrato con cautela solo nei pazienti con blocco atrio ventricolare di 1° grado.
• Angina di Prinzmetal
Nei pazienti con angina di Prinzmetal la somministrazione dei beta–bloccanti può aumentare numero e durata degli attacchi. Un beta1–bloccante cardioselettivo può essere usato per le forme minori e miste, a patto che contemporaneamente sia somministrato un vasodilatatore.
• Malattie vascolari arteriose periferiche
I beta bloccanti possono portare ad un aggravamento delle condizioni in pazienti con malattie vascolari arteriose periferiche (malattia o sindrome di Raynaud, arteriti o arteriopatie croniche occlusive degli arti inferiori).
• Feocromocitoma
L’uso di beta–bloccanti nel trattamento dell’ipertensione da feocromocitoma trattato richiede uno stretto controllo della pressione del paziente.
• Pazienti in età pediatrica
Nella popolazione pediatrica sicurezza ed efficacia non sono state dimostrate. Pertanto l’uso del betaxololo non è raccomandato in pazienti in età pediatrica.
• Soggetti anziani
Negli anziani si deve usare particolare attenzione iniziando il trattamento con basse dosi e assicurando una stretta sorveglianza del paziente.
• Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere adattata in funzione della creatininemia o della clearance della creatinina (vedere 4.2 "Posologia e modo di somministrazione").
• Pazienti diabetici (vedere 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione" e 4.8 "Effetti indesiderati").
Avvertire il paziente perché intensifichi l’autocontrollo della glicemia all’inizio del trattamento. I sintomi premonitori di ipoglicemia, in particolare tachicardia, palpitazioni e sudorazione, possono infatti risultare mascherati.
• Psoriasi (vedere 4.8 "Effetti indesiderati).
L’impiego dei beta–bloccanti in pazienti psoriasici deve essere attentamente valutato poichè possono essere associati ad un aggravamento della psoriasi.
• Reazioni allergiche
Nei pazienti a rischio di gravi reazioni anafilattiche, di qualsiasi origine, specialmente da mezzi di contrasto contenenti iodio, da floctafenina (vedere 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione") o nel corso di terapie di desensibilizzazione, il trattamento con beta–bloccanti può portare ad una esacerbazione di tali reazioni e ad una aumentata resistenza al loro trattamento con le dosi usuali di adrenalina.
• Anestesia generale
I beta–bloccanti attenuano la tachicardia riflessa e aumentano il rischio di ipotensione. La prosecuzione della terapia con beta–bloccanti diminuisce il rischio di aritmia, di ischemia miocardica e di crisi ipertensive. L’anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con beta–bloccanti (vedere anche 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni").
• Se si ritiene necessario sospendere il trattamento, tenere presente che un’interruzione di 48 ore è considerata sufficiente per la ricomparsa della sensibilità alle catecolamine.
• In alcuni casi il trattamento con beta–bloccanti non può essere interrotto:
• nei pazienti con insufficienza coronarica e in relazione al rischio derivante dalla interruzione del trattamento, è opportuno continuare la terapia fino al momento dell’intervento
• in caso di emergenza o quando la sospensione è impossibile, il paziente deve essere protetto dall’ipertono vagale con una adeguata premedicazione con atropina, ripetuta quando necessario.
• Devono essere utilizzati anestetici il cui effetto di depressione miocardica è il minore possibile.
Tenere sempre presente il rischio di anafilassi.
• Oculistica
Il blocco beta–adrenergico diminuisce la pressione intraoculare e può interferire con i test di screening del glaucoma. L’oculista deve essere informato se il paziente sta assumendo betaxololo. I pazienti in trattamento generale e intraoculare con beta–bloccanti devono essere controllati in vista di un potenziale effetto additivo.
• Tireotossicosi
E’ possibile che i beta–bloccanti mascherino i segni cardiovascolari di una tireotossicosi.
• Sportivi
Deve essere richiamata l’attenzione degli sportivi sul fatto che questo medicinale contiene un principio attivo che può rendere positivi i controlli antidoping.
Gravidanza
Teratogenicità: Studi effettuati su numerose specie animali non hanno messo in evidenza alcun effetto teratogeno del KERLON.
Ad oggi nessun effetto teratogeno è stato riferito nell’uomo.
I beta bloccanti riducono la perfusione placentare, ciò può determinare la morte intrauterina del feto, parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare nel feto effetti avversi in modo particolare ipoglicemia e bradicardia.
Periodo neonatale
Se la madre è in trattamento con beta–bloccanti l’azione persiste nel neonato per molti giorni dopo la nascita: esiste un aumentato rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel neonato, nel periodo post–natale. Se insorge insufficienza cardiaca, è necessaria l’ospedalizzazione del neonato in una unità di cura intensiva (vedere 4.9 "Sovradosaggio") dove deve essere evitato l’uso di espansori plasmatici (rischio di edema polmonare acuto). Sono stati anche segnalati bradicardia, disturbi respiratori e ipoglicemia. In relazione a ciò si raccomanda di sorvegliare attentamente il neonato (frequenza cardiaca e glicemia dal 3° al 5° giorno di vita) in un reparto specializzato
Pertanto l’uso del betaxololo durante la gravidanzaè sconsigliato, se non quando il beneficio terapeutico supera il possibile rischio. In tal caso l’uso di betaxololo è subordinato al diretto controllo del medico.
Allattamento
Il betaxololo viene escreto nel latte materno. Il rischio che si verifichi ipoglicemia e bradicardia non è stato valutato; di conseguenza, e come misura precauzionale, l’allattamento al seno è sconsigliato per tutto il periodo di trattamento.
La frequenza delle reazioni avverse descritte di seguito è definita attraverso la convenzione MedDRA sulla frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Clinici
• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
• Rari: reazioni cutanee incluse eruzioni psoriasiformi o esacerbazione della psoriasi (vedere 4.4.2 "Precauzione per l’uso").
• Patologie del sistema nervoso:
• Comuni: capogiri, cefalee.
• Molto rari: parestesie delle estremità.
• Patologie dell’occhio:
• Molto rari: indebolimento della vista.
• Disturbi psichiatrici:
• Comuni: astenia, insonnia.
• Rari: depressione.
• Molto rari: allucinazioni, confusione, incubi, catatonia, turbe della memoria.
• Patologie gastrointestinali:
• Comuni: gastralgia, diarrea, nausea e vomito.
• Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
• Molto rari: ipoglicemia, iperglicemia.
• Patologie cardiache:
• Comuni: bradicardia anche grave.
• Rari: insufficienza cardiaca, caduta pressoria, rallentamento della conduzione atrioventricolare o intensificazione di un eventuale blocco atrioventricolare.
• Patologie vascolari:
• Comuni: estremità fredde.
• Rari: sindrome di Raynaud, aggravamento di una esistente claudicatio intermittens.
• Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
• Rari: broncospasmo.
• Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
• Comuni: impotenza.
La comparsa occasionale di porpora trombocitopenica, granulocitopenia, rash o broncospasmo richiede l’interruzione del trattamento e misure adeguate.
Laboratorio
In casi rari è stata evidenziata la comparsa di anticorpi antinucleo, accompagnati solo in casi eccezionali da segni clinici quali lupus eritematoso sistemico e che diminuiscono con l’interruzione del trattamento.
Lattosio, carbossimetilamido sodico, cellulosa microcristallina, silice colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, poliossietilene glicole 400, ossido di titanio.
Nessuna.