Cibalginafor (Glaxosmithkline c.health.spa)

Somministrazione orale

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile necessaria per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Posologia :

Adulti, anziani e adolescenti oltre i 12 anni

Una compressa o una bustina 2– 3 volte al giorno.

Non superare la dose di 1200 mg (3 compresse o 3 bustine) nelle 24 ore. I pazienti anziani devono attenersi alle dosi minime indicate.

Nel caso l’uso del medicinale sia necessario per più di 3 giorni negli adolescenti, o nel caso di peggioramento della sintomatologia deve essere consultato il medico.

Modo di somministrazione :

Compresse: le compresse vanno deglutite intere con acqua o altro liquido.

Granulato: sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di acqua, mescolando con un cucchiaino fino a completa dissoluzione e bere immediatamente la soluzione.

Assumere il medicinale a stomaco pieno.

Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Informazioni generali

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

L’uso di Cibalginafor, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione di Cibalginafor dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Negli adolescenti disidratati esiste il rischio di alterazione della funzionalità renale.

Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza delle reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2).

Come altri FANS, ibuprofene può mascherare segni di infezione a causa delle sue proprietà farmacodinamiche. L’uso di Cibalginafor deve essere evitato in concomitanza di altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX–2 (vedere paragrafo 4.5).

Effetti gastrointestinali

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali, sono state riportate con tutti i FANS, incluso l’ibuprofene, e possono avvenire in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali.

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Quando si verifica sanguinamento o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Cibalginafor il trattamento deve essere sospeso.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. Per questi pazienti e anche per pazienti che assumono contemporaneamente basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali deve essere presa in considerazione una terapia concomitante con agenti gastroprotettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) (vedere sotto e paragrafo 4.5).

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastro–intestinale in pazienti che assumono Cibalginafor, il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

Effetti epatici

Quando l’ibuprofene viene prescritto a pazienti con funzionalità epatica alterata è richiesta stretta sorveglianza medica, poiché la loro condizione potrebbe essere esacerbata.

Come con altri FANS, ibuprofene incluso, i valori di uno o più enzimi del fegato possono aumentare. Nel caso in cui l’ibuprofene venga prescritto per un periodo di tempo prolungato, è indicato un monitoraggio regolare della funzionalità epatica come misura precauzionale. Se si osserva persistenza o peggioramento dei valori di funzionalità epatica alterati, se si sviluppano segni o sintomi compatibili con lo sviluppo di malattia epatica o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con ibuprofene deve essere sospeso. Con l’uso di ibuprofene può svilupparsi epatite senza sintomi prodromici. L’ibuprofene è controindicato in caso di grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).

Quando l’ibuprofene è somministrato in pazienti con porfiria epatica è richiesta attenzione poiché il farmaco potrebbe scatenare un attacco.

Effetti renali

Poiché sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema in associazione con la terapia con FANS, incluso l’ibuprofene, particolare cautela è richiesta nei pazienti con funzione cardiaca e renale compromessa, storia di ipertensione, anziani, pazienti che ricevono un trattamento concomitante con diuretici o farmaci che possono impattare significativamente sulla funzionalità renale, e in quei pazienti con deplezione sostanziale del volume extracellulare da qualsiasi causa, per esempio prima o dopo un intervento chirurgico maggiore. In questi casi quando viene somministrato ibuprofene, si raccomanda il monitoraggio della funzione renale come misura precauzionale. L’interruzione del trattamento è solitamente seguita da un ritorno allo stato di pre–trattamento.

L’ibuprofene è controindicato in caso di insufficienza renale o cardiaca gravi (vedere paragrafo 4.3).

Effetti cutanei

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS, incluso l’ibuprofene (vedere sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:

l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.

Il trattamento con Cibalginafor deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. ≤ 1200 mg/die) siano associate ad un aumento del rischio di infarto del miocardio.

Prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca é richiesta cautela, poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.

Malattie respiratorie pre–esistenti

Nei pazienti con asma, rinite allergica stagionale, edema della mucosa nasale (per esempio poliposi nasale), malattia polmonare cronica ostruttiva o infezioni croniche del tratto respiratorio (soprattutto se collegate a sintomi simili a quelli della rinite allergica), le reazioni ai FANS come esacerbazione dell’asma, edema di Quincke o orticaria sono più frequenti che negli altri pazienti. Si raccomanda particolare cautela in questi pazienti (pronti all’emergenza).

