Posologia
Ipertensione/angina pectoris
Adulti
La dose deve essere aggiustata su base individuale, specialmente in accordo alla frequenza delle pulsazioni ed in base al successo della terapia. Si raccomanda di iniziare con 5 mg al giorno. La dose abituale è 10 mg una volta al giorno con una dose massima raccomandata di 20 mg una volta al giorno.
Anziani
Si raccomanda un dosaggio iniziale il più basso possibile.
Pazienti con compromissione renale o epatica
Nei pazienti con disturbi della funzione epatica o renale da lievi a moderati, non è normalmente richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
Nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <20 ml/min) ed in pazienti con gravi disturbi della funzione epatica è raccomandato di non superare una dose giornaliera di 10 mg di bisoprololo fumarato.
L’esperienza con l’uso di bisoprololo in pazienti in dialisi renale è limitata. Non c’è comunque evidenza della necessità di modificare il regime di dosaggio.
Interruzione del trattamento:
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente (vedere paragrafo 4.4). La dose deve essere diminuita gradualmente con un dimezzamento settimanale della dose.
Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile
Il trattamento standard della ICC prevede un ACE–inibitore (o un bloccante del recettore dell’angiotensina, nel caso di un’intolleranza agli ACE–inibitori), un beta–bloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardiaci. Quando viene iniziato il trattamento con il bisoprololo fumarato i pazienti devono essere stabili (senza insufficienza acuta).
Si raccomanda che il medico sia esperto nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
Fase di aggiustamento del dosaggio
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo richiede una fase di aggiustamento del dosaggio.
Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio verso l’alto secondo il seguente schema:
• 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a
• 2,5 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
• 3,75 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
• 5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a
• 7,5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a
• 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento.
La dose massima raccomandata è 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di aggiustamento del dosaggio, e successivamente, potrebbero verificarsi un temporaneo peggioramento dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia.
Durante la fase di aggiustamento del dosaggio si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione arteriosa) e dei sintomi di peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi potrebbero manifestarsi già entro il primo giorno dopo dell’inizio della terapia.
Modifiche al trattamento
Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata, è possibile considerare la graduale riduzione della dose.
Nel caso di un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia, si raccomanda di riconsiderare la dose del farmaco concomitante. Potrebbe anche essere necessario diminuire temporaneamente la dose del bisoprololo o prendere in considerazione la sospensione della terapia.
Una volta che il paziente è tornato stabile, deve essere presa in considerazione la reintroduzione e/o l’aumento del dosaggio del bisoprololo.
Durata del trattamento
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Il trattamento con bisoprololo non deve essere interrotto in modo improvviso poiché le condizioni del paziente potrebbero aggravarsi temporaneamente. Specialmente in pazienti con malattie cardiache ischemiche, il trattamento non deve essere interrotto in modo improvviso. È raccomandata una graduale diminuzione della dose giornaliera.
Compromissione renale o epatica
Non esistono informazioni sulle proprietà farmacocinetiche del bisoprololo nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica e da compromissione epatica o renale. L’aumento graduale della dose in queste popolazioni di pazienti deve quindi essere effettuata con ulteriore cautela.
Tutte le indicazioni
Anziani
Non sono necessari aggiustamenti della dose.
Popolazione pediatrica
Non c’è esperienza con bisoprololo nei bambini e negli adolescenti pertanto il suo uso non è raccomandato nei bambinie negli adolescenti.
Modo di somministrazione
Per somministrazione orale
Le compresse di bisoprololo devono essere prese al mattino e possono essere assunte con del cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non devono essere masticate.
Avvertenze speciali
Solo per insufficienza cardiaca cronica:
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziato con una particolare fase di aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).
Per tutte le indicazioni:
Specialmente in pazienti con malattia cardiaca ischemica, l’interruzione della terapia con bisoprololo non deve avvenire in modo improvviso se non chiaramente indicato, poiché le condizioni del cuore potrebbero aggravarsi temporaneamente (vedere paragrafo 4.2).
Precauzioni :
Solo per ipertensione o angina pectoris:
Bisoprololo deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione o angina pectoris accompagnate da insufficienza cardiaca.
Solo per insufficienza cardiaca cronica:
L’inizio e l’interruzione del trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo necessita un regolare monitoraggio. Per la posologia ed il modo di somministrazione vedere il paragrafo 4.2.
Non esiste alcuna esperienza terapeutica con il bisoprololo nell’insufficienza cardiaca in pazienti affetti dalle seguenti malattie e condizioni:
– diabete mellito insulino–dipendente (tipo I)
– grave compromissione della funzionalità renale
– grave compromissione della funzionalità epatica
– cardiomiopatia restrittiva
– malattie cardiache congenite
– malattie valvolari organiche emodinamicamente significative
– infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti.
Per tutte le indicazioni:
Esiste il rischio di infarto miocardico e morte improvvisa se il trattamento viene improvvisamente interrotto in pazienti con malattia cardiaca coronarica (vedere paragrafo 4.2).
