Per ottenere la diuresi, come dosaggio ottimale si consiglia la somministrazione di 1–½ compressa (da 250 a 375 mg) secondo il peso (5 mg per kg) una volta al giorno al mattino.
Somministrato per via orale e giornalmente, il DIAMOX dà un netto controllo dell’edema, con un grande sollievo del paziente.
Per ottenere risultati soddisfacenti in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca destra con notevoli versamenti, è talvolta necessario ricorrere anche alla paracentesi; in seguito le raccolte di liquido sono di entità sempre minore.
È possibile mantenere in buone condizioni con il DIAMOX pazienti in precedenza trattati con diuretici mercuriali, che, peraltro, può essere necessario associare al DIAMOX stesso per far riprendere la diuresi in alcuni casi particolarmente resistenti (vedere sez. 4.5).
L’interessamento della funzione renale può ostacolare l’efficacia del DIAMOX come diuretico, ma ciò non costituisce una controindicazione assoluta (vedere sez. 4.4).
L’uso del DIAMOX non esclude le altre terapie quali digitale, riposo a letto, dieta povera di liquidi e di sodio.
Nel glaucoma congestizio acuto e secondario si consiglia di solito 1 compressa di DIAMOX (250 mg) ogni 4–6 ore (da 4 a 6 compresse nelle 24 ore). È peraltro possibile – in alcuni casi – ottenere un miglioramento con la somministrazione di 1 compressa (250 mg) ogni 8–12 ore (da 2 a 3 compresse nelle 24 ore). In alcuni casi acuti di particolare gravità si consiglia di iniziare il trattamento con la somministrazione di 2 compresse (500 mg), seguita da 1 compressa (250 mg) ogni 4–6 ore.
Nell’epilessia, i migliori risultati si ottengono con dosi varianti fra 8 e 30 mg per kg di peso corporeo, cioè con la somministrazione – in media – da 1 compressa e mezza a 4 compresse nelle 24 ore.
Quando si desideri somministrare il DIAMOX in aggiunta a terapia antiepilettica già in atto o in sostituzione di essa, si consiglia di iniziare il trattamento con DIAMOX somministrando 1 compressa (250 mg) al giorno, aumentando poi gradatamente la dose giornaliera di DIAMOX fino a raggiungere le posologie indicate più sopra.
Ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti trattati con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta–analisi relativa a studi clinici su farmaci antiepilettici, controllati verso placebo, randomizzati, ha anche mostrato un piccolo aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Il meccanismo di tale rischio non è noto e i dati disponibili né suggeriscono né escludono la possibilità di un aumentato rischio con Acetazolamide in quanto coadiuvante nella terapia con anti–epilettici.
Pertanto i pazienti devono essere monitorati per segni di ideazione e comportamento suicidario, e deve essere considerato un trattamento appropriato. I pazienti (e coloro che li assistono) devono consultare il medico qualora emergano segni di ideazione o comportamento suicidari
Si sono verificati eventi fatali per gravi reazioni verso l’acetazolamide (sulfonammidi e derivati sulfonammidici), come la sindrome di Stevens–Johnson e la necrolisi tossica epidermica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica ed altre discrasie ematiche ed anafilassi.
Reazioni di ipersensibilità possono presentarsi se viene somministrata una sulfonammide o un derivato sulfonammidico, indipendente dalla via di somministrazione.
Se si manifestano reazioni di ipersensibilità o altre reazioni gravi, bisogna interrompere il trattamento con acetazolamide.
L’acetazolamide va impiegata con cautela nei pazienti con bronco–pneumopatia cronica ostruttiva ed enfisema per il possibile aggravamento dell’acidosi e nei pazienti che assumono aspirina ad alte dosi, poiché, sia pure di rado, possono verificarsi tachipnea, anoressia, sonnolenza e confusione, letargia, coma e morte. Nell’eventualità che insorgessero sintomi premonitori, sarà necessario sospendere il trattamento ed adottare gli accorgimenti del caso.
Aumentando la dose non si ha un aumento della diuresi, bensì si può verificare sonnolenza e/o parestesia e spesso anche una diminuzione della diuresi stessa.
Il DIAMOX può essere somministrato, con cautela, a cardiopatici con danni renali: quando esista una marcata insufficienza renale, tuttavia, la somministrazione di DIAMOX può essere inefficace.
Comunque, in alcuni casi è stata necessaria una somministrazione dell’acetazolamide a dosi molto elevate in combinazione con altri diuretici per ripristinare la diuresi in presenza di completa ed ostinata insufficienza renale.
Il trattamento con acetazolamide può provocare squilibrio elettrolitico, iposodiemia e ipokaliemia, così come acidosi metabolica. Quindi si raccomanda un periodico monitoraggio degli elettroliti sierici. Inoltre, bisogna adottare particolare cautela in pazienti con condizioni associate o che predispongono a squilibri elettrolitici ed a quelli acido/base, come pazienti con funzione renale debilitata (compresi pazienti anziani), pazienti con pregressa nefrolitiasi, pazienti con diabete mellito e pazienti con ridotta ventilazione alveolare.
