Somministrazione:
Per uso orale.
Le compresse di bisoprololo fumarato devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo al mattino. Devono essere ingerite con del liquido e non devono essere masticate.
Trattamento dell’ ipertensione e dell’angina pectoris cronica stabile
Adulti
Il dosaggio deve essere aggiustato individualmente. Si raccomanda di iniziare con 5 mg al giorno. La dose consueta è di 10 mg una volta al giorno, con una dose massima raccomandata di 20 mg al giorno.
Pazienti con compromissione renale
Nei pazienti con grave compromissione renale (clearance di creatinina < 20 ml/min) la dose non deve superare 10 mg una volta al giorno. Questo dosaggio può essere eventualmente diviso in due metà.
Pazienti con grave compromissione epatica
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio, ma si consiglia l’attento monitoraggio.
Anziani
Non sono normalmente richiesti aggiustamenti del dosaggio. Si raccomanda di iniziare con la minima dose possibile.
Bambini
Non si ha esperienza sull’uso di bisoprololo nei bambini, pertanto il suo utilizzo non può essere raccomandato per i bambini.
Interruzione del trattamento
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente (vedere paragrafo 4.4). Il dosaggio deve essere ridotto lentamente dimezzando la dose ogni settimana.
Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile
Adulti
La terapia standard per l’insufficienza cardiaca cronica (ICC) consiste nell’assunzione di un ACE–inibitore (o un bloccante del recettore dell’angiotensina in caso di intolleranza agli ACE–inibitori), un betabloccante, diuretici, e se appropriato, glicosidi cardiaci. All’inizio della terapia con bisoprololo, i pazienti devono essere stabili (assenza di insufficienza cardiaca acuta).
Si raccomanda che il medico curante sia esperto nella gestione dell’insufficienza cardiaca cronica.
Un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia possono verificarsi durante il periodo di aggiustamento graduale del dosaggio e successivamente a questo.
Fase di aggiustamento graduale del dosaggio
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede una fase di aggiustamento graduale del dosaggio.
Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio, secondo il seguente schema:
– 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerati aumentare a
– 2,5 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerati aumentare a
– 3,75 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerati aumentare a
– 5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerati aumentare a
– 7,5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerati aumentare a
– 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento.
La massima dose raccomandata è 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di graduale aumento del dosaggio si raccomanda l’attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi di peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi possono verificarsi già entro il primo giorno dopo l’inizio della terapia.
Modifica del trattamento
Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata, è possibile considerare una riduzione graduale della dose.
In caso di peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia, si raccomanda di riconsiderare il dosaggio dei medicinali concomitanti. Potrebbe essere anche necessario ridurre temporaneamente il dosaggio di bisoprololo o prendere in considerazione l’interruzione della terapia.
La reintroduzione e/o l’aumento graduale del dosaggio di bisoprololo devono essere sempre presi in considerazione quando le condizioni del paziente si stabilizzano nuovamente.
Nel caso in cui si consideri l’interruzione della terapia, si raccomanda la riduzione graduale della dose, perché una brusca interruzione potrebbe provocare un peggioramento acuto delle condizioni del paziente.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Popolazioni particolari
Compromissione renale o epatica
Non sono disponibili dati relativi alla farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica e compromissione della funzionalità epatica o renale. L’aumento graduale della dose in queste popolazioni deve essere effettuata con maggiore cautela.
Anziani
Non sono normalmente richiesti aggiustamenti del dosaggio.
Bambini
Non si ha esperienza sull’uso di bisoprololo nei bambini, pertanto il suo utilizzo non può essere raccomandato per i bambini.
Avvertenze speciali :
Solo pertinente all’insufficienza cardiaca cronica:
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziato con una particolare fase di graduale aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).
Pertinente a tutte le indicazioni:
Particolarmente nei pazienti con cardiopatia ischemica, l’interruzione della terapia con bisoprololo non deve essere effettuata bruscamente, salvo nei casi chiaramente indicati, perché potrebbe provocare il peggioramento transitorio della condizione cardiaca (vedere paragrafo 4.2).
Precauzioni :
Solo pertinente all’ipertensione o all’angina pectoris:
Il bisoprololo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con ipertensione o angina pectoris e insufficienza cardiaca associata.
Solo pertinente all’insufficienza cardiaca cronica:
L’inizio del trattamento con bisoprololo richiede il monitoraggio regolare. Per la posologia e il modo di somministrazione vedere il paragrafo 4.2.
Non sono disponibili dati sull’esperienza terapeutica del trattamento con bisoprololo nell’insufficienza cardiaca nei pazienti affetti dalle seguenti patologie e condizioni:
– diabete mellito insulino–dipendente (tipo I)
– funzionalità renale gravemente compromessa
– funzionalità epatica gravemente compromessa
– cardiomiopatia restrittiva
– patologia cardiaca congenita
– patologia valvolare organica emodinamicamente significativa
– infarto miocardico entro 3 mesi
Pertinente a tutte le indicazioni:
Il bisoprololo deve essere utilizzato con cautela in caso di:
– broncospasmo (asma bronchiale, patologie ostruttive delle vie aeree).
