Principio attivo:Levobupivacaina cloridrato
Gruppo terapeutico:Anestetici locali
Tipo di farmaco:Farmaco generico
Rimborsabilità:C
Ricetta:Osp - uso ospedaliero
GlucosioNon presente
GlutineNon presente
LattosioNon presente



FOGLIETTO ILLUSTRATIVO
Indicazioni terapeutiche
  • anestesia chirurgica
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    Posologia

    La Levobupivacaina deve essere somministrata esclusivamente da un medico o sotto la supervisione di un medico dotato di esperienza e competenze adeguate.

    Posologia

    La tabella di seguito riportata è una guida al dosaggio per i blocchi più comunemente eseguiti.

    Per l’analgesia (ad es. somministrazione epidurale per il trattamento del dolore) sono raccomandate le concentrazioni ed i dosaggi inferiori.

    Laddove sia richiesta un’anestesia profonda o prolungata con blocco motorio consistente (blocco epidurale o peribulbare), possono essere utilizzate concentrazioni maggiori. Si raccomanda un’accurata aspirazione prima e durante la somministrazione per evitare l’iniezione intravascolare.

    C’è una limitata esperienza di sicurezza con la terapia a base di levobupivacaina per periodi superiori a 24 ore. Per minimizzare il rischio di gravi complicazioni neurologiche, il paziente e la durata di somministrazione di levobupivacaina devono essere attentamente monitorati (vedere sezione 4.4).

    Dose massima

    La dose massima deve essere calcolata valutando il peso, la corporatura e la condizione fisica del paziente/bambino, insieme con la concentrazione del medicinale, l’area da anestetizzare e la via di somministrazione. Possono verificarsi variazioni individuali riguardo l’insorgenza e la durata del blocco. Studi clinici hanno dimostrato che l’insorgenza di un adeguato blocco sensitivo per un intervento chirurgico si instaura in 10–15 minuti dopo somministrazione epidurale con un tempo di regressione compreso nell’intervallo tra le 6–9 ore.

    La singola dose massima raccomandata è di 150 mg. Quando è richiesto un profondo blocco motorio e sensitivo per una procedura prolungata, possono essere richieste dosi aggiuntive. La dose massima raccomandata nelle 24 ore è di 400 mg. Per il trattamento del dolore post–operatorio la dose non deve superare i 18,75 mg/h.

    Chirurgia ostetrica

    Per il taglio cesareo non si devono usare soluzioni a concentrazioni superiori a 5 mg/ml (vedere paragrafo 4.3). La dose massima raccomandata è di 150 mg.

    Nell’analgesia del parto per infusione epidurale, la dose non deve superare i 12,5 mg/h.

    Popolazione pediatrica

    Nei bambini, la dose massima raccomandata (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico) è di 1,25 mg/kg/per lato. Il dosaggio massimo deve essere regolato secondo il peso, la corporatura e la condizione fisica del paziente/bambino.

    La sicurezza e l’efficacia della levobupivacaina nei bambini nelle altre indicazioni non sono state stabilite.

    Popolazioni speciali

    Nei pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute devono essere somministrate dosi ridotte di levobupivacaina, in rapporto alla loro condizione fisica.

    Nel trattamento del dolore post–operatorio, si deve prendere in considerazione la dose somministrata durante l’intervento chirurgico.

    Non ci sono dati rilevanti in pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

    Tabella delle dosi

    Adulti e adolescenti (≥ 12 anni)

      Concentrazione (mg/ml)¹ Dose Blocco motorio
    Anestesia chirurgica      
    Bolo² epidurale (lento) per intervento chirurgico      
    – Adulti 5,0–7,5 10–20 ml (50–150 mg) Da moderato a completo
    Epidurale a iniezione lenta³ per taglio cesareo 5,0 15–30 ml (75–150 mg) Da moderato a completo
    Intratecale 5,0 3 ml (15 mg) Da moderato a completo
    Blocco della conduzione nervosa periferica 2,5–5,0 1–40 ml (2,5–150 mg max.) Da moderato a completo
           
