Posologia
Adulti
Trattamento antisecretivo gastrico quando non è possibile la somministrazione orale
I pazienti che non possono assumere trattamento orale possono essere trattati per via parenterale con 20–40 mg una volta al giorno. I pazienti con esofagite da reflusso devono essere trattati con una dose da 40 mg una volta al giorno. I pazienti trattati in modo sintomatico per malattia da reflusso devono essere trattati con una dose da 20 mg una volta al giorno.
Nel trattamento delle ulcere gastriche associate a terapia con FANS, la dose usuale è di 20 mg una volta al giorno. Per la prevenzione di ulcere gastriche e duodenali associate a terapia con FANS, i pazienti a rischio devono essere trattati con una dose da 20 mg una volta al giorno.
Normalmente il trattamento endovenoso è di breve durata; passare al trattamento per via orale il più presto possibile.
Prevenzione di risanguinamento di ulcere gastriche e duodenali
Dopo endoscopia terapeutica per ulcere gastriche o duodenali con sanguinamento acuto, somministrare 80 mg mediante infusione in bolo in 30 minuti, seguita da infusione endovenosa continua di 8 mg/h per 3 giorni (72 ore).
Il periodo di trattamento per via parenterale deve essere seguito da una terapia acido–soppressiva per via orale.
Modo di somministrazione
Per la preparazione della soluzione ricostituita, vedere paragrafo 6.6.
Iniezione
Dose da 40 mg
Somministrare mediante iniezione endovenosa 5 ml di soluzione ricostituita (8 mg/ml) per almeno 3 minuti.
Dose da 20 mg
Somministrare mediante iniezione endovenosa 2,5 ml o metà della soluzione ricostituita (8 mg/ml) per almeno 3 minuti. L’eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Infusione
Dose da 40 mg
Somministrare la soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa per 10–30 minuti.
Dose da 20 mg
Somministrare metà della soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa per 10–30 minuti. L’eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Dose in bolo da 80 mg
Somministrare la soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa continua per 30 minuti.
Dose da 8 mg/h
Somministrare la soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa continua per 71,5 ore (velocità di infusione calcolata 8 mg/h. Vedere paragrafo 6.3 per la conservazione della soluzione ricostituita.).
Compromissione della funzione renale
Nei pazienti con compromissione della funzione renale non è richiesto nessun aggiustamento della dose. Trattare con cautela i pazienti con insufficienza renale grave, a causa delle limitata esperienza in questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 5.2.).
Compromissione della funzione epatica
MRGE: Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica non superare la dose giornaliera massima di 20 mg di Esomeprazolo SUN (vedere paragrafo 5.2.).
Ulcere sanguinanti: Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica, dopo una iniziale dose in bolo da 80 mg di Esomeprazolo SUN per infusione, può essere sufficiente una dose per infusione endovenosa continua da 4 mg/h per 71,5 ore (vedere paragrafo 5.2).
Anziani
Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
Pazienti in età pediatrica
Posologia
Bambini e adolescenti di età compresa tra 1 e 18 anni
Trattamento antisecretivo gastrico quando non è possibile la somministrazione orale
I pazienti che non possono assumere il medicinale per via orale possono essere trattati per via parenterale una volta al giorno, come parte di un periodo di trattamento completo per MRGE (vedere le dosi nella tabella seguente).
Il trattamento per via endovenosa deve essere solitamente di breve durata e il passaggio al trattamento per via orale dovrà avvenire il più presto possibile.
Dosi raccomandate di esomeprazolo per via endovenosa
| Gruppo di età | Trattamento dell’esofagite erosiva da reflusso | Trattamento sintomatico della MRGE |
| 1–11 anni | Peso <20 kg: 10 mg una volta al dì | 10 mg una volta al dì |
| Peso ≥20 kg: 10 mg o 20 mg una volta al dì | ||
| 12–18 anni | 40 mg una volta al dì | 20 mg una volta al dì |
Modo di somministrazione
Per la preparazione della soluzione ricostituita, vedere paragrafo 6.6.
Iniezione
Dose da 40 mg
Somministrare per iniezione endovenosa 5 ml della soluzione ricostituita (8 mg/ml) per almeno 3 minuti.
Dose da 20 mg
Somministrare per iniezione endovenosa 2.5 ml o metà della soluzione ricostituita (8 mg/ml) per almeno 3 minuti. Eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Dose da 10 mg
Somministrare per iniezione endovenosa 1.25 ml della soluzione ricostituita (8 mg/ml) per almeno 3 minuti. Eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Infusione
Dose da 40 mg
Somministrare la soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa per 10–30 minuti.