Nell’asma bronchiale o in altre patologie polmonari ostruttive croniche, che potrebbero causare sintomi, si raccomanda la somministrazione concomitante della terapia per la broncodilatazione. Occasionalmente può verificarsi un aumento della resistenza delle vie aeree nei pazienti asmatici, di conseguenza è probabilmente necessario aumentare la dose dei beta2–stimolanti.
– diabete mellito con ampie fluttuazioni nei valori glicemici; i sintomi di ipoglicemia (es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) potrebbero essere mascherati.
– digiuno stretto
– terapia desensibilizzante in corso
Come nel caso di altri beta–bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni che la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non produce sempre l’effetto terapeutico previsto.
– blocco atrioventricolare di primo grado
– angina di Prinzmetal
– malattia occlusiva arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un aumento dei disturbi specialmente all’inizio della terapia)
– anestesia generale
Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il betablocco riduce l’incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l’induzione e l’intubazione, e nel periodo post–operatorio. Viene correntemente raccomandato che l’uso di un beta bloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri–operatorio. L’anestesista deve essere informato dell’uso del beta–bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri medicinali che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare in via riflessa la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia betabloccante prima di un intervento chirurgico, l’interruzione deve essere effettuata gradualmente e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
Nei pazienti con psoriasi o anamnesi di psoriasi, i beta–bloccanti (ad es. bisoprololo) devono essere somministrati soltanto dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio–beneficio. Nei pazienti con feocromocitoma, bisoprololo non deve essere somministrato fino a quando non è stato ottenuto un blocco degli alfa–recettori.
Durante la terapia con bisoprololo possono essere mascherati i sintomi di una tireotossicosi.
Gravidanza:
Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono provocare effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale i bloccanti del beta–adrenorecettore riducono la perfusione placentare, che è stata associata a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es., ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con bloccanti del beta–adrenorecettore è necessaria sono preferibili i bloccanti dell’adrenorecettore beta1–selettivi. L’uso di bisoprololo non è raccomandato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Se il trattamento con bosoprololo è considerato necessario, devono essere monitorati il flusso ematico utero–placentare e la crescita fetale. In caso di effetti nocivi sulla gravidanza o sul feto deve essere raccomandato un trattamento alternativo. Il neonato deve essere strettamente monitorato. In genere i sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano entro i primi tre giorni.
Allattamento:
Non sono disponibili dati sull’escrezione di bisoprololo nel latte materno. Quindi si raccomanda di non allattare durante l’assunzione di bisoprololo.
Le seguenti definizioni si applicano alla terminologia della frequenza utilizzata qui di seguito:
Molto comune (≥ 1/10)
Comune (≥ 1/100, < 1/10)
Non comune (≥ 1/1000, < 1/100)
Raro (≥ 1/10.000, < 1/1000)
Molto raro (< 1/10.000)
Disturbi psichiatrici:
Non comune: disturbi del sonno, depressione.
Raro: incubi, allucinazioni.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: capogiri*, cefalea*
Raro: sincope
Patologie dell’occhio:
Raro: ridotto flusso lacrimale (da considerare se il paziente porta le lenti a contatto).
Molto raro: congiuntivite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Raro: disturbi dell’udito.
Patologie cardiache:
Molto comune: bradicardia (in pazienti con insufficienza cardiaca cronica).
Comune: peggioramento di insufficienza cardiaca pre–esistente (in pazienti con insufficienza cardiaca cronica).
Non comune: disturbi della conduzione atrioventricolare, peggioramento di pre–esistente insufficienza cardiaca (in pazienti con ipertensione o angina pectoris); bradicardia (in pazienti con ipertensione o angina pectoris).
Patologie vascolari:
Comune: sensazione di freddo o intorpidimento alle estremità, ipotensione particolarmente nei pazienti con insufficienza cardiaca.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comune: broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o anamnesi di patologia ostruttiva delle vie respiratorie
Raro: rinite allergica.
Patologie gastrointestinali:
Comune: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi.
Patologie epatobiliari:
Raro: epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: reazioni di ipersensibilità (come prurito, vampate, eruzione cutanea).
Molto raro: i beta–bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre un’eruzione cutanea pseudo–psoriasica, alopecia.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non comune: debolezza e crampi muscolari.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Raro: disturbi della potenza.
Patologie sistemiche:
Comune: astenia (in pazienti con insufficienza cardiaca cronica), affaticamento*.
Non comune: astenia (in pazienti con ipertensione o angina pectoris)
Esami diagnostici:
Raro: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT).
Solo pertinente all’ipertensione o all’angina pectoris:
* Questi sintomi si manifestano soprattutto all’inizio della terapia, sono generalmente lievi e di solito scompaiono entro 1–2 settimane.
Nucleo della compressa:
Cellulosa microcristallina
Sodio amido glicolato (Tipo–A)
Povidone K–30
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato (E572)
Rivestimento:
Ipromellosa E–15 (E464)
Macrogol 400 (E553)
Titanio diossido (E171)
Talco
Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.