    Uso oftalmico (blocco peribulbare) 7,5 5–15 ml (37,5–112,5 mg) Da moderato a completo
    Infiltrazione locale      
    – Adulti 2,5 1–60 ml (2,5–150 mg max.) Non applicabile
    Trattamento del dolore4 Analgesia del parto (bolo epidurale5) 2,5 6–10 ml (15–25 mg) Da minimo a moderato
    Analgesia del parto (infusione epidurale) 1,256 4–10 ml/h (5–12,5 mg/h) Da minimo a moderato
    Dolore post–operatorio 1,256 10–15 ml/h (12,5–18,75 mg/h) Da minimo a moderato
    2,5 5–7,5 ml/h (12,5 –18,75 mg/h) Da minimo a moderato

    ¹ Levobupivacaina soluzione iniettabile e per infusione è disponibile in soluzioni da 2,5 – 5,0 e 7,5 mg/ml.

    ² Somministrare nell’arco di 5 minuti (vedere anche il testo).

    ³ Somministrare nell’arco di 15–20 minuti.

    4 Nei casi in cui la levobupivacaina è associata ad altri medicinali come oppioidi nel trattamento del dolore, la dose di levobupivacaina deve essere ridotta ed è preferibile l’uso della concentrazione più bassa (per es. 1,25 mg/ml).

    5 L’intervallo minimo raccomandato tra un iniezione e l’altra è di 15 minuti.

    6 Per informazioni sulla diluizione, vedere paragrafo 6.6.

    Popolazione pediatrica (< 12 anni)

      Concentrazione (mg/ml)¹ Dose Blocco Motorio
    Blocco ileoinguinale/ ileoipogastrico nei bambini <12 anni 2,5 0,5 ml/kg/lato (1,25 mg/kg/lato) Da moderato a completo
    5,0 0,25 ml/kg/lato (1,25 mg/kg/lato) Non applicabile

    ¹ Levobupivacaina soluzione iniettabile e per infusione è disponibile in soluzioni da 2,5 – 5,0 e 7,5 mg/ml.

    Modo di somministrazione

    L’aspirazione deve essere ripetuta prima e durante la somministrazione di un bolo, il quale deve essere iniettato lentamente e in dosi crescenti, ad una velocità di 7,5–30 mg/min; durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale.

    Se compaiono sintomi di tossicità, interrompere immediatamente l’iniezione.

    Per informazioni sulle diluizioni del prodotto medicinale prima della somministrazione vedere paragrafo 6.6.

    Controindicazioni
  • grave ipotensione
  • shock cardiogeno
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    Interazioni
  • adrenalina
  • ketoconazolo
  • antiaritmici
  • anestetica
  • mexiletina
  • stati condotti studi
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    Avvertenze

    Tutte le tipologie di anestesia locale e regionale effettuate con la levobupivacaina devono essere eseguite in strutture ben attrezzate e la somministrazione deve essere eseguita da uno staff formato e con esperienza riguardo le tecniche anestesiologiche richieste e in grado di diagnosticare e trattare ogni eventuale effetto avverso.

    La levobupivacaina può causare reazioni allergiche acute, effetti cardiovascolari e danni neurologici (vedere paragrafo 4.8).

    La levobupivacaina deve essere somministrata con cautela, in caso di anestesia regionale, nei pazienti con compromessa funzionalità cardiovascolare, ad es. grave aritmia cardiaca (vedere paragrafo 4.3).

    L’introduzione di anestetici locali, attraverso la somministrazione epidurale, nel sistema nervoso centrale di pazienti con preesistenti patologie del SNC può potenzialmente esacerbare alcuni di questi stati patologici. Di conseguenza è richiesta un’attenta valutazione clinica quando è prevista un’anestesia epidurale in tali pazienti.

    Anestesia epidurale

    Durante la somministrazione epidurale di levobupivacaina, le soluzioni concentrate (0,5–0,75%) devono essere somministrate a dosaggi crescenti di 3–5 ml e con un intervallo di tempo tra le dosi sufficiente a rilevare manifestazioni tossiche dovute ad un’accidentale iniezione intravascolare o intratecale. Casi di grave bradicardia, ipotensione e compromissione respiratoria con arresto cardiaco (alcuni dei quali mortali), sono stati segnalati in associazione con anestetici locali, inclusa la levobupivacaina. Quando deve essere iniettata un’alta dose, come ad esempio nel blocco epidurale, si raccomanda di somministrare una dose di prova di 3–5 ml di lidocaina con l’aggiunta di adrenalina.