Dose da 20 mg
Somministrare metà della soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa per 10–30 minuti. Eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Dose da 10 mg
Somministrare un quarto della soluzione ricostituita mediante infusione endovenosa per 10–30 minuti. Eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
In presenza di un qualsiasi sintomo di allarme (ad esempio, significativa non intenzionale perdita di peso, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e in caso di sospetta o confermata ulcera gastrica, è necessario escludere la possibilità di una condizione di malignità, in quanto il trattamento con esomeprazolo può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.
Il trattamento con inibitori della pompa protonica può lievemente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali, quali Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).
Non è consigliata la somministrazione concomitante di esomeprazolo e atazanavir (vedere paragrafo 4.5). Qualora l’associazione atazanavir–inibitore della pompa protonica fosse ritenuta inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio del paziente in caso di un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; non superare la dose di 20 mg di esomeprazolo.
Esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Prima di iniziare o in caso di interruzione del trattamento con esomeprazolo, prendere in considerazione le potenziali interazioni con i farmaci metabolizzati mediante il CYP2C19. E’ stata osservata un’interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, è necessario dissuadere dall’uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel.
Ipomagnesiemia
È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come esomeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).
Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (>1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.
Questo medicinale contiene 0,74 mmol (o 17 mg) di sodio per dose giornaliera massima di esomeprazolo. Ciò è da tenere in considerazione nei pazienti che seguono una dieta a contenuto controllato di sodio.
Gravidanza
Per esomeprazolo i dati disponibili in gravidanza sono limitati. Studi sugli animali condotti con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio–fetale. Studi sugli animali condotti con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizione di esomeprazolo in gravidanza deve essere effettuata con cautela.
Allattamento
Non è noto se esomeprazolo viene secreto nel latte materno umano. Non sono stati condotti studi su donne in allattamento. Di conseguenza, non somministrare esomeprazolo durante l’allattamento al seno.
Nel programma di studi clinici sulla somministrazione di esomeprazolo per via orale o endovenosa e di studi successivi alla commercializzazione sul prodotto somministrato per via orale sono state identificate o sospettate le seguenti reazioni avverse al farmaco.
Le reazioni sono classificate secondo frequenza (comuni ≥1/100, <1/10; non comuni ≥1/1000, <1/100; rari ≥1/10000, <1/1000; molto rari <1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.
Nell’ambito di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravità decrescente.
| Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA | Comuni | Non comuni | Rari | Molto rari | Non Nota |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | leucopenia, trombocitopenia | agranulocitosi, pancitopenia | |||
| Disturbi del sistema immunitario | reazioni di ipersensibilità, ad esempio febbre, angioedema e reazioni/shock anafilattico | ||||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | edema periferico | iposodiemia | Ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego) | ||
| Disturbi psichiatrici | insonnia | agitazione, confusione, depressione | Aggressività, allucinazioni | ||
| Patologie del sistema nervoso | mal di testa | capogiri, parestesia, sonnolenza | alterazioni del gusto | ||
| Patologie dell’occhio | visione offuscata | ||||
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | vertigini | ||||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | broncospasmo | ||||
| Patologie gastrointestinali | dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito | Bocca secca | stomatite, candidosi gastrointestinale | ||
| Patologie epatobiliari | aumento degli enzimi epatici | epatite con o senza ittero | insufficienza epatica, encefalopatia in pazienti con precedente malattia epatica | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | reazioni al sito di somministrazione* | dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria | alopecia, sensibilità alla luce | eritema multiforme, sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN) | |
| Patologie del sistema muscolo–scheletrico e del tessuto connettivo | Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). | artralgia, mialgia | debolezza muscolare | ||
| Patologie renali e urinarie | nefrite interstiziale | ||||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | ginecomastia | ||||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministra–zione | malessere, aumento della sudorazione |
* Reazioni al sito di somministrazione sono state osservate principalmente in uno studio con esposizione ad alte dosi per 3 giorni (72 ore). Vedere paragrafo 5.3.
E’ stata segnalato un danno visivo irreversibile in casi isolati di pazienti criticamente ammalati che avevano ricevuto omeprazolo (racemato) per iniezione endovenosa, soprattutto a dosi elevate; tuttavia non è stato stabilito nessun rapporto causale.
Popolazione in età pediatrica
E’ stato condotto uno studio randomizzato, in aperto, multinazionale per la valutazione della farmacocinetica di dosi ripetute di esomeprazolo somministrate per via endovenosa per 4 giorni una volta al giorno in pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 18 anni (vedere paragrafo 5.2). Un totale di 57 pazienti (8 bambini nel gruppo di età 1–5 anni) sono stati inclusi per la valutazione di sicurezza. I risultati di sicurezza sono coerenti con il noto profilo di sicurezza di esomeprazolo; non sono stati identificati nuovi segnali di sicurezza.
Disodio edetato
Sodio idrossido, usato per l’aggiustamento del pH
Conservare a temperatura inferiore a 30° C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Per le condizioni di conservazione del medicinale ricostituito, vedere paragrafo 6.3.