Il bisoprololo deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
– broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree).
Nell’asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive, che possono causare sintomi, deve essere istituita una terapia concomitante con broncodilatatori. Occasionalmente nei pazienti con asma può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, pertanto potrebbe essere necessario aumentare la dose di beta2–stimolanti.
– diabete mellito con ampie variazioni nei valori della glicemia. Sintomi di ipoglicemia (es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) possono essere mascherati
– digiuno stretto
– terapia desensibilizzante in corso. Come altri beta–bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre produce l’effetto terapeutico previsto.
– blocco atrio–ventricolare di I grado
– angina di Prinzmetal
– occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un aggravamento dei sintomi specialmente all’inizio della terapia)
– anestesia generale:
nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta–blocco riduce l’incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l’induzione e l’intubazione, nonché nel periodo post–operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento beta–bloccante di mantenimento venga continuato nel periodo peri–operatorio. L’anestesista deve essere informato dell’uso del beta–bloccante, a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di riflesso di compensare la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta–bloccante prima di un intervento chirurgico, l’interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
Nei pazienti affetti da psoriasi o con anamnesi di psoriasi il rapporto rischio–beneficio deve essere valutato attentamente prima della somministrazione di beta–bloccanti (per esempio il bisoprololo).
Nei pazienti con feocromocitoma il bisoprololo non deve essere somministrato fino ad avvenuto blocco del recettore alfa.
In corso di terapia con bisoprololo i sintomi di una tireotossicosi possono risultare mascherati.
Lattosio
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza:
Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare conseguenze dannose alla gravidanza e/o al feto/neonato. In generale, i beta–bloccanti riducono la perfusione placentare, che è stata associata a un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (come ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta–bloccanti è necessaria, sono preferibili i beta–bloccanti beta1–selettivi.
Il bisoprololo non è raccomandato durante la gravidanza se non strettamente necessario: in tal caso, è raccomandato il monitoraggio del flusso ematico utero–placentare e della crescita fetale. In caso di effetti nocivi sulla gravidanza o sul feto si raccomanda di prendere in considerazione l’adozione di terapie alternative. Il neonato deve essere monitorato attentamente. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni.
Allattamento:
Non ci sono dati sull’escrezione di bisoprololo nel latte umano o sulla sicurezza dell’esposizione dei neonati a bisoprololo.
Pertanto l’assunzione del bisoprololo durante l’allattamento non è raccomandata.
Le seguenti definizioni si applicano alla terminologia sulla frequenza di seguito usata.
Molto comune (≥1/10)
Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1000, <1/100)
Raro (≥1/10.000, <1/1000)
Molto raro (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi psichiatrici
Non comune: disturbi del sonno, depressione
Raro: incubi, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune: capogiri *, cefalea *
Raro: sincope
Patologie dell’occhio
Raro: riduzione del flusso lacrimale (da considerare se il paziente utilizza lenti a contatto)
Molto raro: congiuntivite
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Raro: disturbi dell’udito
Patologie cardiache
Molto raro: dolore toracico
Molto comune: bradicardia in pazienti con insufficienza cardiaca cronica
Comune: peggioramento dell’insufficienza cardiaca preesistente in pazienti con insufficienza cardiaca cronica
Non comune: disturbi della conduzione atrio–ventricolare. Peggioramento dell’insufficienza cardiaca preesistente in pazienti con ipertensione e angina pectoris); bradicardia (in pazienti con ipertensione e angina pectoris)
Patologie vascolari
Comune: sensazione di freddo o di intorpidimento alle estremità, ipotensione (specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca)
Non comune: ipotensione ortostatica
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o con un’anamnesi di malattia ostruttiva delle vie aeree
Raro: rinite allergica
Patologie gastrointestinali
Comune: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi
Patologie epatobiliari
Raro: epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: reazioni di ipersensibilità come prurito, rossore, eruzioni cutanee
Molto raro: i beta–bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre eruzioni cutanee simili a psoriasi, alopecia
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: debolezza muscolare e crampi
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Raro: disturbi della potenza sessuale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: affaticamento *, astenia (pazienti con insufficienza cardiaca cronica)
Non comune: astenia (pazienti con ipertensione o angina pectoris)
Esami diagnostici
Raro: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT)
* Questi sintomi si verificano specialmente all’inizio della terapia in pazienti con ipertensione o angina pectoris. Tali sintomi sono generalmente lievi e scompaiono solitamente in 1–2 settimane.
Compresse rivestite con film 5 mg
Calcio fosfato dibasico, anidro
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato
Croscarmellosa sodica
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Lattosio monoidrato
Ipromellosa
Macrogol 4000
Titanio diossido (E171)
Ferro ossido giallo (E172)
Compresse rivestite con film 10 mg
Calcio fosfato dibasico, anidro
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato
Croscarmellosa sodica
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Lattosio monoidrato
Ipromellosa
Macrogol 4000
Titanio diossido (E171)
Ferro ossido giallo (E172)
Ferro ossido rosso (E172)
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.