    Un’accidentale iniezione intravascolare può quindi essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca mentre un’accidentale iniezione intratecale si riconosce da segni di blocco spinale.

    Devono essere inoltre eseguite con la siringa delle aspirazioni prima e durante ogni iniezione supplementare nelle tecniche con catetere in infusione continua (intermittente). Un’iniezione intravascolare è possibile anche se le aspirazioni del sangue sono negative. Durante la somministrazione dell’anestesia epidurale si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di prova e monitorarne gli effetti prima di somministrare l’intera dose.

    L’anestesia epidurale con qualsiasi anestetico locale può dare luogo ad ipotensione e bradicardia. Per tutti i pazienti deve essere previsto un accesso venoso. Deve essere assicurata la disponibilità di fluidi appropriati, vasopressori, anestetici con proprietà anticonvulsivanti, miorilassanti, atropina, attrezzatura e personale esperto per la rianimazione (Vedere paragrafo 4.9).

    Analgesia epidurale

    Ci sono state segnalazioni postmarketing di sindrome della cauda equina ed eventi indicativi di neurotossicità (vedere paragrafo 4.8) temporaneamente associati con l’uso di levobupivacaina per l’analgesia epidurale per un periodo di tempo maggiore o uguale a 24 ore. Questi eventi sono stati più gravi ed in alcuni casi hanno portato a postumi permanenti quando la levobupivacaina è stata somministrata per più di 24 ore. Pertanto l’infusione di levobupivacaina per un periodo superiore a 24 ore deve essere valutata attentamente e deve essere utilizzata solo quando il beneficio per il paziente supera il rischio.

    E’ essenziale che l’aspirazione di sangue o liquido cerebrospinale (dove applicabile) vada eseguita prima dell’iniezione di un qualsiasi anestetico locale, sia prima della dose iniziale sia per tutte le dosi successive al fine di evitare l’iniezione intravascolare o intratecale. Tuttavia, una aspirazione a pressione negativa non protegge dal rischio di una iniezione intravascolare o intratecale. La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti che ricevono altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo ammidico, poiché gli effetti tossici di questi farmaci sono additivi.

    Blocchi nervosi regionali maggiori

    Al paziente devono essere somministrati fluidi per via endovenosa mediante un catetere permanente per assicurare la disponibilità di un accesso intravenoso.

    Si deve utilizzare la più bassa dose di anestetico locale efficace per l’anestesia allo scopo di evitare alti livelli plasmatici ed effetti avversi gravi.

    Si raccomanda di evitare la rapida iniezione di grandi volumi di soluzione di anestetico locale e quando possibile si devono utilizzare dosi frazionate (crescenti).

    Utilizzo nella zona della testa e del collo

    Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona della testa e del collo, compresi i blocchi retrobulbari, dentali e del ganglio stellato, possono dar luogo a reazioni avverse, simili a quelle da tossicità sistemica osservate con iniezioni intravascolari accidentali di dosi maggiori. Le tecniche di iniezione richiedono la massima attenzione. Le reazioni avverse possono essere dovute all’iniezione intraarteriosa dell’anestetico locale con flusso retrogrado, fino alla circolazione cerebrale. Esse possono essere dovute anche alla puntura della membrana durale del nervo ottico durante un blocco retrobulbare, con conseguente diffusione dell’anestetico locale lungo lo spazio subdurale fino al mesencefalo. I pazienti che ricevono questi tipi di blocco devono essere osservati costantemente ed i loro parametri circolatori e respiratori devono essere monitorati. Si raccomanda di avere immediatamente disponibile l’attrezzatura per la rianimazione ed il personale per il trattamento delle reazioni avverse.

