La posologia raccomandata è di una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno.
Le capsule devono essere deglutite intere.
In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antiipertensivo (preferibilmente un diuretico tiazidico, un ACE inibitore o un betabloccante).
ESRADIN può anche essere aggiunto ad un trattamento antiipertensivo preesistente.
In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di ESRADIN dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere sezione 4.5).
Uso in pazienti anziani o con alterazioni della funzione epatica o renale
In soggetti anziani o in caso di alterazioni della funzione epatica o renale può essere opportuno avviare il trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 2,5 mg una volta al giorno.
I pazienti al di sopra dei 65 anni e i pazienti con alterazioni a livello epatico possono presentare concentrazioni plasmatiche elevate di isradipina.
Uso nei bambini
Non sono stati eseguiti studi clinici con calcioantagonisti nei bambini. Nonostante siano disponibili alcuni dati retrospettivi nella popolazione pediatrica, ESRADIN non è raccomdandato in questi pazienti.
Utilizzare con estrema cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio (specialmente in terapia di combinazione con i betabloccanti).
È possibile un’esacerbazione dell’angina all’inizio del trattamento e nel corso dell’incremento del dosaggio.
Isradipina, come altri dilatatori arteriolari, può in casi rari far precipitare uno stato ipotensivo che, in soggetti sensibili, potrebbe indurre una ischemia miocardica. Usare con cautela nei soggetti ipotesi.
Particolare cautela è necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker.
L’impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela.
Reazioni cutanee persistenti indotte dai calcioantagonisti sono progredite, in alcuni casi, fino ad una dermatite esfoliativa o ad un eritema multiforme. Pertanto, in queste situazioni, interrompere la terapia.
Nei soggetti con disfunzione renale o epatica e negli anziani si raccomanda un’attenta individualizzazione della dose.
Monitorare la funzionalità epatica nel corso delle prime tre settimane di trattamento.
Usare con cautela in pazienti con ipermotilità gastrointestinale e ostruzione gastrointestinale.
Può comparire angina pectoris prevalentemente in pazienti con patologia coronarica preesistente. In pazienti con angina pectoris preesistente, la frequenza, durata e gravità di attacchi di angina può aumentare in seguito ad incrementi rapidi dei dosaggi o all’inizio del trattamento.
In caso di eventi da ipersensibilità, ESRADIN dovrebbe essere interrotto.
La somministrazione concomitante di rifampicina o di altri farmaci induttori enzimatici dovrebbe essere evitata (vedere sezione 4.5).
La somministrazione concomitante con anticoagulanti richiede particolare cautela (vedere sezione 4.5)
Gravidanza
Dati su un limitato numero di donne incinte (63) esposte a ESRADIN nel terzo trimestre di gravidanza non hanno evidenziato alcun caso di effetto indesiderato da isradipina sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Ad oggi, non sono disponibili altri dati epidemiologici rilevanti. Studi sull’animale, a dosi terapeutiche, non hanno evidenziato alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embriofetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale (vedi sezione 5.3).
L’uso orale di ESRADIN nel terzo trimestre di gravidanza non è stato associato con alcuna variazione della frequenza cardiaca fetale o sul flusso sanguigno utero placentare e l’effetto tocolitico sembra essere trascurabile.
Tuttavia, non c’è evidenza sufficiente con il farmaco in donne incinte da giustificare il suo uso durante la gravidanza anche nel caso in cui il beneficio per la madre è considerato superiore a qualsiasi potenziale rischio per il nascituro.
Allattamento
In uno studio nei ratti è stato evidenziato che piccole quantità di isradipina passano nel latte materno. Nonostante studi nell’animale non hanno evidenziato alcun effetto indesiderato con isradipina somministrato durante l’allattamento, la sicurezza del farmaco nei neonati allattati al seno non è stata accertata.
Ciò nonostante si sconsiglia l’allattamento al seno da parte di donne in trattamento con ESRADIN.
Molte reazioni avverse osservate nel corso degli studi clinici sono di media entità, generalmente dipendenti dalla dose e legate alle proprietà vasodilatatrici di ESRADIN: capogiri, cefalea, rossore, tachicardia, palpitazioni ed edema periferico localizzato di origine non cardiaca (la dilatazione locale delle arterie sembra essere coinvolta più della ritenzione idrica).
Questi tendono a scomparire o a regredire con la prosecuzione del trattamento.
Le reazioni avverse osservate in studi clinici (occorse più frequentemente con isradipina che con placebo) e segnalate come report spontanei sono citate di seguito in accordo al sistema degli organi/apparati.
Le reazioni avverse sono citate in ordine di incidenza prima le più frequenti utilizzando la seguente convenzione: molto comuni (≥ 1/10); comuni (≥ 1/100, <1/10); non comuni (≥ 1/1000, <1/100); rare (≥ 1/10000, <1/1000); molto rare (<1/10000), includendo anche segnalazioni isolate.
Nell’ambito di ogni gruppo di incidenza, le reazioni avverse sono citate in ordine decrescente di gravità.
Tabella 1
Disturbi del sangue e del sistema linfatico
Molto rari: trombopenia, leucopenia, anemia.
Metabolismo e nutrizione
Molto rari: perdita di appetito e anoressia.
Disturbi psichiatrici
Molto rari: depressione, ansietà, nervosismo.
Disturbi del sistema nervoso
Molto comuni: cefale.a
Comuni: capogiri.
Molto rari: ipoestesia, parestesia, sonnolenza.
Disturbi degli Occhi
Molto rari: disturbi della visione, visione offuscata.
Disturbi Cardiaci
Comuni: tachicardia, palpitazioni.
Molto rari: aritmia ventricolare, infarto miocardico, insufficienza cardiaca, angina pectoris.
Fibrillazione atriale, bradicardia.
Disturbi Vascolari
Molto Comuni: rossore, edema periferico.
Non comuni: ipotensione.
Disturbi Respiratori, toracici e mediastinici
Comuni: dispnea.
Molto rari: tosse.
Disturbi gastrointestinali
Comuni: malessere addominale.
Molto rari: vomito, nausea, iperplasia gengivale.
Disturbi epato-biliari
Molto rari: aumento delle transaminasi (ALT, AST), casi isolati di epatite.
Disturbi cutanei e sottocutanei
Comuni: rash.
Molto rari: reazioni cutanee allergiche, prurito, sudorazione, reazioni anafilattiche ed angioedema, isolati casi di fotosensibilità.
Disturbi muscolo-scheletrici, del tessuto connettivo ed ossei
Molto rari: artralgia, mal di schiena, crampi muscolari, dolore agli arti inferiori.
Disturbi renali ed urinari
Comuni: poliuria.
Molto rari: pollachiuria.
Disturbi del sistema riproduttivo e del seno
Molto rari: disturbi erettili, casi isolati di ginecomastia.
Disturbi generali ed alla sede di somministrazione
Comuni: affaticamento, malessere.
Molto rari: astenia.
Analisi
Non comuni: incremento ponderale.
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati, con frequenza sconosciuta, nel corso dell’impiego post marketing di ESRADIN: ictus, sincope, attacco ischemico transitorio, letargia, secchezza della mucosa orale, costipazione, diarrea, insonnia e dolore toracico.
Inoltre, i seguenti effetti indesiderati sono stati associati al trattamento con calcioantagonisti: dermatite esfoliativa ed eritema multiforme.
Silice colloidale anidra, magnesio stearato, cetil palmitato, cellulosa microcristallina, ipromellosa.
Componenti della capsula
Pigmento ossido di ferro giallo (5 mg), titanio diossido, gelatina.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.