L’ibuprofene è controindicato nei soggetti con ipersensibilità all’acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non–steroidei (FANS), in particolare quando l’ipersensibilità è associata a poliposi nasale e asma (vedere paragrafo 4.3).

Lupus Eritematoso Sistemico (LES) e malattia mista del tessuto connettivo

In pazienti con LES e disordini misti del tessuto connettivo vi può essere un aumentato rischio di meningite asettica (vedere sotto e paragrafo 4.8).

Meningite asettica

In pazienti trattati con ibuprofene è stata osservata molto raramente una meningite asettica. Sebbene sia probabile che questa si verifichi con maggiore probabilità in pazienti affetti da Lupus Eritematoso Sistemico e malattie correlate del tessuto connettivo, è stata riportata anche in soggetti senza una malattia cronica di base.

Importanti avvertenze su alcuni eccipienti di Cibalginafor

Il granulato per soluzione orale contiene:

– aspartame: questo medicinale contiene una fonte di fenilalanina. Può esserle dannoso se è affetto da fenilchetonuria.

– saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio–galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

– potassio: questo medicinale contiene 87,83 mg (o 2,2 mmol) di potassio per dose. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di potassio.

– sodio: questo medicinale contiene 45 mg (o 1,9 mmol) di sodio per bustina: da tenere in considerazione nella somministrazione in soggetti con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta iposodica.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Dati ottenuti da studi epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto,

malformazione cardiaca e gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi di prostaglandine durante il primo periodo di gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. E’ stato stimato che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post–impianto e di mortalità embrione–fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Cibalginafor non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se Cibalginafor è usato da donne in attesa di concepimento o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:

– tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

– disfunzione renale che può progredire a insufficienza renale con oligoidroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

– possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse;

– inibizione delle contrazioni uterine risultante in travaglio ritardato o prolungato.

Conseguentemente, Cibalginafor è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Come altri FANS, l’ibuprofene passa nel latte materno in piccole quantità. Sebbene ad oggi non siano noti effetti indesiderati nel lattante, è opportuno usare cautela quando l’ibuprofene è somministrato a una donna che allatta.

Fertilità

Vi sono evidenze che mostrano che i farmaci che inibiscono la sintesi di ciclossigenasi/prostaglandine possono causare una riduzione della fertilità femminile per effetto sull’ovulazione. Questo evento è però reversibile con la sospensione del trattamento.

Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere sezione 4.4).

Dopo somministrazione di Cibalginafor sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere sezione 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di ibuprofene (specialmente ad alti dosaggi 2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).

Le reazioni avverse sono elencate di seguito, in base alla classificazione per sistemi organi e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, <1/10); non comune (≥ 1/1.000, <1/100); rara (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto rara: Trombocitopenia, anemia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi¹.

Patologie del sistema immunitario

Non comune: Reazioni di ipersensibilità inclusa orticaria e prurito

Molto rara: Reazione anafilattica, angioedema.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: Mal di testa, vertigini.

Molto rara: Meningite asettica² (vedere paragrafo 4.4)

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Molto rara: Tinnito, compromissione dell’udito.

Patologie gastrointestinali

Non comune: Dolore addominale, nausea, dispepsia.

Rara: Vomito.

Molto rara: Ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, gastrite.

Peggioramento di colite e malattia di Crohn (vedere paragrafo 4.4).

Patologie epatobiliari

Molto rara: Alterazione dei test di funzionalità epatica, alterazione della funzionalità epatica, ittero, epatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: Rash.

Molto rara Sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi tossica epidermica, dermatite bollosa

Patologie renali

Molto rara: Insufficienza renale, necrosi papillare³.

¹) I primi segni sono: febbre, mal di gola, ulcere superficiali della bocca, sintomi simil–influenzali, stanchezza severa, lividi e sanguinamento inspiegabili.

²) I primi sintomi sono: tensione nucale, cefalea, nausea, vomito, febbre, disorientamento

³) Specialmente con l’uso prolungato

Compresse: Amido di mais, amido pregelatinizzato, silice colloidale anidra, acido stearico, ipromellosa, cellulosa microcristallina, titanio diossido.

Granulato per soluzione orale: saccarosio, potassio bicarbonato, aroma arancia, acesulfame potassico, aspartame.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.