    Utilizzo in chirurgia oftalmica

    Il personale medico che effettua blocchi retrobulbari deve essere consapevole che si sono verificati casi di arresto respiratorio in seguito ad iniezione di anestetico locale. Prima di un blocco retrobulbare, così come con tutte le altre procedure regionali, devono essere assicurati l’immediata disponibilità di attrezzature, farmaci, e personale competente per il trattamento della depressione o dell’arresto respiratorio, delle convulsioni, e della stimolazione o depressione cardiaca. Così come per altre procedure anestesiologiche, i pazienti, dopo un blocco di tipo oftalmologico, devono essere costantemente tenuti sotto controllo per il riconoscimento dei segni di tali reazioni avverse.

    Popolazioni Speciali

    Pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute: la levobupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti debilitati, anziani o con patologie acute (vedere paragrafo 4.2).

    Compromissione epatica: dal momento che la levobupivacaina è metabolizzata a livello epatico, deve essere usata con cautela nei pazienti con malattia epatica o con una circolazione sanguigna epatica ridotta, per esempio alcolisti o pazienti cirrotici (vedere paragrafo 5.2).

    Questo medicinale contiene circa 3,3 mg/ml di sodio (33 mg di sodio per fiala) in caso di Levobupivacaina 2,5 mg/ml e circa 3,1 mg/ml di sodio (31 mg di sodio per fiala) in caso di Levobupivacaina 5 mg/ml. Da tenere in considerazione in quei pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

    Gravidanza

    Gravidanza

    Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia. Basandosi sull’esperienza con la bupivacaina può insorgere bradicardia fetale in seguito a blocco paracervicale (vedere paragrafo 4.3).

    Per la levobupivacaina, non ci sono dati clinici relativi all’esposizione al medicinale durante il primo trimestre di gravidanza. Studi condotti sugli animali non indicano effetti teratogeni, ma hanno evidenziato tossicità embrio–fetale a livelli di esposizione sistemica nello stesso intervallo dei livelli di esposizione ottenuti nell’uso clinico (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l’uomo non è noto. La levobupivacaina non deve quindi essere somministrata durante le prime fasi della gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.

    Tuttavia, ad oggi, l’esperienza clinica con bupivacaina nella chirurgia ostetrica (al termine della gravidanza o per il parto) è ampia e non ha evidenziato effetti fetotossici.

    Allattamento

    L’escrezione di levobupivacaina nel latte materno non è nota. Tuttavia è probabile che siano escrete nel latte materno scarse quantità così come si verifica per la bupivacaina. Di conseguenza l’allattamento è possibile dopo anestesia locale.

    Fertilità

    Non ci sono dati disponibili.

    Effetti Collaterali

    Le reazioni avverse relative alla levobupivacaina sono simili a quelle note per la stessa classe di medicinali. Le reazioni avverse al medicinale più comunemente riportate sono ipotensione, nausea, anemia, vomito, capogiri, cefalea, febbre, dolore procedurale, dolore alla schiena e sindrome da sofferenza fetale relativi all’uso del medicinale in ostetricia (vedere la tabella sotto riportata).

    Sia le reazioni avverse riportate nelle segnalazioni spontanee sia quelle osservate negli studi clinici sono elencate nella seguente tabella. All’interno di ogni classificazione per sistemi e organi le reazioni avverse sono classificate per tipologia di frequenza usando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, < 1/100), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base di dati disponibili).

    CLASSIFICAZIONE PER SISTEMI E ORGANI FREQUENZA REAZIONI AVVERSE
    Patologie del sistema emolinfopoietico Molto comune Anemia
    Disturbi del sistema immunitario Non nota Reazione allergica (in casi gravi shock anafilattico)
    Non nota Ipersensibilità
    Patologie del sistema nervoso Comune Capogiri
    Comune Mal di testa
    Non nota Convulsioni
    Non nota Perdita della coscienza
    Non nota Sonnolenza
    Non nota Sincope
    Non nota Parestesia
    Non nota Paraplegia
    Non nota Paralisi¹
    Patologie dell’occhio Non nota Visione offuscata
    Non nota Ptosi²
    Non nota Miosi²
    Non nota Enoftalmo²
    Patologie cardiache Non nota Blocco atrioventricolare
    Non nota Arresto cardiaco
    Non nota Tachiaritmia ventricolare
    Non nota Tachicardia
    Non nota Bradicardia
    Patologie vascolari Molto comune Ipotensione
    Non nota Vampate²
    Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non nota Arresto respiratorio
    Non nota Edema laringeo
    Non nota Apnea
    Non nota Starnuti
    Patologie gastrointesinali Molto comune Nausea
    Comune Vomito
    Non nota Ipoestesia orale
    Non nota Perdita di controllo dello sfintere¹
    Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non nota Angioedema
    Non nota Orticaria
    Non nota Prurito
    Non nota Iperidrosi
    Non nota Anidrosi²
    Non nota Eritema
    Patologie del Sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Comune Mal di schiena
    Non nota Spasmi muscolari
    Non nota Debolezza muscolare
    Patologie renali e urinarie Non nota Disfunzione della vescica¹
    Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali Comune Sindrome da sofferenza fetale
    Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Non nota Priapismo¹
    Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune Febbre
    Esami diagnostici Non nota Diminuzione della gittata cardiaca
    Non nota Variazioni dell’elettrocardiogramma
    Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura Comune Dolore da procedura