Per monitorare le reazioni ematologiche comuni a tutte le solfonammidi, prima di iniziare la terapia con acetazolamide e durante la stessa si raccomanda di effettuare un esame emocromocitometrico completo ed un esame delle piastrine. Se si manifestano cambiamenti significativi, è importante interrompere immediatamente il trattamento e istituire una terapia idonea.
Nei pazienti trattati con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli ematici di glucosio. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti con ridotta tolleranza del glucosio o diabete mellito.
Nelle variazioni di altitudine rispetto il livello del mare è consigliabile una salita graduale evitare un attacco acuto di mal di montagna. Se si manifestano gravi forme di malattia da altitudine, per esempio, edema polmonare o edema cerebrale da altitudine, quando si sale rapidamente e si utilizza acetazolamide, questo non elimina la possibilità di una discesa veloce.
Uso pediatrico
La sicurezza e l’efficacia dell’acetazolamide nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.
Un ritardo della crescita è stato riportato nei bambini che ricevono una terapia a lungo termine, si pensa per acidosi secondaria o cronica.
Uso geriatrico
L’acidosi metabolica, che può essere grave, può manifestarsi negli anziani con una ridotta funzionalità renale.
L’acetazolamide, somministrata per via orale o parenterale ha mostrato effetti teratogeni (difetti degli arti) in topi, ratti, criceti e conigli. Non sono stati condotti studi controllati adeguati su donne in gravidanza. Pertanto, l’acetazolamide dovrebbe essere utilizzata in gravidanza solo se i benefici potenziali giustifichino il rischio per il feto.
In campo umano il farmaco è stato usato nella terapia delle gestosi alla dose di 250 mg ogni 3 giorni a 1 g/die senza effetti dannosi sul feto.
Sebbene in letteratura non siano riferiti effetti embrio–fetotossici o teratogeni sicuramente attribuibili alla acetazolamide in campo umano, ne è sconsigliato l’uso durante il primo trimestre di gravidanza.
Per la possibilità di gravi reazioni avverse al DIAMOX nei neonati allattati al seno si deve scegliere se sospendere l’allattamento o il trattamento, tenendo presente l’importanza del farmaco per la madre.
L’acetazolamide viene escreta nel latte materno e c’è possibilità di effetti indesiderati nei neonati. L’acetazolamide deve essere utilizzata dalle donne in allattamento solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il bambino.
Gli effetti indesiderati riscontrati più spesso nelle fasi iniziali della terapia includono: parestesie e particolarmente una sensazione di formicolio alle estremità, anoressia, alterazioni dell’udito, tinnito, perdita dell’appetito, alterazioni del gusto e disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea; poliuria, occasionalmente sonnolenza e confusione.
Disturbi del sistema immunitario
Si sono verificati eventi fatali per gravi reazioni verso l’acetazolamide (sulfonammidi e derivati sulfonammidici), come la sindrome di Stevens–Johnson e la necrolisi tossica epidermica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica ed altre discrasie ematiche ed anafilassi.
Reazioni di ipersensibilità possono presentarsi se viene somministrata una sulfonammide o un derivato sulfonammidico, indipendente dalla via di somministrazione.
Patologie sistemiche
Mal di testa, malessere, affaticamento, febbre, vampate, ritardo della crescita nei bambini, paralisi flaccida, anafilassi, sete, flushing.
Patologie gastrointestinali
Disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.
Patologie epatobiliari
Funzione epatica alterata, epatite o ittero.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Discrasia ematica, come anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia e porpora trombocitopenica, pancitopenia, depressione midollare.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Acidosi metabolica e squilibrio elettrolitico, comprendente ipokaliemia con occorrenza di ileo paralitico intestinale molto rara, iperuricemia, disturbo del metabolismo dell’ammonio, iposodiemia, osteomalacia con terapia a lungo termine con fenitoina, perdita di appetito, alterazione del gusto, iperglicemia, ipoglicemia.
Patologie del sistema nervoso
Sonnolenza, parestesia (comprendente intorpidimento e prurito delle estremità e del viso) depressione, eccitazione, atassia, confusione, convulsioni, vertigini.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Reazioni allergiche della pelle, compresa orticaria, rash, pemfigo, fotosensibilità, sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi tossica epidermica.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Disturbi dell’udito, tinnito, miopia.
Sono stati segnalati casi di effusione coroidale dopo chirurgia per cataratta molto rari.
Patologie renali e urinarie
Cristalluria, aumento del rischio di nefrolitiasi con una terapia a lungo termine, ematuria, funzione epatica anormale, ittero colestatico, glicosuria, insufficienza renale.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l’Agenzia Italiana del Farmaco, Sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
Sodio amido glicolato, povidone k29–32, calcio fosfato dibasico diidrato, amido di mais, magnesio stearato.
Conservare a temperatura non superiore a 25° C