    ¹ Questo può essere un segno o sintomo della sindrome della cauda equina (vedere paragrafo 4.8)

    ² Questo può essere un segno o un sintomo di sindrome di Horner transitoria (vedere paragrafo 4.8)

    Le reazioni avverse con gli anestetici locali di tipo amidico sono rare, ma possono verificarsi in seguito a sovradosaggio o iniezione intravascolare accidentale e possono essere gravi.

    È stata riportata sensibilità crociata fra i medicinali appartenenti al gruppo degli anestetici locali di tipo amidico (vedere paragrafo 4.3).

    Un’iniezione intratecale accidentale di anestetici locali può portare ad una anestesia spinale molto alta.

    Gli effetti cardiovascolari sono legati ad una depressione del sistema di conduzione cardiaco e ad una diminuzione della eccitabilità e della contrattilità miocardica. Di norma, questi effetti sono preceduti da una forte tossicità a carico del sistema nervoso centrale, per esempio convulsioni ma in rari casi, l’arresto cardiaco può insorgere senza effetti prodromici sul sistema nervoso centrale.

    Il danno neurologico è una conseguenza rara ma ben nota dell’anestesia regionale e, in particolare, dell’anestesia epidurale e spinale. Può essere dovuto ad una lesione diretta del midollo o dei nervi spinali, alla sindrome dell’arteria spinale anteriore, all’iniezione di una sostanza irritante o di una soluzione non sterile. Raramente tali danni risultano permanenti.

    Sono stati segnalati casi di prolungata debolezza o disturbi sensoriali, alcuni dei quali possono essere stati permanenti, in associazione alla terapia con levobupivacaina. È difficile determinare se gli effetti a lungo termine sono stati il risultato di tossicità ai medicinali o traumi non riconosciuti durante l’intervento chirurgico o di altri fattori meccanici, come l’inserimento del catetere e la manipolazione.

    Sono stati segnalati casi di sindrome della cauda equina o segni e sintomi di potenziali lesioni alla base del midollo spinale o delle radici del nervo spinale (compresa parestesia degli arti inferiori, debolezza o paralisi, perdita del controllo intestinale e/o del controllo della vescica e priapismo) associati alla somministrazione di levobupivacaina. Questi eventi sono stati più gravi ed in alcuni casi non sono stati risolti quando la levobupivacaina è stata somministrata per più di 24 ore (vedere paragrafo 4.4). Tuttavia, non è possibile determinare se questi eventi siano dovuti ad un effetto della levobupivacaina, a traumi meccanici del midollo spinale o delle radici del nervo spinale, o al prelievo del sangue alla base della spina dorsale.

    Sono stati segnalati anche casi di sindrome di Horner transitoria (ptosi, miosi, enoftalmo, sudorazione unilaterale e/o vampate) in associazione all’uso di anestetici regionali, tra cui la levobupivacaina. Questo evento si risolve con l’interruzione della terapia.

    Segnalazione delle reazioni avverse sospette

    La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

    Eccipienti

    Sodio Cloruro

    Sodio idrossido (per correggere il pH)

    Acido cloridrico (per correggere il pH)

    Acqua per preparazioni iniettabili

    Conservazione

    Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

    Per le condizioni di conservazione del medicinale vedere paragrafo 6.3.